действующее вещество: биматопрост;
1 мл 0,1 мг биматопрост;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия фосфат, гептагидрат; кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид вода очищенная.
Капли глазные, раствор.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.
Код АТС S01E E03.
Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых больных с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к бета-адреноблокаторов).
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в том числе к бензалкония хлорида.
Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером.
Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.
В ходе клинического исследования побочные реакции возникли примерно у 38% пациентов, которые проходили курс лечения с применением капель глазных Лумиган ® , 0,1 мг / мл. Наиболее частой побочной реакцией (в 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы (в основном, в легкой форме и не воспалительного характера). Примерно 4% пациентов прекратили применение препарата вследствие побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.
Во время клинических исследований капель глазных Лумиган ® , 0,1 мг / мл, обнаруженные нижеприведенные побочные реакции. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.
Очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1 000) очень редко (<1/10 000). Побочные реакции представлены в таблице 1 в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.
Таблица 1
В ходе клинических исследований было обнаружено возможность роста волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей.
О случаях передозировки препарата Лумиган ® не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировки маловероятно.
В случае передозировки нужна поддерживающая и симптоматическая терапия.
Нет адекватных данных по применению биматопрост беременным женщинам.
Исследования на животных репродуктивной токсичности, которая имела токсический эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.
Лумиган ® следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает биматопрост в грудное молоко. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение лечения Лумиган ® нужно принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.
Эффективность и безопасность применения препарата Лумиган ® детям не изучались, поэтому не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет).
До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усиление пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований препарата Лумиган ® . Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения биматопрост в дозе 0,1 мг / мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужной оболочки (частота 0,5%). Сообщалось, что изменения пигментации в периорбитальных тканях носят обратимый характер и исчезают при прекращении приема.
Не исследовался применения препарата Лумиган ® пациентам с нарушением дыхательной функции, а поэтому его следует с осторожностью назначать данной группе пациентов. В ходе клинических исследований у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе не было замечено существенных неблагоприятных воздействий на дыхательную функцию.
Не исследовался применения препарата Лумиган ® пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Лумиган ® следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой ЧСС или низкого артериального давления.
Не исследовался применения препарата Лумиган ® пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, зажигательной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.
Лумиган ® следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакией с повреждением задней капсулы хрусталика).
Лумиган ® следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом / воспалением радужной оболочки глаза.
Возможен рост волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять Лумиган ® согласно инструкции по применению и не допускать попадания препарата на кожу.
Были сообщения о бактериальный кератит, связанный с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязненные пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.
Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями, чтобы избежать микробного загрязнения раствора.
Лумиган ® , 0,1 мг / мл, содержит консервант бензалкония хлорид (200 ppm), который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно одеть через 15 минут после закапывания.
Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает крапинами кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Так как Лумиган ® , 0,1 мг / мл, содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом "сухого глаза", с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.
Применение препарата Лумиган ® пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или ненормированного показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и / или билирубином в норме применения раствора биматопрост в виде глазных капель приводило к развитию побочных эффектов со стороны печени в течение 24 месяцев.
Применение более 1 дозы биматопрост в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие Лумиган ® с другими аналогами простагландина, должны находиться под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.
Если применяют более одного местный офтальмологический препарат, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.
Лумиган ® оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после закапывания возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Исследование взаимодействия не проводили.
Не ожидается никакой взаимодействия у людей из-за того, что системные концентрации биматопрост чрезвычайно низкими (менее 0,2 мг / мл) в организме после применения раствора биматопрост в дозе 0,3 мг / мл в виде глазных капель.
Доклинические исследования показали, что биматопрост метаболизируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
В ходе клинических исследований раствор биматопрост в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.
Одновременное применение препарата Лумиган ® и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-адреноблокаторов, не изучалось при дополнительной терапии глаукомы.
Фармакологические.
Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральному отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4:00 после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8 - 12:00. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.
Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, надеж к группе синтетического простамиду, по химической структуре - до простагландина F 2α (PGF 2α ), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамиду еще не был определен по структуре.
В течение 12-месячного исследования применения препарата Лумиган ® в дозе 0,1 мг / мл взрослым в виде глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1, 1 мм рт.ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт.ст.
Лумиган ® , 0,1 мг / мл, в виде глазных капель содержит бензалкония хлорид в концентрации 200 ppm.
Фармакокинетика.
Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека при инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопрост очень низкая. Системной кумуляции не отмечено. При введения раствора биматопрост по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация ( m ах ) биматопрост в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг / мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения C max и площади под кривой "концентрация-время" (AUC 0-24 ч ) биматопрост были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг / мл и 0,09 нг * ч / мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопрост достигалась в течение первой недели местного применения.
Биматопрост равномерно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л / кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопрост с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.
Биматопрост является основной циркулирующей веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после закапывания. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диетилюванню и глюкуронирования с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопрост (Т 1/2 ), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс - 1,5 л / ч / кг.
Показатели у пожилых пациентов
При введения раствора биматопрост 0,3 мг / мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой "концентрация-время" (AUC 0-24 ч ) у пожилых пациентов (в возрасте от 65 лет) составляет 0,0634 нг * ч / мл биматопрост и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц - 0,0218 нг * ч / мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми из-за того, что системное влияние как на летних, так и на молодых людей оставался очень малым после закапывания в глаза. Кумуляции биматопрост в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пожилых и молодых пациентов.
прозрачный практически бесцветный раствор.
2 года.
Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 3 мл препарата в непрозрачном флаконе-капельнице из белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из полистирола, навинчивающейся.
1 флакон-капельница в картонной пачке.
По рецепту.
Аллерган Фармасьютикалз Ирландия.
Allergan Pharmaceuticals Ireland.
Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Мое, Ирландия.
Castlebar Road, Westport, Co. Mayo, Ireland.
Аллерган Фармасьютикалз Ирландия,
Allergan Pharmaceuticals Ireland,
Людям с нарушением зрения 