состав действующее вещество: моксифлоксацин; 1 мл моксифлоксацина гидрохлорида 5,45 мг, что эквивалентно моксифлоксацина 5 мг вспомогательные вещества: кислота борная, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 N, вода для инъекций. Лекарственная форма Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, зеленовато-желтый раствор свободный от механических частиц. Фармакологическая группа Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхинолоны. Код АТХ S01А Е07. Фармакологические свойства Фармакологические. механизм действия Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации ДНК бактерий. механизм резистентности Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. В грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутации в mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонов) системах генов. Перекрестная резистентность с бета-лактамам, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия. предельные значения Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной угнетающего концентрации (МПК) (мг / л): виды Staphylococcus S ≤ 0.5, R> 1 Streptococcus A, B, C, G S ≤ 0.5, R> 1 Streptococcus pneumoniae S ≤ 0.5, R> 0.5 Haemophilus influenzae S ≤ 0.5, R> 0.5 Moraxella catarrhalis S ≤ 0.5, R> 0.5 Enterobacteriaceae S ≤ 0.5, R> 1 невидоспецифичниS ≤ 0.5, R> 1 Предельные значения in vitro используют для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические / химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. чувствительность Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна. Грамположительные аэробы Corynebacterium, включая Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus группы viridans Грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Анаэробные микроорганизмы: Proprionibacterium acnes Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis Штаммы, для которых приобретенная резистентность является проблемой Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину) Staphylococcus, коагулазо-негативные виды (устойчивые к метициллину) Грамотрицательные аэробы Neisseria gonorrhoeae другие микроорганизмы отсутствуют Микроорганизмы, которые имеют собственную резистентность Грамотрицательные аэробы Pseudomonas aeruginosa другие микроорганизмы отсутствуют Фармакокинетика. При местном применении препарата Монафокс происходит системное всасывание моксифлоксацина. Концентрацию моксифлоксацина в плазме измеряли в 21 человека при введении препарата местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Среднее значение концентрации Сmах и AUC в стационарном состоянии соответственно составляли 2,7 нг / мл и 41,9 нг * ч / мл. Данные значения примерно в 1600 и 1200 раза меньше значений Cmax и AUC, описанных при пероральном применении моксифлоксацина в терапевтической дозе 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет 13 часов. Доклинические данные по безопасности В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышала максимальную дозу для человека, указывает на незначительную релевантность при клиническом применении. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин также оказался генотоксическим in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно сделать предположение о порогового уровня генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразы и топоизомеразой II во клетках млекопитающих. Во время исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности обнаружено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях на животных не наблюдалось. В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксических и фотогенотоксичних свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo. показания Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к мок
Людям с нарушением зрения 