діюча речовина: моксифлоксацин;
1 мл розчину містить моксифлоксацину гідрохлориду 5,45 мг, що еквівалентно моксифлоксацину 5 мг;
допоміжні речовини: кислота борна, натрію хлорид, натрію гідроксид 1 N, вода для ін’єкцій.
Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, зеленувато-жовтий розчин вільний від механічних часток.
Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Фторхінолони. Код АТХ S01А Е07.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.
Механізм резистентності
Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грам-негативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системах генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.
Граничні значення
Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):
види Staphylococcus S ≤ 0.5, R> 1
Streptococcus A, B,C,G S ≤ 0.5, R> 1
Streptococcus pneumoniae S ≤ 0.5, R> 0.5
Haemophilus influenzae S ≤ 0.5, R> 0.5
Moraxella catarrhalis S ≤ 0.5, R> 0.5
Enterobacteriaceae S ≤ 0.5, R> 1
невидоспецифічніS ≤ 0.5, R> 1
Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення.
Чутливість
Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.
При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.
Фармакокінетика.
При місцевому застосуванні препарату Монафокс відбувається системне всмоктування моксифлоксацину. Концентрацію моксифлоксацину в плазмі вимірювали у 21 особи при введені препарату місцево в обидва ока 3 рази на добу протягом 4 днів. Середнє значення концентрації Сmах і AUC в стаціонарному стані відповідно становили 2,7 нг/мл і 41,9 нг* год/мл. Дані значення приблизно в 1600 і 1200 рази менше значень Cmax і AUC, описаних при пероральному застосуванні моксифлоксацину в терапевтичній дозі 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми становить 13 годин.
Доклінічні дані з безпеки
Уході доклінічних досліджень ефекти після місцевого застосування в око спостерігалися тільки під час застосування дози, яка значно перевищувала максимальну дозу для людини, що вказує на незначну релевантність при клінічному застосуванні .
Як і інші хінолони, моксифлоксацин також виявився генотоксичним in vitro у клітинах бактерій та ссавців. Можна зробити припущення щодо порогового рівня генотоксичності, оскільки в значно більших концентраціях ці ефекти можуть призвести до взаємодії з бактеріальною гіразою та топоізомеразою ІІ у клітинах ссавців. Під час досліджень in vivo, незважаючи на високі дози моксифлоксацину, жодних доказів генотоксичності виявлено не було. Таким чином, терапевтичні дози для людини забезпечують адекватний рівень безпеки. Жодних ознак канцерогенної дії при доклінічних дослідженнях у тварин не спостерігалося.
На відміну від інших хінолонів, моксифлоксацин не продемонстрував жодних фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у ході розширених досліджень in vitro та in vivo.
Місцеве лікування бактеріальних зовнішніх очних інфекцій, викликаних штамами, чутливими до моксифлоксацину.
Слід звернути увагу на офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.
Підвищена чутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого з компонентів препарату.
Людям із порушеннями зору 