Состав действующее вещество: naloxone;
1 мл налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на 100% вещество - 0,4 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Лекарственная форма Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа Антидоты. Код АТХ V03A B15.
Фармакологические свойства Фармакодинамика.
Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и, благодаря значительной родства с этими рецепторами, вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени действует на другие опиатные рецепторы.
Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеин, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.
Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.
Налоксон эффективен также при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает анальгезирующим активностью, не вызывает дисфории и психомиметичних симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.
Фармакокинетика.
При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 минуты, продолжительность действия составляет 20-40 минут. При м или подкожном введении действует через 2-3 минуты, продолжительность действия составляет 2,5-3 часа. Период полураспада составляет 1-1,5 часа; у новорожденных он длительный и составляет 3:00. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности неизученный. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Показания Передозировка опиоидов. Для устранения угнетения дыхательного центра, вызванного опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство у больных с подозрением опиоидной зависимостью.
Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Налоксон-ЗН устраняет анальгезирующее действие опиоидных анальгетиков.
У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона гидрохлорида может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушения сердечного ритма, отек легких, остановка сердца). Препарат уменьшает эффекты трамадола и бупренорфина, но действие его кратковременно. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой «доза-ответ» бупренорфина с уменьшением аналгезии при высоких дозах.
При одновременном применении налоксон-ЗН может уменьшить гипотензивное действие клонидина.
При применении стандартных доз препарат не отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов.
Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикациямы в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения налоксона гидрохлорида, возможно, наблюдаться менее быстрый результат по устранению некоторых эффектов мультиинтоксикации.
Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфит. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций.
Особенности применения Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона-ЗН, поэтому пациенты должны находиться под постоянным контролем и в условиях, которые позволяют осуществлять искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.
Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, поскольку возможно появление абстиненции. Были описаны гипертония, нарушения ритма сердца, отек легких и остановка сердца. Это также относится к новорожденным в таких пациентов.
Налоксона гидрохлорид может вызвать гипотонию, гипертонию, желудочковой тахикардии, фибрилляции и отек легких. Эти неблагоприятные эффекты наблюдались после операции чаще всего у пациентов, имеющих сердечно-сосудистые заболевания или которые использовали лекарства, вызывающие аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя никаких прямых причинно-следственных связей не было обнаружено, следует проявлять осторожность при использовании налоксона-ЗН для пациентов с заболеваниями сердца или пациентов, которые принимают кардиотоксические вещества, вызывающие желудочковой тахикардии, фибрилляции и остановку сердца (например, кокаин, метамфетамин, циклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокаторы, дигоксин).
В экспериментах на животных обнаружено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.
В период беременности препарат назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Налоксона гидрохлорид может вызвать симптомы абстиненции у новорожденных малышей.
Неизвестно, проникает налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить или избегать кормления грудью в течение 24 часов после применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении налоксона-ЗН запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы Налоксон-ЗН применять внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначать в случаях, когда введение невозможно.
В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенном применению препарата, поскольку оно обеспечивает быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).
Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 минут до 4:00.
Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные введения препарата можно назначать только в случае необходимости.
Полное или частичное устранение угнетение дыхательного центра, вызванного опиатами.
взрослые
Дозы определяют индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1-0,2 мг (примерно 1,5-3 мкг на 1 кг массы тела) обычно является достаточным. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 минуты до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимым в период от 1 до 2:00 - в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или медленная действие), по которой налоксон является антагонистом, ее примененной количества, продолжительности и способа введения.
Альтернативно налоксон-ЗН можно применять как инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительность действия налоксона, введенного болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определять в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания.
дети
Начальная доза налоксона составляет 0,01-0,02 мг на 1 кг массы тела в течение 2-3 минут до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1-2 часа в зависимости от реакции пациента, дозы и продолжительности действия опиатов, применяются.
Острая передозировка опиатов
взрослые
Начальная доза составляет 0,4-2 мг. Если не наступает восстановление дыхания, введение следует повторить через 2-3 минуты. Налоксон-ЗН можно вводить внутримышечно (начальная доза - 0,4-2 мг), если введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.
дети
Рекомендованная начальная доза - 0,1 мг на 1 кг массы тела в. Если желаемого эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводить 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана инфузия. Если введение невозможно, налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, разделенной на несколько введений.
Восстановление дыхания у новорожденных, матери которых получали опиоиды
Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела в. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 минуты. При невозможности введения налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам, которые получали кардиологические препараты, налоксон-ЗН следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие побочные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных при назначении налоксона-ЗН.
Разведение раствора
Для инфузии налоксон-ЗН разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Содержание 5 ампул препарата (2 мг) следует разводить 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг / мл.
Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Применять только прозрачный бесцветный, без видимых частиц раствор.
Дети Применять в педиатрической практике по показаниям и в дозах, указанных в инструкции.
Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.
Лечение симптоматическое.
Для предупреждения передозировки необходимо четко придерживаться рекомендуемых доз препарата.
Побочные реакции При быстром введении налоксона-ЗН могут возникать различные побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: дрожь, судороги, головокружение, головная боль, напряженность, гипервентиляция.
Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Другие: усиление потливости, послеоперационная боль, изменения в месте введения, включая раздражение стенки сосудов (при внутривенном применении), местное раздражение и воспаление (при в применении).
Применение налоксона-ЗН в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать возвращение боли в послеоперационный период и возбуждения, артериальной гипотензии или гипертензии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, отек легких.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью неопределенный боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость, у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.
Применение в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксона-ЗН, как правило, не вызывает побочных эффектов.
Срок годности 3 года.
Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфит, метабисульфит, длинная цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы с щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Препарат предназначен только для отдельного применения.
Упаковка По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.
Категория отпуска По рецепту.
Производитель ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие" Здоровье народа ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности Украина, 61002, г.. Харьков, ул. Мельникова, 41.
Людям с нарушением зрения 