действующее вещество: risperidone; 1 таблетка содержит рисперидон 1 мг или 2 мг, 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза; кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, титана диоксид (E 171) краситель: для таблеток 2 мг - желтый закат FCF (Е 110) для таблеток 4 мг - «Сеписперс сухой желтый R», содержащий метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическую целлюлозу, рибофлавин (Е 101), и «Сеписперс сухой голубой И», содержащий метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическую целлюлозу, индиго (Е 132).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с перламутровым оттенком (дозировка 1 мг) , желтовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком (дозировка 2 мг) , светло-зеленого цвета с перламутровым оттенком (дозировка 4 мг) .
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Код ATХ N05A Х08.
Фармакодинамика. Рисперидон является селективным моноаминергический антагонистом. Он имеет большую родство как к серотонинергических рецепторов 5-НТ 2, так и в дофаминергических рецепторов D2. Рисперидон также связывается с α 1 адренорецепторов и (с меньшим сродством) с Н 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не имеет сродства к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он уменьшает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, этот препарат реже вызывает угнетение двигательной активности и каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм по серотонина и дофамина может приводить к снижению частоты появления экстрапирамидных побочных эффектов и расширения терапевтической активности на негативные и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика. Независимо от приема пищи рисперидон почти полностью всасывается. C max в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Биодоступность рисперидона при пероральном приеме составляет 70%. Связывается с белками плазмы (альбумином и α 1 кислотные гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ЦНС, в грудное молоко; объем распределения составляет 1-2 л / кг. Метаболизируется в печени с участием фермента CYP2D6 частично гидроксилированием с образованием 9-гидрокси, который имеет аналогичную рисперидона фармакологическое действие (рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции), что связывается с белками плазмы крови на 77%, частично - путем N- дезалкилирования. Рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами CYP, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси - в течение 4-5 дней концентрации в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). T ½ рисперидона - 3:00, 9-гидрокси - 24 часа. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой (35-45% - в виде рисперидона и 9-гидрокси, другая часть - в виде неактивных метаболитов), 14% - с калом.
После однократного приема препарата наблюдается в среднем на 43% выше уровень рисперидона в плазме крови, на 38% длиннее T ½ и снижение клиренса рисперидона на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% - у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме крови, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было увеличено на 35%.
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси и свободной активной фракции у детей сходна с таковой у взрослых. Не выявлено также влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Выраженная чувствительность к компонентам препарата.
Как и с другими антипсихотическими лекарственными средствами, следует соблюдать осторожность при применении рисперидона одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса Iа (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными (хинин и Мефлоквин) и с лекарственными средствами, которые вызывают электролитический дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардии или такими, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Этот список является индикативным и не является исчерпывающим.
Влияние на другие лекарственные средства. Учитывая, что препарат влияет в первую очередь на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять совместно с другими препаратами центрального действия, такими как этанол, опиаты, антигистаминные препарты и бензодиазепины, вследствие повышенного риска седации. Препарат может противодействовать эффекта леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация необходима, в частности в последней стадии болезни Паркинсона рекомендуется назначить самую низкую эффективную дозу для каждого из препаратов. Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Препарат не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.
Влияние других лекарственных средств на препарат. При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции препарата в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении рифампицина, фенитоина и фенобарбитала, которые также индуцируют печеночный фермент СYРЗА4 и Р-гликопротеин. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов СYРЗА4 и Р-гликопротеина дозу рисперидона необходимо пересмотреть. В редких случаях при одновременном применении с карбамазепином наблюдались токсические сывороточные концентрации последнего. Флуоксетин и пароксетин, 2D6-ингибиторы печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем рисперидона. В начале лечения или при отмене флуоксетина или пароксетина дозу рисперидона необходимо откорректировать. Верапамил, ингибитор СYРЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимально активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов СYРЗА4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Применение психостимуляторов (например метилфенидата) в комбинации с рисперидоном детям не изменяет фармакокинетику и эффективность последнего. См. «Особенности применения» по повышенной летальности пациентов пожилого возраста с деменцией, одновременно принимающих фуросемид. Одновременное применение рисперидона перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.
Хотя соответствующих данных нет, несмотря на фармакокинетику рисперидона, его взаимодействия с клоназепамом, габапентином или ламотриджином не ожидается.
Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими лекарственными средствами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами, которым такие препараты не применяли. Средний возраст пациентов, у которых произошел летальный исход, был 86 лет (диапазон: 67-100 лет). Данных для определения точного уровня риска недостаточно, к тому же причина повышенного риска неизвестна.
Одновременное применение с фуросемидом. У пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении фуросемида с рисперидоном также наблюдался повышенный уровень летальности. Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта, однако независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и ее необходимо тщательно контролировать у пациентов с деменцией. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, которые применялись в низкой дозе) не было ассоциировано с подобными результатами. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации одновременного применения с другими потенциальными диуретики, прежде чем назначать препарат.
Цереброваскулярные нежелательные реакции. С применением препарата связан повышенный риск развития цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярные и преходящие ишемические атаки) с летальным исходом. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества применения препарата, особенно факторы риска сердечного приступа. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии рисперидоном.
Риск возникновения цереброваскулярных побочных реакций был существенно выше у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа по сравнению с пациентами с альцгеймеровского деменцией. Поэтому пациентам с другими типами деменции, чем альцгеймеровского, не следует лечиться рисперидоном.
Рисперидон рекомендуется применять только в течение короткого периода для лечения персистирующей агрессии у пациентов с альцгеймеровского деменцией от умеренной до тяжелой степени как дополнение к терапии без применения медицинских препаратов, которая имела ограниченную эффективность или была совсем неэффективной, и в случае, когда существует потенциальный риск нанести вред себе или окружающим.
Пациентов должен регулярно осматривать врач для оценки необходимости продолжения лечения.
Дети. Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение риск-польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и / или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.
Нет опыта применения рисперидона детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.
Не происходит воздействия на рост и развитие детей при применении рисперидона продолжительностью до 1 года. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более 1 года неизвестный. Следует проводить регулярный клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерение роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзалежних эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.
Сонливость. У детей с аутизмом часто наблюдалась сонливость. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения и самостоятельно проходила; средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.
Ортостатическая гипотензия. Рисперидон из-за наличия α-блокирующей активности может вызвать ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при совместном применении с антигипертензивными средствами. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярными заболеваниями). Увеличение дозы следует проводить постепенно в соответствии с рекомендациями (см. Раздел «Способ применения и дозы»). При появлении гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Пациенты с существенным уменьшением количества белых кровяных телец в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значительного снижения количества белых кровяных телец и нет других причин для возникновения этого явления. Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (<1х10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить.
Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы. Применение препаратов с антагонистическими свойствами по дофаминовых рецепторов сопровождалось появлением поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка и / или лица. Отмечалось, что фактором риска для появления поздней дискинезии является наличие экстрапирамидных симптомов. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Нейролептический злокачественный синдром. При применении классических нейролептиков отмечалось появление нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек. В таком случае необходимо прекратить применение всех антипсихотических препаратов, включая данный.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Врачи взвешивать опасность или пользу при назначении антипсихотических средств, в т. Ч. Рисперидона пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов манифестации такой повышенной чувствительности может присоединяться спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.
Гиперпролактинемия. Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентам с имеющейся гиперпролактинемией и пациентам с вероятными пролактинзалежнимы опухолями.
Увеличение веса. У пациентов, принимающих препарат, есть риск повышения массы тела. Рекомендуемый контроль веса.
Гипергликемия и сахарный диабет. Сообщалось о гипергликемии или обострение существующего диабета при лечении рисперидоном. Эти данные рекомендуется учитывать пациентам, больным диабетом, и пациентам с факторами риска развития сахарного диабета.
Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с сердечной аритмией, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, брадикардией или нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку может повышаться риск аритмогенных реакций, как и при совместной терапии препаратами, которые удлиняют интервал QT.
Приапизм. Существует возможность возникновения приапизма при лечении рисперидоном вследствие его α-блокирующей активности.
Регуляция температуры тела. Антипсихотические средства могут нарушать способность к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым суждено рисперидон, если они подлежат влиянию факторов, которые могут вызвать повышение основной температуры тела, а именно - интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.
Противорвотное эффект. Отмечался противорвотное эффект рисперидона. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.
Венозная тромбоэмболия. Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения рисперидоном и провести соответствующие превентивные меры.
Судороги. Следует с осторожностью применять пациентам, которые имеют приступы судорог или другие состояния в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.
Нарушение функции печени и почек. У пациентов с нарушением функции почек антипсихотическая фракция выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени увеличена концентрация в крови свободной фракции рисперидона.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Наблюдались оборотные экстрапирамидные симптомы различной тяжести у новорожденных при применении рисперидона в течение последнего триместра беременности. Эти симптомы включали ажитации, необычно повышенный / сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания, проблемы с кормлением; в некоторых случаях осложнения сами исчезали через определенный промежуток времени, в других - требовался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.
Есть данные, что рисперидон не проявлял тератогенного воздействия у животных и расстройств репродуктивной системы, однако наблюдался косвенное влияние на уровень пролактина. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если в период беременности необходимо прекратить применение препарата, то это следует делать постепенно.
Препарат может проникать в грудное молоко в небольшом количестве. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде рисперидона действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и зрение (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, пока не станет известной чувствительность к препарату.
Препарат можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует распределять на 2 приема (утром и вечером).
Для достижения предназначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы рисперидона с соответствующим содержанием действующего вещества.
Шизофрения.
Взрослые (в возрасте до 65 лет). Препарат можно назначать 1 или 2 раза в сутки.
Начинать прием следует с дозы 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или при необходимости индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Дозы выше 10 мг в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.
Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.
Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в день.
Отмена лечения должен состояться не позднее чем через 3 месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.
Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах (взрослые и дети от 10 лет).
Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.
Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных об эффективности препарата при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если препарат применяется в комбинации с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в т. Ч. Рисперидона.
Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.
Пациенты с массой тела ≥ 50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в день, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в день.
Пациенты (дети от 5 лет и взрослые) с массой тела Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в день для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.
Аутизм (дети в возрасте от 5 лет).
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.
Пациенты с массой тела Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.
Пациенты с массой тела ≥ 50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.
Таблица 1.
Дозы препарата для детей с аутизмом (суточная доза мг / день)
* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз; максимальная исследована доза составляет 3,5 мг / день.
Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу препарата перед сном. Существуют данные, что примерно в 2 / 3 детей с аутизмом отмечается слабость, что особенно заметно в течение начальной фазы лечения.
Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.
Существующих данных недостаточно для определения рекомендованной продолжительности лечения пациентов с аутизмом, поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с нарушениями функции почек рисперидона выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается. Независимо от показаний, этим пациентам следует назначать половину начальной и поддерживающей доз, титрования дозы должно быть медленным. Препарат следует применять с осторожностью данной категории пациентов.
Переход с терапии другими антипсихотическими средствами. Если это клинически оправдано, во время терапии рисперидоном рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение рисперидоном рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
Дети. Препарат применять для симптоматического лечения исключительно расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения, а также аутичных расстройств поведения у детей в возрасте от 5 лет.
Признаки и симптомы передозировки, наблюдавшихся - это известные побочные реакции рисперидона, проявляющихся в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о продлении интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой рисперидона в комбинации с пароксетином.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной потерял сознание), назначение активированного угля вместе со слабительным средством не позднее чем через час после приема препарата. Наблюдение за деятельностью сердечно-сосудистой системы, мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. При наличии артериальной гипотензии и при сосудистом коллапсе - внутривенное введение жидкости и / или симпатомиметиков. При развитии острых экстрапирамидных расстройств - назначение антихолинергических препаратов. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до устранения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, блокада, фибрилляция предсердий, блокада ветви пучка Гиса, синусовая брадикардия, сердцебиение, гиперемия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, глубокий венозный тромбоз, легочная эмболия.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, седация, летаргия, отсутствие реакции на раздражитель, нарушение / потеря сознания, обмороки, депрессивное уровень сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, патологическое координация, гипестезия, нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, ишемия головного мозга, расстройства движений, ритмичное покачивание головы, бессонница, тревожность, возбуждение, расстройства сна, спутанность сознания, мания, снижение либидо , вялость, нервозность, аноргазмия, притупленность эмоций.
Экстрапирамидные нарушения: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, скелетно-мышечная скованность, слюнотечение, ригидность, симптом зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, симптом «маски» на лице, скованность мышц, акинезия, затылочная ригидность, мышечная ригидность, паркинсонивська шествие и анормальный глабелярний рефлекс), акатизия (беспокойность, гиперкинезия и синдром «усталых ног»), тремор (в т. ч. паркинсонивський тремор покоя), дискинезия (судорожные движения мышц, хореоатетоза, атетозом и миоклонус), дистония (г. мышечные спазмы, гипертония, тортиколиз, непроизвольные сокращения мышц, блефароспазм, движения глаза вокруг переднезадней оси, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотония, опистотонуса, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм). Следует отметить, что были включены более широкий спектр симптомов, которые обязательно должны экстрапирамидный происхождения.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения из глаз, припухлость глаз, сухость глаз, слезотечение, фотофобия, снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома, окклюзия ретинальной артерии.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: боль в ушах, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в фаринголарингичний участке, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, легочный застой, респираторные расстройства, влажные хрипы, застойные явления в дыхательных путях, дисфония, синдром апноэ во сне, гипервентиляция .
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, ощущение дискомфорта в желудке, дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, кишечная непроходимость, панкреатит, припухлость губ, хейлит, нарушение вкуса, желтуха , зубная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.
Со стороны кожи: сыпь, эритема, ангионевротический отек, повреждения кожи, нарушения кожного покрова, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, перхоть.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность суставов, боль в мышцах грудной клетки, рабдомиолиз.
Со стороны эндокринной системы: несоответствующая секреция АДГ.
Со стороны метаболизма: повышенный или пониженный аппетит, сахарный диабет, анорексия, полидипсия, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.
Инфекции и инвазии: пневмония, гриппоподобный синдром, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, целлюлит, средний отит, инфекции глаза, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции респираторного тракта, цистит, онихомикоз , хронический средний отит.
Общие расстройства: пирексия, утомляемость, периферические отеки, астения, боль в груди, отечность лица, нарушение походки, дискомфорт, вялость, гриппоподобный состояние, жажда, дискомфорт в груди, озноб, генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены препарата (в т . ч. у новорожденных), ощущение холода в конечностях, боль.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, гиперчувствительность к лекарствам, анафилактические реакции. Краситель желтый закат FCF (Е 110) может вызвать аллергические реакции.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, половая дисфункция, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, галакторея, гинекомастия, менструальные расстройства, вагинальные выделения, приапизм.
Результаты исследований: увеличение пролактина в крови (в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройств менструального цикла, аменореи, галактореи), увеличение / уменьшение массы тела, увеличение интервала QT на кардиограмме, патологическое электрокардиограмма, повышение уровня трансаминаз крови, уменьшение количества лейкоцитов, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, снижение гемоглобина, повышение уровня КФК крови, снижение температуры тела.
Побочные реакции, присущие данному классу лекарственных средств. При применении рисперидона, как и других антипсихотических средств, очень редко наблюдалась пролонгация интервала QT. Другие влияния на сердце наблюдались при применении антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал Q-. Эти влияния включают: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковой тахикардии, внезапный летальный исход, сердечный приступ и трепетание-мерцание желудочков.
Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен.
Увеличение массы тела. Возможно увеличение массы тела у взрослых пациентов, принимающих рисперидон, особенно с манией в острой форме. У детей также возможно увеличение массы тела, особенно у детей и подростков с расстройствами поведения и другими деструктивными поведенческими нарушениями.
Дополнительные побочные реакции, связанные с применением инъекционной формы рисперидона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны нервной системы: парестезии, судороги.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: спазм языка, депрессия.
Со стороны кожи: экзема.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в ягодицах.
Инфекции и инвазии: инфекция нижнего отдела дыхательных путей, инфекция, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.
Повреждения: падения.
Исследование: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов.
Дополнительная информаиия для особых групп паииентив.
Побочные реакции, которые отмечались чаще у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, в отличие от взрослых пациентов, описаны ниже.
Пациенты пожилого возраста с деменцией: транзиторная ишемическая атака, инсульт, инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.
Дети: сонливость / седация, утомляемость, головная боль, повышенный аппетит, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг или 4 мг № 10х2, № 10х6 в блистерах в коробке № 100 в контейнере в коробке или без вложения в коробку.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 