действующие вещества: nifedipine, lidocaine hydrochloride;
1 г крема содержит нифедипина 3 мг и лидокаина гидрохлорида 15 мг;
другие составляющие: парафин белый мягкий, пропиленгликоль, триглицериды средней цепи, макроголу стеарат, спирт цетостеариловый (тип А) эмульгированный, глицерола моностеарат, натрия метилпарабен (натрия метилпарагидроксибензоат), пропилпарабен (пропилпарабен)
Ректальный крем.
Основные физико-химические свойства: однородный желтый крем с характерным легким запахом.
Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного использования. Прочие препараты, комбинации.
Код АТХ S05A X03.
Фармакодинамика.
Нифекаин обладает синергическим механизмом действия. Нифедипин является блокатором кальциевых каналов группы дигидропиридина, при местном применении он оказывает расслабляющее действие на гладкие периферические мышцы. Нифедипин действует путем понижения гипертонуса внутреннего анального сфинктера.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические свойства ректального крема Нифекаина изучали с участием здоровых добровольцев. Определение активных веществ в крови с помощью валидированного аналитического метода дало отрицательные результаты, поскольку в сыворотке крови нифедипин не выявлялся. Кроме того, только минимальные следы лидокаина обнаруживались у 2 пациентов из 12. Эти сверхнизкие концентрации (ниже порога количественного определения) гораздо ниже концентрации, способные оказывать терапевтическое действие при системном применении лидокаина. Следовательно, системное действие крема Нифекаина в результате всасывания действующих веществ может быть исключено. Это было подтверждено дальнейшими клиническими исследованиями, в ходе которых не наблюдалось никаких нежелательных эффектов вследствие системной абсорбции из-за слизистой аноректальной зоны.
Лечение анальных трещин и прокталгии, связанных с гипертонусом анального сфинктера.
Повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа, например бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину, или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Предполагаемая или подтвержденная беременность и период кормления грудью (см. раздел Применение в период беременности или кормления грудью).
Тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность.
Исследования взаимодействия не проводились.
Пациентам, принимающим противоаритмические препараты I класса (например, токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, следует применять препарат с осторожностью, поскольку существует риск возникновения совокупных системных эффектов из-за наличия лидокаина. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают местноаналгезирующее действие лидокаина.
Лечение ректальным кремом Нифекаин может усилить действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина.
Пропранол удлиняет период полураспада лидокаина и увеличивает уровень нифедипина в плазме крови.
Циметидин может повышать уровень нифедипина и лидокаина в плазме крови.
Одновременное применение крема для ректального применения Нифекаина пациентами, принимающими дигоксин , может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови.
Местное применение лекарственного средства в чрезмерных дозах и/или в течение длительного периода времени может привести к явлениям сенсибилизации, локальной гиперемии и кровотечениям, которые исчезают после прекращения лечения.
Во время клинических испытаний не было зарегистрировано нежелательных эффектов вследствие возможной системной абсорбции лекарственного средства
Ректальный крем Нифекаин следует с особой осторожностью применять пациентам с серьезными повреждениями слизистых и воспалением в зоне, подлежащей лечению, поскольку в таких ситуациях возможно чрезмерное всасывание действующих веществ.
Необходимо с осторожностью применять Нифекаин пациентам с сахарным диабетом или тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью.
Лечение ректальным кремом Нифекаин пациентов старческого возраста, а также пациентов, получающих бета-блокаторы или антигипертензивные препараты, следует проводить под наблюдением врача.
Рекомендуется проверка АД в начале лечения и периодически на протяжении всей терапии.
При неэффективности лечения (отсутствие улучшения или ухудшения симптомов) его необходимо прекратить и обратиться к врачу за консультацией.
Кроме того, при лечении геморроя препаратом Нифекаин, ректальным кремом, рекомендовано выполнять правила гигиены заднего прохода, соблюдать подвижный образ жизни и правила здорового питания для обеспечения стула мягкой консистенции.
Ректальный крем Нифекаин содержит натрия метилпарабен (натрия метилпарагидроксибензоат) и пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные). Наличие пропиленгликоля и цетостеарилового спирта (тип А) эмульгированного может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).
Глицерол моностеарат, входящий в состав препарата, может оказывать мягкое слабительное действие.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин оказывает тератогенное действие. Лидокаин не показал наличие каких-либо рисков для плода.
При применении блокатора кальциевых каналов, в частности нифедипина, как токолитического средства во время беременности, особенно в случаях многоплодной беременности (двойная и более), в/в и/или при сопутствующем применении бета-2 агонистов наблюдался острый отек легких.
Таким образом, беременным и кормящим грудью, этот препарат не рекомендован к применению.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Одновременный прием нифедипина с алкоголем может оказывать негативное влияние на скорость реакции.
Лекарственное средство Нифекаин, ректальный крем, предназначен для местного применения и действует локально, поэтому нельзя предусмотреть влияние препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем дважды в день в течение как минимум трех недель.
Метод применения: лягте на левую сторону, снимите колпачок с тубы и зафиксируйте канюлю, выжмите небольшое количество крема для смазки канюли и введите ее в анальное отверстие. Нажмите на конец тубы, чтобы выжать примерно один сантиметр (в одном сантиметре тубы содержится примерно 2,5–3 г крема).
Дети.
Не рекомендуется применять детям в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
Не зафиксированы случаи системной токсичности вследствие передозировки при местном применении ректального крема Нифекаин. В случае отравления после местного применения препарата ожидается, что системные эффекты будут схожими с обычно наблюдающимися при других путях введения действующих веществ.
При сильной интоксикации нифедипином могут возникнуть расстройства сознания, включая ком, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма и кардиогенный шок.
В случае случайного глотания лекарственного средства (при проглатывании нескольких граммов крема) ожидаются системные симптомы, вызванные применением гидрохлорида лидокаина. В зависимости от дозы они могут проявляться в форме сердечно-сосудистых нарушений тяжелой степени (снижение артериального давления, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, брадикардия, аритмия, угнетение функций сердца, шок, а в особо тяжелых случаях – остановка сердца). связанных с нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, шум в ушах, сонливость, онемение конечностей, озноб, беспокойство, судороги, диспноэ, а в особо тяжелых случаях – дыхательная недостаточность). Возможна метгемоглобинемия.
Лечение. В случае передозировки требуются тщательный мониторинг жизненно важных функций, поддерживающие меры, обеспечивающие уровень кислорода, а также симптоматическое лечение нарушений со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, например бета-симпатомиметические средства, можно применять при брадикардии, атропин, а в случае выраженной гипотензии – глюконат кальция (10–20 мл внутривенно медленно 10% раствора) и, возможно, допамин или норадреналин.
Значительная часть токсических реакций местные анестетики и лидокаин имеют проявления со стороны ЦНС; появляются головокружения, часто сопровождающиеся нарушениями зрения и слуха, например трудности с аккомодацией и шум в ушах. В тяжелых случаях возможно угнетение ЦНС и судороги. Лечение симптоматическое.
Местно могут появляться такие реакции, как боль, жжение, зуд, гиперемия и кровотечение. Эти эффекты слабеют при прекращении лечения.
В очень редких случаях местное применение препаратов, содержащих лидокаин, вызывало аллергические реакции (в тяжелых случаях – анафилактический шок).
Во время клинических испытаний не наблюдалось никаких побочных эффектов из-за возможной системной абсорбции двух активных ингредиентов (головная боль, головокружение, периферическая вазодилатация, гипотония, головокружение и тремор).
Частота неизвестна: отек легких*.
Системные побочные реакции, связанные с лидокаином, идентичны по проявлениям, связанным с местными анестетиками амидной группы.
*Зарегистрированы случаи применения как токолитика во время беременности (см. раздел « Применение в период беременности или кормление грудью»).
3 года.
Использовать 30 дней после открытия тубы.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 г крема в тубе с колпачком; по 1 тубе в комплекте с канюлей в картонной коробке.
По рецепту.
Нью.Фа.Дем. С.р.л.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
ЗОНА ИНДАСТРИАЛ - 80014 ГИУГЛИАНО В КАМПАНИИ (НА), Италия
Людям с нарушением зрения 