действующее вещество: изосорбида динитрат;
1 таблетка содержит изосорбида динитрата разбавленного 10 мг (0,01 г);
вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактоза.
Таблетки.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТС С01D А08.
Дозировка и длительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется прйматы натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратного» головной боли возможен прием препарата с пищей.
Применять взрослым внутрь по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3-4 раза в день за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг в сутки.
У пациентов с устойчивой сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.
Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4:00.
Пациенты пожилого возраста дозу можно уменьшить, особенно при нарушении функции почек и / или печени.
Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и тела; эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке расширение сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, гипергидроз, приливы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль ( «нитратный головная боль» в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым), общая слабость, сонливость, нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия редко - ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью, связанные со снижением артериального давления обострения / увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии / инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбид динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Другие: описаны случаи развития толерантности к изосорбиту динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратов. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения, значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осматично свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.
При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.
Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, затем - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. В II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Опыт применения у детей отсутствует.
Препарат не применять для устранения приступов стенокардии. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств. Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и / или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированного головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Пациентов, находящихся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, цукразо-изомальтазна недостаточность, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорции.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) - при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опастность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.
Алкоголь - возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.
Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.
Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.
Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитрата.
Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.
Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.
Фармакодинамика.
Изорбиду динитрат - один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО). NО приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.
Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Проявляет гипотензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.
Фармакокинетика.
Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часов, общая продолжительность действия - 4-6 ч и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4:00, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.
таблетки белого цвета, с плоской поверхностью и скошенными краями.
Не описана.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 таблеток в блистерах, по 2 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
ПАО « Монфарм » .
Украина, 19100, Черкасская обл., Г.. Монастырище, ул. Заводская, 8.
Людям с нарушением зрения 