состав действующее вещество: дротаверин; 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 40 мг вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. лекарственная форма Таблетки. Основные физико-химические свойства: выпуклые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком с гравировкой «spa» с одной стороны. фармакологическая группа Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Дротаверин - Производный изохинолина, який оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы ИV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц. In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, Которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта. В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментами ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды. Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания. Фармакокинетика. Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается как после перорального применения, так и после парентерального введения. Распределение. Он имеет Высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95-98%), с альфа и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после приема внутрь. Биотрансформация. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененного виде. Метаболизируется в печени. Выведение. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененного виде в моче НЕ обнаруживается. Показания Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. Как вспомогательное лечение: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и / или пилороспазме, энтерит, колит, спастических колитах с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождается метеоризмом; головной боли напряжения; при гинекологическим заболеваниях: дисменорея. Противопоказания Повышенная чувствительность к дротаверина или к любому компоненту препарата.Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).