действующее вещество: drotaverine;
1 мл дротаверина гидрохлорида 20 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), этанол 96%, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТС A03A D02.
Фармакодинамика. Дротаверин - производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы ИV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ, и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) - расслабление гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика . Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального введения. Он в значительной степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (особенно к натрия метабисульфита). Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Из-за риска возникновения коллапса при введении препарата больной должен находиться в лежачем положении.
Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфита натрия следует избегать парентерального введения препарата.
Следует быть осторожным при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Н еобхидно с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.
Дротаверин не должен применяться во время родов.
Кормления груддю.У период кормления грудью введения препарата не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо предупредить пациентов, после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.
Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг (за 1-3 отдельных введения) внутримышечно.
При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях - 40-80 мг.
Дети. Препарат не применяют детям.
Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалось с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которые могут быть летальными.
При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфита; были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальных последствиями при применении инъекционной формы.
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте введения инъекции.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке.
По 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке.
(ООО «Опытный завод« ГНЦЛС »).
По 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке.
(ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье »).
По рецепту.
ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61057, г.. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 