действующее вещество: хинаголид гидрохлорид
1 таблетка содержит хинаголид гидрохлорида 27,3 мкг, 54,6 мкг, 81,9 мкг или 163,8 мкг, что эквивалентно хинаголид 25, 50, 75 или 150 мкг соответственно;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гипромеллоза; крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат железа оксид красный (Е172) (только в таблетках по 25 мкг) индигокарминовий лак (Е 132) (только в таблетках по 50 мкг).
Таблетки.
Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B04.
Гиперпролактинемия (идиопатическая или вызванная пролактинсекретирующих микро- или макроаденомы гипофиза).
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Нарушение функции почек или печени.
Наличие в анамнезе психических расстройств.
Учитывая возможность развития ортостатической гипотензии, тошнота, рвота и головокружение вследствие дофаминергической стимуляции дозу Норпролака следует увеличивать до терапевтической постепенно, начиная лечение с применения стартовой упаковки. Норпролак следует применять один раз в сутки, желательно на ночь перед сном, с небольшим количеством пищи.
Взрослые.
Оптимальную дозу препарата следует подбирать индивидуально, учитывая степень уменьшения уровня пролактина в плазме крови и переносимость.
Лечение начинают с применения таблеток по 25 мкг, 50 мкг. В первые 3 дня препарат назначают в дозе 25 мкг / сутки в последующие 3 дня - в дозе 50 мкг / сут. Начиная с 7-го дня и далее рекомендуемая доза составляет 75 мкг / сут. При необходимости осуществляют дальнейшее постепенное увеличение дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 75-150 мкг / сут.
В 1/3 пациентов возникает необходимость применения дозы 300 мкг / сутки и выше. В таких случаях суточную дозу можно повышать в пределах от 75 до 150 мкг с интервалами не менее 4 недель до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта или ухудшение переносимости препарата, что может потребовать перерыва в лечении.
Большинство побочных эффектов зависит от дозы препарата и носит временный характер. Побочные эффекты применения Норпролака обычно не требуют отмены препарата и исчезают при продолжении терапии.
Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 - <1/10); нечасто (≥1 / 1000 - <1/100); редко (≥1 / 10000 - <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень часто тошнота, рвота, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. Часто анорексия, боль в животе, запор или диарея, бессонница, отек, приливы, заложенность носа, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, мышечная слабость. Учитывая возможность развития ортостатической гипотензии, что может привести к потере сознания, рекомендуется регулярно проверять артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положении тела пациента в первые дни терапии, а также при увеличении дозы препарата.
Очень редко терапия с применением Норпролака приводила к развитию непродолжительного острого психоза. Обычно с прекращением терапии этот побочный эффект исчезал. Его развитие наблюдался у пациентов, у которых ранее расстройства подобного типа не наблюдалось.
Применение хинаголид может вызвать сонливость.
У пациентов, лечившихся агонистами допамина, в том числе Норпролаком, наблюдались случаи чрезмерной склонности к азартным играм, увеличение сексуального влечения, гиперсексуальности, навязчивых расходов или покупок, компульсивного или панического переедания
Нельзя исключить риск возникновения реакции повышенной чувствительности.
Об острой интоксикации Норпролака данные отсутствуют. Возможны симптомы: сильная тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, артериальная гипотензия. Также возможно появление галлюцинаций.
В случае интоксикации показано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Опыт применения Норпролака в период беременности ограничен. Поэтому женщинам следует прекратить применение Норпролака при подтверждении беременности, если нет весомых клинических причин для продолжения терапии. Отмены Норпролака не приводил к увеличению количества самопроизвольных выкидышей.
Если беременность подтверждена у больной с аденомой гипофиза и применения Норпролака было прекращено, то в течение всего периода беременности необходимо проводить тщательный мониторинг ее состояния.
Норпролак ингибирует секрецию пролактина, что приводит к подавлению лактации. Поэтому кормление грудью обычно невозможно. Если же процесс кормления грудью не нарушился в ходе терапии, кормление грудью не рекомендуется, поскольку неизвестно, выделяется хинаголид в грудное молоко.
Опыт применения Норпролака детям ограничен.
Гиперпролактинемия может иметь физиологическое происхождение (беременность, кормление грудью), но может также быть вызвана другими причинами, в том числе опухолью гипоталамуса или гипофиза и приемом некоторых лекарств. Поэтому важным является определение причины возникновения гиперпролактинемии и применения необходимого лечения.
В первые дни терапии, а также при увеличении дозы препарата рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положении тела пациента в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока. Кроме того, ортостатические изменения артериального давления с рефлекторным учащением пульса могут быть опасны для пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца.
У женщин с пониженной репродуктивной способностью, зависит от пролактина, лечение препаратом может вызвать повышение репродуктивной способности. Поэтому женщины репродуктивного возраста, которые не хотят забеременеть, во время терапии Норпролаком должны применять эффективные методы контрацепции.
В случаях, в т.ч. у пациентов, которые, по их словам, не имели психической болезни, при лечении препаратом возникал острый психоз, который обычно исчезал после прекращения лечения. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе имели психические болезни.
Одновременное назначение других агонистов допамина может привести к развитию острого эпизода психических расстройств, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Следует с осторожностью применять Норпролак пациентам с психическими расстройствами в анамнезе.
Применение хинаголид может вызвать сонливость. Пациентам, у которых появилась сонливость, нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы. Кроме того, им следует уменьшить дозу лекарств или прекратить лечение.
Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен.
Опыт применения препарата пациентам с нарушениями функции печени или почек отсутствует.
Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы не должны применять этот лекарственный препарат.
Расстройства импульсного регулирования
Пациентов следует регулярно проверять по развитию расстройств импульсного регулирования. Пациенты и лица, которые присматривают за ними, должны знать симптомы поведения при расстройствах импульсного регулирования, включающих патологические азартные игры, повышенное либидо, гиперсексуальность, навязчивые расходы или покупки, компульсивное или паническое переедания. Такие симптомы могут возникнуть у пациентов, получавших агонисты допамина, в том числе Норпролак. В таких случаях рекомендуется рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенную отмену препарата.
Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть головокружение, сонливость, на время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Исследование взаимодействия хинаголид с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому следует с осторожностью применять Норпролак с другими лекарственными средствами.
Существует теоретическая возможность, что при одновременном применении Норпролак и препаратов, имеющих выраженные антидофаминергични свойства (например нейролептиков), способность первого к подавлению секреции пролактина может снизиться.
Поскольку родство хинаголид с рецепторами 5-HT 1 и 5-HT 2 приблизительно в 100 раз меньше, чем с D 2 рецепторами, взаимодействие между препаратом Норпролак и 5-HT 1a маловероятно. Однако следует с осторожностью назначать лекарственные средства, взаимодействующие с этими рецепторами.
Учитывая ограниченное количество данных о энзимов, участвующих в метаболизме хинаголид, трудно предсказать потенциальную фармакологическую взаимодействие. Отсутствуют также данные о возможном влиянии хинаголид на фармакинетику других лекарственных средств, например, путем замедления выделения фермента. Поэтому следует с осторожностью применять Норпролак с другими лекарственными средствами, особенно с препаратами, которые сильно сдерживают энзимы, метаболизируются лекарства.
Прием алкоголя ухудшает переносимость Норпролака.
Фармакологические .
Хинаголид - это селективный агонист дофаминовых D 2 -рецепторов, что не относится к химической группы алкалоидов спорыньи. Благодаря своим дофаминергических свойствам препарат оказывает сильное ингибирующее действие на секрецию гормона передней доли гипофиза - пролактина, не снижая при этом нормальный уровень других гормонов гипофиза. У некоторых пациентов снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением уровня гормона роста в плазме крови. Клиническая значимость этого явления неизвестна.
Норпролак как ингибитор секреции пролактина пролонгированного действия эффективен при назначении внутрь один раз в сутки пациентам с гиперпролактинемией, приводя к уменьшению выраженности таких клинических симптомов, как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.
Установлено, что длительное лечение Норпролаком приводит к уменьшению размеров или остановки роста пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза.
Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2:00 после приема препарата, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется почти 24 часа.
Была установлена прямая зависимость продолжительности действия Норпролака от величины его дозы, тогда как для пролактинзнижуючого эффекта такой зависимости нет. Максимальный пролактинингибуючий эффект отмечен после однократного применения дозы 50 мкг. Усиление действия наблюдалось не у увеличении дозы, а при увеличении длительности применения.
Ограниченное количество пациентов пожилого возраста применяли хинаголид в дозе от 50 до 300 мкг / сут при аденоме гипофиза и ревматоидном артрите. Лечение продолжалось от 6 до 93 месяцев и организм хорошо воспринимал препарат.
Ограниченное количество детей в возрасте от 7 до 17 лет применяли Норпролак в дозе от 75 до 600 мкг / сут при аденоме с повышенным уровнем выделения пролактина. Лечение продолжалось от 1 до 5 лет и организм хорошо воспринимал препарат.
Фармакокинетика.
После однократного приема внутрь радиоактивно меченого препарата его действующее вещество хинаголид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Значение плазменных концентраций, определенных для хинаголид и его метаболитов неселективным радиоиммунологическим методом (RIA), были близки к порогу количественного определения и не могут быть источником надежной информации. После однократного приема внутрь радиоактивно меченого препарата кажущийся объем распределения хинаголид составляет почти 100 л.
Связывания хинаголид с белками составляет около 90%.
Хинаголид значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень.
Биологически активные хинаголид и его N-дезетильовани аналоги оказываются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в гораздо больших количествах.
Более 95% препарата выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой в равных количествах. Основными метаболитами, выявленными в моче, является конъюгированные сульфат хинаголид и глюкуронид хинаголид и аналоги хинаголид - N-дезэтил и N, N-дидезетил. В кале определяются неконъюгированного формы этих веществ.
Период полувыведения неизмененного хинаголид после однократного приема составляет 11,5 часа, в состоянии равновесия - 17 часов.
таблетки 25 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями диаметром около 7 мм. Цвет - светло-розовый с вкраплениями красителя. С одной стороны: тиснение «25», с другой стороны: тиснение «NORPROLAC» по периметру;
таблетки 50 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями диаметром около 7 мм. Цвет - светло-голубой с вкраплениями красителя. С одной стороны: тиснение «50», с другой стороны: тиснение «NORPROLAC» по периметру;
таблетки 75 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями беловатого цвета диаметром около 7 мм. С одной стороны: тиснение «75», с другой стороны: тиснение «NORPROLAC» по периметру;
таблетки 150 мкг: круглые плоские таблетки со скошенными краями беловатого цвета диаметром около 9 мм. С одной стороны: тиснение «150», с другой стороны: тиснение «NORPROLAC» по периметру.
5 лет.
Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки 25 мкг и 50 мкг : по 3 таблетки по 25 мкг и по 3 таблетки по 50 мкг в блистере, по 1 блистера в алюминиевом пакете в картонной коробке.
Таблетки 75 мкг и 150 мкг : по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Ответственный за выпуск серии:
Ферринг ГмбХ, Германия / Ferring GmbH, Germany.
Витланд 11 Постфаш 21 45, Д-24109 Киль, Германия / Wittland 11 Postfach 21 45, D-24109 Kiel, Germany.
Людям с нарушением зрения 