действующее вещество: новокаин (прокаина гидрохлорид)
1 мл новокаина (прокаина гидрохлорид) 5 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Препараты для местной анестезии.
Код АТХ N01B A02.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразы плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренную сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
Повышенная чувствительность к препарату.
Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация. Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз).
Введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза .
Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов, поскольку его метаболит (ПАБК) является конкурентным антагонистом.
Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилином) повышает риск развития артериальной гипотензии.
Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
С осторожностью применять больным с отягощенным аллергологического анамнеза, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца, нарушении ритма сердца, особенно брадикардии и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления грудью.
При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Для уменьшения и устранения побочных реакций необходимо применять антигистаминные средства и кортикостероиды.
Для поверхностной анестезии прокаин мало пригоден из-за слабой способностью проникать через неповрежденные слизистые оболочки.
При проведении местной анестезии, при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата в меньшей концентрации (стерильным физиологическим раствором натрия хлорида).
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в сочетании с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судом у новорожденного.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
При местной анестезии доза зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5% (5 мг / мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - 0,75 г (150 мл 0,5% раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не более 2 г (400 мл 0,5% раствора новокаина).
Опыт применения у детей отсутствует.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: в случае передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотонии и / или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - проводить дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи - зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Другие: гипотермия, изменения в месте введения.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ОАО «Галичфарм».
Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
Людям с нарушением зрения 