діюча речовина: новокаїн (прокаїну гідрохлорид)
1 мл новокаїну (прокаїну гідрохлорид) 5 мг
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Препарати для місцевої анестезії.
Код АТХ N01B A02.
Фармакодинаміка.
Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю та великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов'язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого струму, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м'яза та моторних зон кори головного мозку.
Фармакокінетика.
При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестерази плазми крові та тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів). Період напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); у незміненому вигляді виводиться не більше 2%.
Погано абсорбується слизовими оболонками.
Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.
Підвищена чутливість до препарату.
Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).
Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація. Антихолінестеразні препарати підвищують токсичність прокаїну (пригнічують його гідроліз).
Введення новокаїну потенціює дію засобів для наркозу .
Новокаїн знижує ефективність сульфаніламідних препаратів, оскільки його метаболіт (ПАБК) є конкурентним антагоністом.
Пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми).
Застосування одночасно з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегіліном) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Потенціює дію прямих антикоагулянтів.
З обережністю застосовувати хворим з обтяженим алергологічного анамнезу, при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця, порушенні ритму серця, особливо брадикардії та шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолін , у пацієнтів похилого віку (від 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, під час пологів та годування груддю.
При застосуванні препарату потрібен контроль функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем.
Для зменшення та усунення побічних реакцій необхідно застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди.
Для поверхневої анестезії прокаїн мало придатний через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.
При проведенні місцевої анестезії, при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим концентрованішим є розчин. У зв'язку з цим із збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату меншою концентрацією (стерильним фізіологічним розчином натрію хлориду).
Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують у поєднанні з вазоконстрикторами (0,1% розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину).
Застосування під час вагітності або годування груддю.
Застосування в період вагітності можливе за умови хорошої переносимості.
У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для немовляти.
При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
При місцевій анестезії доза залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді в навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5% (5 мг/мл) розчину новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлено такі вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (150 мл 0,5% розчину новокаїну). Надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (400 мл 0,5% розчину новокаїну).
Досвід застосування у дітей відсутній.
Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.
Дія на центральну нервову систему проявляється почуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.
Лікування: у разі передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. Загальні реанімаційні заходи, які включають інгаляції кисню, у разі потреби - проведення штучної вентиляції легких. Якщо судоми тривають більше 15-20 секунд, їх усувають внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотонії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – проводити дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.
У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну в м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату до загального кровообігу.
Новокаїн зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі такі побічні реакції.
Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, руховий неспокій, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії) , параліч дихальних м'язів, блок моторний та чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.
З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмія, біль у грудній клітці.
З боку сечовивідної системи: мимовільне сечовипускання.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація.
З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі з боку шкіри - свербіж, висипання, дерматит, лущення шкіри, гіперемія та інші анафілактичні реакції (в т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок) , кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках).
Інші: гіпотермія, зміни в місці введення.
3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній комірковій упаковці, по 2 контурні упаковки в пачці.
За рецептом.
ВАТ «Галичфарм».
Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
Людям із порушеннями зору 