Состав действующее вещество: кофеина цитрат; 1 мл лекарственного средства содержит 20 мг кофеина цитрат (эквивалентно 10 мг кофеина) вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия; вода для инъекций. Лекарственная форма Раствор для инфузий и орального применения. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакологическая группа Психоаналептики, деривативы ксантина. Код АТХ N06B C01. Фармакологические свойства Фармакологические. механизм действия Кофеин структурно связан с метилксантинами теофиллином и теобромином. Большинство его эффектов связаны с антагонизмом аденозиновых рецепторов подтипов А1 и А2А, что продемонстрировано анализами связывания рецепторов и наблюдается при концентрациях, примерно равны терапевтическим концентрациям при данных показаниях. фармакодинамические эффекты Основным действием кофеина является стимуляция центральной нервной системы (ЦНС). Она является основой действия кофеина при апноэ у недоношенных новорожденных и имеет несколько механизмов, включая: стимуляцию центров дыхания; увеличение минутного объема вентиляции легких; снижение порога содержания углекислоты в крови повышение реагирования на содержание углекислоты в крови повышение тонуса скелетных мышц; снижение диафрагмальной усталости; повышенный темп метаболизма; повышенное потребление кислорода. Терапевтическая эффективность и безопасность Терапевтическая эффективность кофеина цитрата была оценена в ходе многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования, в котором сравнивали действие кофеина цитрата с плацебо у 85 недоношенных новорожденных (гестационный возраст от 28 до 33 недель), имевших апноэ недоношенных новорожденных. Дети получали внутривенно ударную дозу кофеина 20 мг / кг. Затем внутривенно или перорально (через зонд для кормления) вводили ежедневную поддерживающую дозу 5 мг / кг в течение 10-12 дней. Протокол позволял «меры спасения» с открытой терапией кофеина цитратом в случае, если апноэ оставалось неконтролируемым. В этом случае дети получали повторную ударную дозу кофеина 20 мг / кг после первого дня терапии до 8-го дня. Количество дней без апноэ при терапии кофеина цитратом была больше (3,0 дня против 1,2 дня при применении плацебо, р = 0,005) также процент пациентов, у которых не было апноэ в течение 8 и более дней, был выше (22% для кофеина против 0% для плацебо). В ходе недавно проведенного многоцентрового исследования с плацебо-контролем (n = 2006) было изучено краткосрочные и долгосрочные (18-21 месяц) показатели недоношенных новорожденных, получавших терапию кофеина цитратом. Пациенты в рандомизированном порядке получали внутривенную ударную дозу кофеина цитрат 20 мг / кг, после чего ежедневно получали поддерживающую дозу 5 мг / кг. В случае сохранения апноэ ежедневная поддерживающая доза могла быть увеличена до максимума - 10 мг / кг. Корректировка поддерживающей дозы осуществляли еженедельно, исходя из изменений в массе тела, дозу можно применять орально в случае, если пациент переносил полное энтеральное кормление. В результате терапии кофеином происходило снижение показателя бронхопульмонарнои дисплазии [относительный риск (95% CI) 0,63 (от 0,52 до 0,76)] и повышение показателей выживаемости без нарушений неврологического развития [относительный риск (95% CI) 0,77 (от 0,64 до 0,93)]. Масштаб и направление воздействия кофеина на летальность и инвалидизацию колебались в зависимости от степени респираторной поддержки, в которой нуждались новорожденные при рандомизации, демонстрируя большую эффективность у новорожденных, получавших поддержку [относительный риск (95% CI) летальности и инвалидизации - см. таблицу ниже].
Людям с нарушением зрения 