действующие вещества: аmbroxol hydrochloride, loratadine;
1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 60 мг, лоратадин 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки, почти белого цвета, с насечкой на одной стороне, без оболочки.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства.
Код АТХ R05С.
Фармакологические.
Амброксол.
Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс).
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.
Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Исследования in vitro показали, что амброксол обладает местным анестезирующим эффектом. Это может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов (связывание было обратимым и зависимым от концентрации).
Также в исследованиях in vitro было продемонстрировано противовоспалительный эффект амброксола, связанный с уменьшением высвобождения цитокинов из крови и тканевой связкой мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Лоратадин.
Лоратадин относится к трициклических селективных блокаторов периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему и активность водителя ритма.
Фармакокинетика.
После перорального применения амброксола гидрохлорид почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация достигается через 1-2,5 часа. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Связывание с белками плазмы составляет 85% (80-90%). Амброксола гидрохлорид проникает в СМЖ, через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Вследствие первичного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола гидрохлоридузменшуеться на 1/3. Метаболизируется в печени. Около 90% амброксола гидрохлорида выводится почками в виде метаболитов, менее 10% - почками в неизмененном виде.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс находится в пределах 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 83% от общего.
Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксола гидрохлоридуз Учитывая высокую степень связывания с белками, большой объем распределения и медленный
перераспределение из тканей в кровь.
Особые категории пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
После приема внутрь лоратадин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и метаболизируется под влиянием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.
Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.
Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сравним с профилем добровольцев пожилого возраста.
У больных с хронической почечной недостаточностью значение фармакокинетических параметр не увеличивалось по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не менялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.
У больных с алкогольным поражением печени наблюдалось повышение уровня фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не менялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Симптоматическая терапия заболеваний дыхательных путей с аллергическим компонентом, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата.
Возраст до 12 лет.
Одновременное применение амброксола с алкоголем или другими ингибиторами центральной нервной системы может привести к сонливости.
Амброксол метаболизируется с помощью ферментов CYP3A4 и CYP2D6, поэтому его следует применить с осторожностью при одновременном применении со средствами, которые метаболизируются данным ферментами из-за возможного усиления побочный реакций (такими как циметидин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин).
Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Одновременное применение амброксола со средствами, угнетающими кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксол. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания и / или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.
Прием препарата следует прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует применять препарат только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозы мальабсорбцею.
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Клинических исследований влияния амброксола на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.
В клинических исследованиях лоратадина не отличался влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентов следует проинформировать об очень редкие случаи сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 1 таблетка 2 раза в сутки.
Но, учитывая разную массу тела у детей, независимо от возраста доза амброксола рассчитывается в соответствии с массой тела и составляет 1,2-1,6 мг / кг / сут в два приема. Таблетки следует принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат не следует применять дольше 4-5 суток без консультации с врачом. В общем нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под контролем.
Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.
При передозировке лоратадином наблюдались следующие симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль.
Симптомы, передозировка амброксолом известные из одиночных сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств и соответствуют известным побочным реакциям.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата из желудка: промывание желудка, прием активированного угля. Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенный аппетит, бессонница, головокружение, судороги, дисгевзия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту и горле, слюнотечение, гастрит, снижение чувствительности в ротовой полости.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, реакции со стороны слизистых оболочек, крапивница, одышка, ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), эритема, алопеция, тяжелые поражения кожи синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие проявления: повышенная утомляемость, лихорадка.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.
Людям с нарушением зрения 