состав действующие вещества: олопатадина гидрохлорид и мометазона фуроат; 1 доза содержит олопатадина гидрохлорида 665 мкг эквивалентно олопатадина 600 мкг и мометазона фуроат моногидрата эквивалентно мометазона фуроат 25 мкг целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза; натрия фосфат, гептагидрат; натрия карбоксиметилцеллюлоза; натрия хлорид, бензалкония хлорида 50% раствор бензалкония хлорид, трилон Б; полисорбат 80 соляная кислота; натрия гидроксид вода для инъекций. Лекарственная форма Спрей назальный дозированный, суспензия. Основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия без комков. Фармакологическая группа Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D. Фармакологические свойства Фармакологические. Комбинированный противоотечное средство для местного применения, содержащий олопатадина гидрохлорид и мометазона фуроат. Олопатадина является антагонистом гистаминовых H1-рецепторов. Антигистаминное активность олопатадина была подтверждена в изолированных тканях, на моделях животных и у людей. Мометазона фуроат - синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Точный механизм действия кортикостероидов при аллергическом рините пока неизвестен. Кортикостероиды демонстрируют широкий диапазон воздействия на клетки, а именно на гепариноциты, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты, а также на медиаторы воспаления (гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины). Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроат в основном связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций. Фармакокинетика. абсорбция После интраназального применения 2 впрыскиваний в каждую ноздрю препарата Риалтрис (общая доза 2660 мкг олопатадина гидрохлорида и 100 мкг мометазона фуроат) дважды в день у пациентов с сезонным аллергическим ринитом средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет 19,80 ± 7,01 нг / мл для олопатадина и 9,92 ± 3,74 пг / мл для мометазона фуроат, а средний системное воздействие при указанном режиме дозирования (AUC) составлял 88,77 ± 23,87 нг / мл * ч для олопатадина и 58,40 ± 2,7 00 пг / мл * ч для мометазона фуроат. Среднее время достижения пиковой концентрации олопатадина и мометазона фуроат после приема разовой дозы составляет 1:00. Системную биодоступность олопатадина и мометазона фуроат после интраназального применения препарата Риалтрис оценивали как сравнимую с таковой при применении отдельно олопатадина и мометазона фуроат в виде монотерапий. распределение Связывание олопатадина с белками в сыворотке крови человека является умеренным, примерно 55%, и не зависит от концентрации лекарственного средства, которая находится в диапазоне от 0,1 до 1000 нг / мл. Олопатадина преимущественно связывается с альбумином человека. In vitro связывание мометазона фуроат с белками плазмы составляет 98-99% при концентрациях от 5 до 500 нг / мл. метаболизм Олопатадина не поддается экстенсивному метаболизму. Учитывая профили метаболитов в плазме крови после перорального применения [14С] олопатадина, в плазме человека циркулирует не менее 6 второстепенных метаболитов. Олопатадина составляет 77% общей пиковой радиоактивности в плазме, а все метаболиты совокупно составляют <6%. Два из них были определены как олопатадина N-оксид и олопатадина N-десметил. В исследованиях in vitro кДНК-экспрессированных изоферментов цитохрома CYP человека и флавиновмисних монооксигеназ (FMO) образование олопатадина N-десметил (MI) катализируется преимущественно с помощью системы CYP3A4, тогда как олопатадина N-оксид (M3) преимущественно катализируется с помощью FM01 и FM03. Олопатадина в концентрациях до 33900 нг / мл не угнетает метаболизм специфических in vitro субстратов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Потенциал олопатадина и его метаболитов как индукторов CYP ферментов ни оценивали. Исследования показали, что мометазона фуроат после приема внутрь и абсорбции подвергается экстенсивному метаболизму с формированием нескольких метаболитов. В плазме крови не обнаружено основных метаболитов. После инкубации in vitro один из второстепенных образованных метаболитов представляет собой 6β-гидроксимометазону фуроат. В микросомах печени человека формирование метаболита регулируется цитохрома CYP3A4.
Людям с нарушением зрения 