действующее вещество: loperamide;
1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат капсула: желатин, хинолин желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171).
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом серого цвета и голубого цвета колпачком.
Средства, подавляющие перистальтику.
Код АТХ А07D A03.
Фармакодинамика.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате уменьшается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность 0,3%.
Распределение результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых пациентов после установления первичного диагноза врачом.
Не следует применять Стоперан, если надо избежать угнетения перистальтики, за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Не применять пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.
Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 5-кратного повышения концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи через желудочно-кишечный тракт, могут снижать его действие.
Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на ЦНС, не применять одновременно с приемом Стоперан детям.
Лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то, если есть возможность, следует проводить специфическое лечение.
У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимо применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.
При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), которые принимают Стоперан при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериального происхождения при лечении лоперамида гидрохлорид.
Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид и его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Стоперан следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):
В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Стоперан не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.
Начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг) в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Стоперан следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек.
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушении функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Стоперан следует применять с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, угнетение дыхания), задержка мочеиспускания и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что в них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применить налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов. Также следует провести симптоматическую терапию (промывание желудка, прием активированного угля).
Взрослые и дети старше 12 лет
Побочные реакции у пациентов с острой диареей.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1% или более, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, i у больных, принимавших плацебо: запор, тошнота, головная боль.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1% или более, о которых больше всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: сухость во рту, метеоризм, спазмы i колики в животе, боль и дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, головокружение, сыпь.
Побочные реакции у пациентов с хронической диареей.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1% или более, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, i у больных, принимавших плацебо запор и головокружение.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1% или более, о которых больше всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боли в желудке, спазмы i колики в животе.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в 76 контролируемых i неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, которые возникали с частотой 1% или более в пациентов во всех исследованиях: тошнота, запор и спазмы в животе.
Постмаркетинговый опыт.
Наблюдались следующие побочные эффекты лоперамида, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):
Очень часто (≥1 / 10);
Часто (≥ 1/100, <1/10);
Нечасто (≥1 / 1000, <1/100);
Редко (≥1 / 10000, <1/1000);
Очень редко (<1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, головокружение, гипертонус, сонливость, ступор.
Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон), боль в животе, вздутие живота, тошнота, запор, рвота, метеоризм, диспепсия.
Со стороны шкирu и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.
Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.
В перечне побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и за время постмаркетинговых исследований, чаще всего встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома (боль в животе / дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение повышенной утомляемости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 4 или 8 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.
Без рецепта.
ООО ЮС Фармация / US Pharmacia Sp. z oo
Ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша / Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.
Юнилаб, ЛП / Unilab, LP.
966 Хангерфорд Драйв, офис ЗБ, Роквиль, МД 20850, США /
966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.
Людям с нарушением зрения 