Состав:
действующие вещества:парацетамол, фенирамина малеат, фенилэфрин гидрохлорид;
1 саше содержит парацетамола 325 мг, фенирамина малеата 20 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, натрия цитрат дигидрат, кремния диоксид, ароматизатор лимона, тартразин (Е 102).
Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.
Основные физико-химические свойства:порошок белого или светло-желтого цвета с типичным лимонным ароматом; допускается наличие мягких комочков более интенсивной окраски. Раствор: прозрачный раствор светло-желтого цвета с лимонным вкусом.
Фармакотерапевтическая группа.
Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.
Код АТХ N02B E51.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.
Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, что преимущественно опосредовано ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он не оказывает влияния на функцию тромбоцитов и гемостаз. Отсутствие периферического угнетения простагландинов приводит к важным свойствам препарата, таким как поддержание защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол можно принимать пациентам, для которых периферическое угнетение простагландинов нежелательно (например, пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста).
Фенерамина малеат – блокатор Н1-рецепторов – оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, что оказывает умеренный седативный эффект. Фенирамина малеат также оказывает антимускариновое действие.
Фенилефрина гидрохлорид является симпатомиметический амин, что преимущественно действует непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не оказывает существенного стимулирующего воздействия на бета-адренергические рецепторы сердца и существенного влияния на центральную нервную систему. Он является общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой носа.
Фармакокинетика.
После приема внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минут.
Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Он проходит через плацентарный бар и экскретируется в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол связывается с белками плазмы крови в незначительной степени, однако при увеличении концентрации степень связывания увеличивается.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени двумя путями – глюкуронидацией и сульфатацией. Он выводится с мочой, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% дозы парацетамола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
Максимальная концентрация фенирамина малеата период полувыведения составляет 16-19 часов. 70-83% от принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии или в форме метаболитов.
Фенилефрина гидрохлорид неравномерно всасывается в пищеварительном тракте и претерпевает пресистемный метаболизм с помощью моноаминоксидазы в кишечнике и печени; таким образом, при пероральном приеме фенилэфрин имеет пониженную биодоступность. Он выводится с мочой почти полностью, в виде сульфатного конюгата. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 45 минут – 2 часа, а период полувыведения из плазмы крови составляет 2-3 часа.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, артериальная гипертензия, острый панкреатит, гипертиреоз, феохромоцитома, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбоз, тромб -6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, нарушение сна. Не применять во время лечения ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) и в течение 2 нед после прекращения такого лечения. Противопоказано сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Врачебные взаимодействия, в которые может вступать каждый отдельный компонент препарата Трицитрон, хорошо известны. Нет оснований предполагать, что применение этих ингредиентов в комбинации может влиять на профиль медикаментозного взаимодействия.
Парацетамол
При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.
Гепатотоксические препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола может возрастать у пациентов, получающих лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и противотуберкулезные средства (рифампицин и изониазид).
Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и приводит к увеличению его максимального уровня в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может повышать скорость абсорбции парацетамола. Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.
Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с возможным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печени.
Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с холестирамином, но уменьшение абсорбции незначительно, если холестирамин применять через 1 час.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска развития поражения печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. Для пациентов, одновременно принимающих пробенецид, дозу парацетамола следует снизить.
Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться вследствие длительного или чрезмерного употребления алкоголя. Парацетамол может влиять на результаты тестов по определению уровня мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислым методом.
Фенерамина малеат
Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенирамина малеат, могут усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему некоторых других препаратов (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокаивающих средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсонических средств, барбитура. и наркотических анальгетиков). Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, других антигистаминных препаратов, средств против паркинсонизма и фенотиазиновых нейролептиков. Фенирамин малеат может также ингибировать действие антикоагулянтов.
Фенилефрина гидрохлорид
Применение препарата противопоказано для пациентов во время терапии ингибиторами MAO или для пациентов, применявших ингибиторы МАО в течение последних 2 недель. Фенилефрин может потенцировать действие ингибиторов MAO и провоцировать гипертензивный криз.
Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими средствами или трициклическими антидепрессантами (например, с амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердцебиения или сердечного приступа.
Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамина и метисергида) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.
Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.
Особенности применения.
Препарат применять с осторожностью пациентам с наличием:
- нарушение функции почек и/или печени;
- острого гепатита;
- гемолитической анемии;
- хронического недоедания и обезвоживания;
- сердечно-сосудистых заболеваний;
-¦сахарного диабета;
-¦гипертрофии предстательной железы, поскольку они могут быть склонны к развитию задержки мочеиспускания;
- стенозирующей пептической язвы.
Содержит парацетамол. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол, в связи с риском тяжелого поражения печени в случае передозировки. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать указанные дозы.
При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамола может вызывать нарушение функции печени. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью Рейно, заболеваниями сердца (в т. ч. аритмией, брадикардией), заболеваниями щитовидной железы, глаукомой, хроническими болезнями легких, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, влияющие на печень, и лицам пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста со спутанностью сознания следует избегать приема препарата. Поступала информация о возможности преждевременного закрытия артериального протока у плода при применении парацетамола во время беременности.
Пациентам следует проконсультироваться с врачом:
- если у них проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит;
- если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой тела, продолжающейся более 3 дней, высыпаниями или длительной головной болью;
- относительно возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печени.
Данные явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы.
Препарат содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии.
Случаи печеночной дисфункции/недостаточности были зарегистрированы у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например у пациентов, серьезно страдающих от недоедания, анорексии, имеющих низкий индекс массы тела или страдающих хронической алкогольной зависимостью.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.
1 саше препарата содержит 14,4 г сахарозы, что необходимо учитывать пациентам с наличием сахарного диабета. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат.
Препарат содержит краситель (Е 102), что может вызвать аллергические реакции.
1 саше препарата содержит 14,7 мг натрия. Пациентам, придерживающимся диеты с ограничением количества натрия, следует учитывать содержание натрия.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях врача после регистрации препарата важно. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью, поскольку безопасность его применения в таких случаях не изучалась.
Беременность
Большое количество данных с участием беременных не обнаруживают врожденную или фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей внутриутробно под влиянием парацетамола показывают недостаточно убедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол может применяться во время беременности в самой низкой эффективной дозе в кратчайшие сроки и с самой низкой периодичностью.
До сих пор отсутствуют надлежащие данные по исследованиям репродуктивной функции или данные по эмбрио-/фетотоксичности при применении фенирамина.
Сейчас налицо только ограниченные данные по применению фенилэфрина гидрохлорида беременным. Сужение сосудов матки и ухудшение маточного кровотока, которые ассоциируются с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода. Следует стараться избегать применения фенилэфрина гидрохлорида в период беременности.
Период кормления грудью
Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, не имеющем клинической значимости. Доступные опубликованные данные не позволяют рекомендовать отказ от грудного кормления во время терапии препаратом.
Не существует достаточной информации об экскреции фенирамина в грудное молоко и количестве препарата, которое может потенциально попадать в организм младенца.
Нет имеющихся данных относительно того, проникает ли фенилэфрин в грудное молоко. Применение фенилэфрина следует избегать женщинам, которые кормят грудным молоком.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат может вызывать сонливость у некоторых пациентов (особенно фенирамина), что может существенно повлиять на способность управлять транспортом или механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, требующими концентрации внимания.
Способ применения и дозы.
Для перорального применения. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать по 1 саше каждые 4–6 часов (при необходимости для облегчения симптомов), но не более 4 саше в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 1 саше. Не рекомендуется применять препарат более 7 дней без консультации врача. Минимальный интервал между приемами – 4 часа. Содержимое 1 саше следует растворить в стакане кипяченой горячей воды (но не кипятка) и выпить горячим. Следует принимать самую низкую дозу, необходимую для достижения эффективности в кратчайшие сроки.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с нарушениями функции печени необходимо снизить дозу или увеличить интервал между применением препарата.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети.
Детям до 12 лет препарат не применять.
Передозировка.
В случае передозировки препарата симптомы, вызванные парацетамолом, будут наиболее выраженными.
Симптомы, вызванные применением парацетамола
Наблюдается гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени. Передозировка парацетамола, в том числе высокой общей дозой, полученной за длительный период, может вызвать индуцированную анальгетиками нефропатию с необратимым нарушением функции печени.
Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска: регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов печени (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фенитоином, , зверобоем). При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, коме и летальному исходу.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз препарата со стороны ЦНС возможно головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
Симптомы передозировки парацетамола, проявляющиеся в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота и отсутствие аппетита. Первым признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24-48 часов, а может возникать позже в течение периода до 4-6 дней после приема средства. Поражение печени обычно возникает максимум через 72–96 часов после приема препарата. Могут наблюдаться отклонения от нормы со стороны метаболизма глюкозы (гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровоизлияния. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени и проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях возникновения сердечных аритмий и острого панкреатита.
Лечение.При передозировке парацетамола необходима неотложная медицинская помощь, даже если симптомов передозировки не выявлено. Назначение N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в качестве антидота парацетамола на раннем этапе, возможно, промывание желудка и/или пероральное применение метионина могут иметь положительный эффект в течение периода по крайней мере до 48 часов после передозировки.
Могут быть полезны применение активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применить диазепам.
Симптомы, вызванные применением фенирамина малеата и фенилэфрина гидрохлорида
Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта антигистаминного препарата и симпатомиметичного эффекта фенилэфрина гидрохлорида включают сонливость, при которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение центральной нервной системы, нарушение зрения, сыпь, гипер , нервозность, головокружение, тремор, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, беспокойство, нарушение кровообращения, артериальная гипертензия и брадикардия.
При передозировке фенилэфрина в тяжелых случаях возможно нарушение сознания, аритмия, запятая, судороги.
Сообщалось о случаях возникновения атропиноподобного «психоза» нафон передозировки фенирамина. Атропиноподобные симптомы могут включать мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечника.
Лечение. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует предоставить пациенту обычную неотложную помощь, в том числе дать активированный уголь, солевой слабительный препарат и принять стандартные меры для поддержки кардиореспираторной системы. Не разрешается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно применить сосудосуживающие средства.
Для устранения гипертензивных эффектов может использоваться блокатор альфа-рецепторов (фентоламин) для внутривенного введения.
Побочные реакции.
Побочные реакции, указанные ниже, могут проявляться с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/1; ), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы:очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, в т. ч. гемолитическая, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, , кровоподтеки или кровотечения.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, отек Квинке; частота неизвестна – анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Психические расстройства:редко – нервозность, бессонница, спутанность сознания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, галлюцинации, депрессивные состояния.
Со стороны нервной системы:часто – сонливость; редко – головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах, тремор.
Со стороны органов зрения:мидриаз, острая закрытоугольная глаукома (чаще – у пациентов с глаукомой), нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота; редко – сухость во рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация.
Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:редко – нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, обычно без развития желтухи.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – дизурия, нефротоксичность, почечная колика; очень редко – задержка мочеиспускания (вероятнее – у больных гипертрофией предстательной железы).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, экзема, пурпура, аллергический дерматит.
Общие нарушения: редко – общая слабость, недомогание.
В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией интервала QT и сердечной аритмией.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 или 30 саше в картонной коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Производитель.
ООО Фармацевтическая компания «ФарКоС».
Местоположение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 08290, Киевская обл., г. Ирпень, пгт. Гостомель, ул. Свято-Покровская, 360
Заявитель.
ООО Фармацевтическая компания «ФарКоС»
Местоположение заявителя.
Украина, 03162, г. Киев, ул. Зодчих, 50-А.
Людям с нарушением зрения 