действующее вещество: 1 капсула содержит трописетрона гидрохлорида, в пересчете на 100% вещество, 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат
состав капсулы: азорубин, кармоизин (Е 122), железа оксиды (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.
Капсулы.
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту.
Код АТС А04А А03.
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Гиперчувствительность к трописетрона, других антагонистов 5-НТЗ-рецепторов или к любому другому компоненту препарата.
Применяют внутрь. Трописетрон назначают курсами по 5 дней.
Взрослые. Суточная доза для взрослых составляет 5 мг. Капсулы назначают со 2-го по 6-й день лечения после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день лечения (используется раствор для инъекций).
Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения или за час до завтрака, запивая водой.
Продолжительность действия трописетрона составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в сутки. Назначение препарата в течение множественных циклов химиотерапии не влияет на его эффективность.
У лиц с пониженной скоростью метаболизма уменьшения стандартной суточной дозы не требуется.
Широкий терапевтический индекс трописетрона обусловливает отсутствие необходимости в изменении дозы у больных пожилого возраста, у лиц с нарушением функции печени или почек.
Дети. Детям старше 4-х лет Трописетрон применяют с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии. Рекомендуемая доза составляет 0,2 мг / кг массы тела, максимальная доза - до 5 мг в сутки. Схема лечения следующая: после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день применения противоопухолевой химиотерапии (используется раствор для инъекций), в последующие дни (2-6-й) препарат принимают внутрь в капсулах ( содержимое капсулы смешивают с апельсиновым соком или с напитком типа колы). Трописетрон следует принимать утром, за 1:00 до завтрака.
Возможные побочные реакции:
При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные эффекты носят преходящий характер.
При повторном приеме очень больших доз возможны следующие симптомы: зрительные галлюцинации, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).
Лечение симптоматическое, показан мониторинг жизненно важных функций и наблюдение за состоянием больного.
Не следует применять в период беременности. При необходимости применения трописетрона необходимо отменить кормления грудью.
Применяют детям старше 4 лет с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать назначения суточных доз трописетрона, превышающих 10 мг. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводилось лечение антиаритмическими препаратами или b-адреноблокаторами, в связи с отсутствием опыта их совместного применения.
Необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста нет.
Трописетрон следует применять с осторожностью пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.
Не изучалась. Однако некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и чувство усталости, могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, которые индуцируют активность ферментов печени, снижают концентрацию трописетрона в плазме крови, что может привести к необходимости увеличения дозы у лиц с активным метаболизмом, тогда как при пониженной скорости метаболизма этого не требуется.
Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, не имеют существенного влияния на концентрацию трописетрона в плазме крови.
Терапевтическая эффективность препарата усиливается дексаметазоном.
Следует проявлять осторожность при применении препарата с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличивать интервал QTc.
Прием вместе с пищей может несколько увеличить биодоступность трописетрона, что клинического значения не имеет.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист периферических и центральных серотониновых 5-НТЗ-рецепторов. Блокируя эти рецепторы, Трописетрон предотвращает появление рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, которые стимулируют выброс серотонина с энтерохромафинных клеток слизистой оболочки пищеварительного тракта. Кроме того, Трописетрон подавляет центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТЗ-рецепторы в ЦНС, в частности в area postrema (дно IV желудочка).
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат более чем на 95% всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции в среднем около 20 мин). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 3:00. Биодоступность зависит от дозы и достигает примерно 60% после приема 5 мг, возрастая до 100% после приема 45 мг. Связывание с белками плазмы составляет 71%, о ^ Объем распределения - 7,9 л / кг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой или серной кислотами и выводится с мочой или желчью.
У лиц с ненарушенным метаболизмом период полувыведения трописетрона составляет 8:00, у лиц с низкой скоростью метаболизма период полувыведения может увеличиваться до 43 часов. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л / мин, около 10% приходится на почечный клиренс. Выводится из организма медленно.
У больных с нарушенным метаболизмом общий клиренс снижен до 0,1-0,2 л / мин при неизменном почечном клиренсе. Фармацевтические характеристики.
твердые желатиновые капсулы, корпус светло-розового цвета, крышка коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 капсул в блистере, 1 блистер в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 