діюча речовина: етилметилгідроксипіридину сукцинат;
1 ампула містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 100,0 мг;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або блідо-коричневий розчин.
Засоби, що впливають на нервову систему.
Код АТХ N07X X.
Фармакодинаміка.
Лікарський засіб має антигіпоксичну, антиоксидантну, мембранопротекторну, ноотропну, анксіолітичну, стресопротективну і протисудомну дію.
Препарат підвищує резистентність організму до дії різних шкідливих факторів, до кисневозалежних патологічних станів [шок, гіпоксія та ішемія, травма, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)]. Препарат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Bін інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення «ліпід – білок», зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює їхню здатність зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів i покращенню синаптичної передачі. Препарат підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) i креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Фармакокінетика.
При внутрішньом’язовому введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45−0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400−500 мг становить 3,5−4,0 мкг/мл. Препарат швидко переходить із кровоносного русла в органи i тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях — у незміненому вигляді.