действующее вещество: 1 капсула содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг диклофенака натрия в кишечнорастворимой форме, 50 мг диклофенака натрия в форме с пролонгированным действием)
вспомогательные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K 25, кремния диоксид коллоидный, пропиленгликоль, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), аммонийно-метакрилатный сополимер (тип B), метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, желатин, индиго ( E 132), титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат, печатная краска (шеллак, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171)).
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые.
Нестероидные противовоспалительные средства; производные уксусной кислоты и родственные вещества. Код ATС M01A B05.
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
Препарат применяют для лечения взрослых пациентов, начиная здобовои дозы 75-150 мг в зависимости от выраженности симптомов. При нерезко выраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75 мг / сут. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скутнисть препарат следует принимать перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
АРГЕТТ ГУО принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости во время еды.
Пациенты пожилого возраста.
Специального корректировки дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью.
Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести снижение дозы не требуется.
Нарушение функции печени.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести снижение дозы не требуется.
Для оценки побочных реакций применяют следующие категории:
очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); редкие (от ≥ 1/1000 до <1/100); единичные (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000) редкие (<1/10 000) частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; единичные - стоматит, глоссит, поражения слизистой оболочки пищевода, спайки в кишечнике, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, выраженное головокружение нечасто - сонливость единичные - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: редкие - нарушение зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и ее производных: часто - кожная сыпь, нечасто - крапивница единичные - высыпания в виде пузырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в т.ч. аллергическая.
Со стороны почек: часто - отеки единичные - острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит нефротический синдром папиллярный некроз.
Со стороны печени: часто - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; нечасто - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; единичные - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: единичные - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: нечасто - бронхиальная астма; системные анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию; единичные - васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные - ощущение сердцебиения, боль в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги.
В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия оказывается полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
В I-II триместре беременности возможно применение препарата с учетом соотношения риск / польза. В третьем периоде беременности применение АРГЕТТ ГУО противопоказано.
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. У женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата АРГЕТТ ГУО.
Не применяют.
Поскольку высвобождение действующего вещества из препарата АРГЕТТ ГУО наступает с задержкой, эта лекарственная форма не является оптимальной, когда необходимо получить быстрый обезболивающий или противовоспалительный эффект.
Пациенты пожилого возраста
При применении НПВП у пациентов пожилого возраста побочные эффекты возникают чаще, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые иногда могут быть летальными.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Следует избегать применения АРГЕТТ ДУО в сочетании с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Побочные эффекты можно уменьшить, принимая минимальную эффективную дозу в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации
При применении всех НПВП сообщалось о желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, иногда летальные. Их появление на любом этапе лечения сопровождалось или не сопровождалось предварительным предупреждающими симптомами или наличием серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.
Пациенты с наличием в анамнезе желудочно-кишечного токсичности, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечное кровотечение).
Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, повышающие риск язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы агрегации тромбоцитов, такие как ацетилсалициловая кислота.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих АРГЕТТ ДУО, лечение следует отменить.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе необходимо проводить соответствующий мониторинг и консультации, поскольку есть сообщения о задержке жидкости и отеки, которые ассоциируются с терапией НПВП.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, закупоркой периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить диклофенаком только после тщательного обследования. Такое же обследование необходимо проводить перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
кожные реакции
При применении НПВП очень редко сообщалось о серьезных кожных реакций, причем некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Самый высокий риск таких реакций может быть в начале лечения, поскольку в большинстве случаев эти реакции возникали в первый месяц лечения. АРГЕТТ ГУО следует отменить при появлении первых признаков сыпь, поражений слизистой оболочки или других признаков реакции повышенной чувствительности.
Влияние на печень
Следует обязательно соблюдать осторожность перед началом лечения пациентов с нарушением функции печени, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться при лечении диклофенаком. При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени. При выявлении клинических признаков заболевания печени АРГЕТТ ГУО необходимо немедленно отменить.
другие особенности
АРГЕТТ ГУО следует применять только после тщательной оценки соотношения риск / польза:
Особенно тщательный медицинский контроль нужен в следующих случаях:
Очень редко наблюдаются тяжелые реакции гиперчувствительности (такие как анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции повышенной чувствительности после приема АРГЕТТ ДУО его применение следует прекратить. Медицинский персонал должен начать проведение необходимых медицинских процедур в соответствии с симптомов.
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под тщательным наблюдением.
Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными средствами, фармакодинамические свойства диклофенака могут маскировать признаки и симптомы инфекции.
Поэтому пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при появлении или усилении признаков инфекции во время применения АРГЕТТ ГУО. Необходимо проверить целесообразность применения терапии антибиотиками.
При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать функцию почек и показатели формулы крови.
Применение анальгетиков, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, может привести к поражению почек с риском разложения почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).
Применение НПВП одновременно с алкоголем может усиливать нежелательные эффекты, вызванные действующим веществом, особенно те, что влияют на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применить как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и оценивать ответ на терапию. С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет.
На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
НПВП, включая салицилаты
Через синергический эффект одновременное применение нескольких НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений. Поэтому не рекомендуется одновременно применять диклофенак и другие НПВП.
Дигоксин, фенитоин, литий
Одновременное применение препарата АРГЕТТ ГУО и дигоксина, фенитоина или лития может повысить концентрацию этих лекарственных средств в крови. Необходимо проводить мониторинг уровня лития в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровня дигоксина и фенитоина в сыворотке.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II
НПВП могут ослабить эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У пациентов с нарушением функции почек (пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушениями функции почек) применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II одновременно с лекарственным средством, ингибирует ЦОГ, может дальше ухудшить функцию почек или даже привести к острой почечной недостаточности, обычно является обратимой. Поэтому подобные комбинации следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует посоветовать выпивать достаточное количество жидкости. После начала комбинированной терапии необходимо регулярно контролировать показатели функции почек.
Применение АРГЕТТ ГУО одновременно с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии. При одновременном применении таких лекарственных средств следует следить за уровнем калия.
глюкокортикостероиды
Повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов, такие как ацетилсалициловая кислота и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
метотрексат
Применение АРГЕТТ ГУО течение менее чем 24 часов до или после приема метотрексата может повысить концентрацию метотрексата в крови и усилить его токсический эффект.
циклоспорин
НПВП (например, диклофенак натрия) могут повысить нефротоксичность циклоспорина.
антикоагулянты
НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин.
Пробенецид и сульфинпиразон
Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака.
Фармакодинамика.
АРГЕТТ ДУО содержит диклофенак натрия, нестероидные соединение, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакокинетика.
После приема внутрь капсулы с модифицированным высвобождением максимальный уровень в плазме крови достигается в зависимости от продолжительности прохождения через желудок, в среднем - через 2-3 часа.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99,7%, оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12:00.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ', 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен - 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У пациентов с нарушением функции почек при применении АРГЕТТ ДУО в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, когда клиренс креатинина менее 10 мл / мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Твердые желатиновые капсулы размером 2, с белым отпечатком «D75M» на крышечке и корпусе; крышечка: светло-голубая непрозрачная; корпус капсулы: бесцветный прозрачный; содержимое капсулы: гранулы от белого до кремового цвета.
4 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
По 10 капсул в блистере, по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Теммлер Верке ГмбХ / Temmler Werke GmbH.
Вайенштефанер Штрассе 28 81673 Мюнхен, Германия / Weihenstephaner Strasse 28 81673 Munchen, Germany.
Свисс Капс ГмбХ / Swiss Caps GmbH.
Грассингерштрассе 9, 83043 Бад Айблинг, Германия / Grassingerstrasse 9, 83043 Bad Aibling, Germany.
Дельта Медикэл Промоушнз АГ / Delta Medical Promotions AG.
Отенбахгассе 26 Цюрих СН-8001, Швейцария / 26 Oetenbachgasse, Zurich СН-8001, Switzerland.
Людям із порушеннями зору 