действующее вещество: аzithromycin;
5 мл суспензии содержат азитромицин (в пересчете на 100% вещество) 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, натрия бензоат (Е 211), натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная, титана диоксид (Е 171), глицин, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор Клубника, ароматизатор Банан, сахар.
Порошок гранулированный для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства: порошок гранулированный от белого до желто-белого цвета с запахом клубники и банана.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01F А10.
Фармакодинамика.
Азитромицин является представителем новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, подавляет биосинтез белков микроорганизма.
Азитромицин проявляет активность в отношении ряда грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactисае, S. viridans, стрептококков группы C, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. Ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis; Neisseria gonorrhoеае и N. Meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp . Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae , Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum .
Фармакокинетика.
После приема азитромицин хорошо всасывается в пищеварительном тракте и быстро распределяется по всему организму. При этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Имеет длительный период полувыведения и медленно выводится из тканей. Указанные свойства предоставляют возможность принимать препарат один раз в сутки в течение трех дней. Азитромицин хорошо проникает внутрь до клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя восстановлению терапевтических концентраций в месте инфекции. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков.
Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела менее 15 кг.
Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.
Перед применением суспензию взболтать.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.
Макролидные антибиотики могут усилить эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина и циклоспорина. В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома 450 .
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или 2:00 после приема антацида.
Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Непрямых коагулянтов: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня препарата.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифамбутина: одновременное применение азитромицина и рифамбутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифамбутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифамбутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции: азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
В связи с тем, что препарат содержит сахарозу (сахар-рафинад), его нельзя назначать пациентам с редкими наследственными синдромами интолерантности к фруктозе, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточности сахарозы-изомальтазы.
Не применяют.
Некоторые побочные реакции со стороны нервной системы могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Азитромицин следует принимать 1 раз в сутки, не менее чем за 1:00 до еды или через 2:00 после еды.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (исключая хронической мигрирующей эритеме) препарат назначают в дозе 10 мг / кг массы тела однократно в течение 3 дней.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозировки.
При хронической мигрирующей эритеме принимают 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 20 мг / кг, затем - по 10 мг / кг со 2-го по 5-й день.
Перед применением суспензию взбалтывают.
Сразу после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить суспензию, оставшуюся в полости рта.
В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
почечная недостаточность
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина
печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью препарат не следует применять у пациентов с серьезными заболеваниями печени.
Не применяется у детей с массой тела менее 15 кг.
Симптомы: сильная тошнота, обратная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение : терапия симптоматическая. удаление вещества из организма с помощью промывания желудка зондом.
Побочные реакции.
Азитромицин хорошо переносится и имеет низкую частоту побочных действий.
Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто> 10%; часто -> 1% - <10%; нечасто -> 0,1% - <1%; редко -> 0,01% - <0,1%; очень редко - <0,01%, в том числе единичные случаи.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, редко - нейтрофилия и эозинофилия, гипергликемия.
В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной
нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко - агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, синкопе / потеря сознания, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко - сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, глухоту и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели обратимый характер.
Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмии, связанной с желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Были редкие сообщения о продлении QT и трепетание-мерцание желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: вздутие, часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчного пузыря: возможно обратимое повышение активности печеночных ферментов. Изменены показатели нормализуются через 2-3 недели после прекращения лечения. редко сообщалось о гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональных проб печени, а также о единичных случаях некротического гепатита и дисфункции печени.
Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.
Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек, кандидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, фото- сенсибилизация.
Срок годности порошка гранулированного для оральной суспензии 2 года.
Срок годности готовой суспензии 5 суток.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С.
Упаковка. По 25,4 г в банки стеклянные, укупоренные крышками пластмассовыми с контролем первого вскрытия.
Каждую банку вместе с инструкцией по применению, калиброванным шприцем для дозирования и мерной ложечкой помещают в пачку.
По рецепту.
ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ».
61010, Украина, г.. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.
Людям із порушеннями зору 