Інструкція до препарату Депратал таблетки киш./розч. по 60 мг №28 (7х4)

Склад

діюча речовина: дулоксетину гідрохлорид;

1 таблетка кишковорозчинна містить дулоксетину гідрохлорид, що еквівалентно дулоксетину 30 мг або 60 мг;

допоміжні речовини: пресований цукор, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат;

склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти-етилакрилату (1:1), дисперсія 30 %; триетилцитрат; тальк; титану діоксид (Е 171); емульсія симетикону.

Лікарська форма

Таблетки кишковорозчинні

Основні фізико-хімічні властивості:

дозування 30 мг: від білого до майже білого кольору круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, з одного боку гравіювання ’)’.

дозування 60 мг: від білого до майже білого кольору круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки.

Фармакотерапевтична група

Інші антидепресанти. Код АТХ N06А Х21.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дулоксетин – це комбінований інгібітор зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Він незначною мірою інгібує захоплення допаміну, не має значної спорідненості з гістаміновими і допаміновими, холінергічними та адренергічними рецепторами. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії зумовлений інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і, як наслідок, посиленням серотонергічної і норадренергічної нейротрансмісії у центральній нервовій системі (ЦНС). Дулоксетин також чинить болезаспокійливу дію, що, імовірно, є результатом уповільнення передачі больових імпульсів у ЦНС.

Фармакокінетика.

Абсорбція

При пероральному прийомі дулоксетин добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 6 годин після прийому препарату. Прийом їжі затримує час абсорбції, час досягнення максимальної концентрації збільшується з 6 до 10 годин, при цьому всмоктування зменшується (приблизно на 11 %).

Розподіл

Дулоксетин ефективно зв’язується з білками сироватки крові людини (приблизно на 96 %), як з альбуміном, так і з альфа-1-кислим глікопротеїном. Печінкова або ниркова недостатність не впливають на зв’язування білків.

Метаболізм

Дулоксетин метаболізується з участю ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2. Метаболіти, що утворюються, фармакологічно не активні.

Виведення

Період напіввиведення дулоксетину становить в середньому 12 годин. Середній кліренс дулоксетину у плазмі – 101 л/год.