Інструкція до препарату Флуоксетин капсули тв. по 20 мг №30 (10х3)

Склад

діюча речовина: fluoxetine;

1 капсула тверда містить флуоксетину гідрохлорид у перерахуванні на флуоксетин 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, магнію стеарат, тверда желатинова капсула;

склад оболонки для капсули твердої: титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, вода очищена

Лікарська форма

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула розміром 2 з непрозорою кришечкою жовтого кольору і непрозорим корпусом білого кольору, що містить гранульований порошок від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захвату серотоніну. Флуоксетин.

Код ATX N06A B03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Флуоксетин є селективним інгібітором зворотного нейронального захвату серотоніну, і це, імовірно, пояснює його механізм дії. Флуоксетин практично не має спорідненості до інших рецепторів, таких як α1-, α2- і β-адренергічних, серотонінергічних, допамінергічних, гістамінергічних (Н1), мускаринових і ГАМК-рецепторів.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Флуоксетин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Прийом їжі не впливає на біодоступність.

Розподіл

Флуоксетин значною мірою зв’язується з білками плазми крові (близько 95 %) і розподіляється (об’єм розподілу: 20–40 л/кг). Рівноважні концентрації у плазмі крові досягаються після прийому препарату протягом кількох тижнів. Рівноважні концентрації після тривалого застосування є подібними до концентрацій, що спостерігаються на 4–5-му тижні прийому препарату.

Метаболізм

Флуоксетин має нелінійний фармакокінетичний профіль з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 6–8 годин після прийому. Флуоксетин активно метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6. Флуоксетин в основному метаболізується у печінці до активного метаболіту норфлуоксетину (десметилфлуоксетину) шляхом деметилювання.

Виведення

Період напіввиведення флуоксетину становить 4–6 днів, норфлуоксетину – 4–16 днів. Такі тривалі періоди напіввиведення є причиною персистенції препарату протягом 5–6 тижнів після припинення лікування. Виводиться переважно нирками (близько 60 %). Флуоксетин проникає у грудне молоко.

Спеціальні популяції

Пацієнти літнього віку.

Кінетичні параметри не змінюються у здорових осіб літнього віку порівняно з особами молодшого віку.

Печінкова недостатність.

У разі печінкової недостатності (алкогольного цирозу) період напіввиведення флуоксетину і норфлуоксетину збільшується до 7 і 12 днів відповідно. Необхідним є застосування меншої дози або зменшення кількості прийомів препарату.

Ниркова недостатність.

Після одноразового прийому флуоксетину у здорових добровольців та у пацієнтів із легкою, помірною або тяжкою нирковою недостатністю (анурією) кінетичні параметри не відрізнялися між ними. Однак після багаторазового прийому може спостерігатися зростання рівноважних плазмових концентрацій.

Показання

Великі депресивні епізоди.

Обсесивно-компульсивний розлад.

Нервова булімія: флуоксетин показаний як доповнення до психотерапії для зменшення неконтрольованого переїдання та з метою очищення кишечнику.

Протипоказання

Підвищена чутливість до флуоксетину або до будь-якого з інших компонентів препарату.

Флуоксетин протипоказаний у поєднанні з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (наприклад, іпроніазидом).

Флуоксетин протипоказаний у поєднанні із метопрололом, який застосовується при серцевій недостатності.