ГІАЦИНТІЯ
(GIACINTIA)
Склад:
діюча речовина: есциталопрам;
1 таблетка містить 12,77 мг або 25,54 мг есциталопраму оксалату, що еквівалентно 10 мг або 20 мг есциталопраму;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна кремнізована, тальк, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;
оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White: гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Код АТХ N06A B10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість з основним зв’язувальним елементом і суміжним з ним алостеричним елементом транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з рецепторами, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, |||span/span|||1‑, |||span/span|||2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.
Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.
Фармакокінетика.
Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові – нижче 80 %. Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва вони є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту відбуваеться за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (Т½) препарату становить приблизно 30 годин. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень.
У пацієнтів віком від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за Чайлдом-П’ю) час напіввиведення був у 2 рази довшим, а експозиція на 60 % вища, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався довший час напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищеною.
Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі вищу концентрацію есциталопраму у плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не відзначали.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів лікарського засобу;
- одночасне лікування неселективними, незворотними інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО) або пімозидом;
- комбіноване лікування з оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад моклобемід) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом, оскільки існує ризик появи серотонінового синдрому;
- подовження інтервалу QT або вроджений синдром довгого QT;
- одночасне застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT.
Людям із порушеннями зору 