Карбоплатин Медак концентрат для інфузій 150 мг флакон 15 мл №1- ціни у Кремінній

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Карбоплатин – протипухлинний засіб, що являє собою неорганічну комплексну сполуку платини. Протипухлинна активність карбоплатину порівнянна з активністю цисплатину щодо широкого спектра пухлин незалежно від їхньої локалізації.

Механізм дії.

Механізм його протипухлинної дії пов’язаний з пригніченням синтезу нуклеїнових кислот, що призводить до загибелі клітини. Здатність препарату спричиняти регресію первинних пухлин та метастазів пов’язана також з його впливом на імунну систему організму.

Дослідження аналізів зв’язування ДНК продемонстрували якісну подібність механізмів дії карбоплатину і цисплатину. Карбоплатин, як і цисплатин, спричиняє зміни в суперспіральній конформації ДНК, які асоціюються з ефектом вкорочення ДНК. Також він спричиняє утворення міжниткових і внутрішньониткових зшивок у ДНК.

Фармакокінетика.

Розподіл.

Концентрації карбоплатину та вільної платини у плазмі крові після внутрішньовенного введення зменшуються відповідно до двофазної кінетики. Початковий період напіввиведення вільної платини становить приблизно 1–2 години, а термінальний період напіввиведення становить 3–6 годин; загальна платина характеризується подібним початковим періодом напіввиведення, але термінальний період напіввиведення в неї риваліший (приблизно 24 години). При повторних введеннях дози протягом чотирьох днів поспіль накопичення платини у плазмі крові не спостерігається. Приблизно 87 % платини у плазмі крові зв’язується з білками протягом 24 годин після введення.

Виведення.

Карбоплатин виводиться із сечею з відновленням приблизно на 70 % введеної платини протягом 24 годин. Більша частина речовини виводиться в перші 6 годин. Загальний та нирковий кліренс вільної ультрафільтрабельної платини корелює зі швидкістю клубочкової фільтрації, але не з канальцевою.

Лінійність/нелінійність

Після введення карбоплатину існує лінійна залежність між концентрацією дози та плазми загальної та вільної ультрафільтрабельної платини. Площа під фармакокінетичною кривою «концентрація – час» для загальної платини також показує лінійну залежність від дози з кліренсом креатиніну ≥ 60 мл/хв.

Показання

Епітеліальний рак яєчників і дрібноклітинний рак легенів — у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антинеопластичними засобами.

Протипоказання

• Гіперчутливість до карбоплатину або до інших сполук платини.
• Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), крім випадків, коли, на думку лікаря і пацієнта, можливі переваги лікування переважають над ризиками.
• Тяжка мієлосупресія.
• Пухлини, що кровоточать.
• Нещодавня значна крововтрата.
• Одночасне застосування з вакциною проти жовтої лихоманки.
• Період вагітності або годування груддю.
• Порушення слуху.
• Дитячий вік.