Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: мелоксикам,4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 7,5 мг: круглі, двоскошені, світло-жовті таблетки, випуклі з одного боку та відбитком напису по центру“7.5” і глибоко видавленою рискою з іншого боку;

таблетки по 15 мг: круглі, двоскошені, світло-жовті таблетки, випуклі зодного боку та відбитком напису по центру “15” і глибоко видавленою рискою зіншого боку;

склад: 1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, кросповідон, кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні препарати.

Код АТС М 01АС 06

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. М-Кам – не стероїдний протизапальний лікарський засіб, який має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію за рахунок інгібуваннябіосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Механізм діїпов’язаний з селективним інгібуванням дії ізоферменту циклооксигенази (ЦОГ-2), яка регулює синтез простагландинів (ПГ) у зоні запалення. Мелоксикам не впливаєна агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз.

Фармакокінетика.

Мелоксикам добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні. Мелоксикам зв’язується з протеїнами плазми на 99,5%. Біодоступність мелоксикаму при його пероральному застосуванні становить у середньому 89%. Концентрації лікарського засобу при прийомі перорально 7,5 та 15 мг на добу, відповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3- 5 добу.

Мелоксикам метаболізується з утворенням 4 біологічно неактивних метаболітів і виділяється з сечею та фекаліями. Період напів виведення (t_1/2) становить приблизно 20 годин. Це відбивається на загальному кліренсі плазми, який становить від 7 до 8 мл/хвилину. Кліренс знижується у людей похилого віку. Обсяг розподілу низький, у середньому 11 л. Фармакокінетичні параметри є лінійними під час одноразового прийому препарату, при цьому слід відмітити, що багаторазове застосування препарату не призводить до змін фармакокінетичнихпараметрів. Таким чином, мелоксикам може бути застосовано один раз на добу.

Печінкова та ниркова недостатність істотно не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.

Показання для застосування.

М-Кам використовують для лікування ревматоїдного артриту таостеоартриту.

Протипоказання.

М-Кам протипоказаний пацієнтам, які мають гіпер чутливість домелоксикаму або будь якого інгредієнту препарату. У пацієнтів, які приймаютьмелоксикам, існує можливість виникнення чутливості до ацетил саліцилової кислотита інших НПЗП.

М-Кам протипоказаний пацієнтам з виразкою шлунка або дванадцяти палої кишки, що є активними протягом останніх 6 місяців, хронічною виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки, тяжкою печінковою недостатністю, тяжкою нирковою недостатністю, що не піддається діалізу, шлунково-кишковою кровотечею, цереброваскулярною кровотечею або кровотечею іншої природи. Препарат також протипоказаний вагітним жінкам та жінкам, що годують груддю, дітям віком до 15років.

Побічна дія.

Побічні дії, які виникають під час застосування мелоксикаму, зустрічаються досить рідко.

Побічні дії, які пов’язані з шлунково-кишковим трактом: диспепсія, нудота, блювання, абдомінальний біль (у черевній ділянці), запор, метеоризм, діарея, тимчасове порушення функцій печінки (підвищення трансамінази або білірубіну).

Гематологічні побічні дії: порушення формули крові, значення диференціалу білих кров’яних клітин, анемію, лейкопенію, тромбоцит опенію. Супутнє застосування потенційно мієлотоксичних ліків, особливо метотрексату, сприяє розвитку цитопенії. Можливий агранулоцит озу, при сумісному застосуваннімелоксикаму та метотрексату.

Дерматологічні побічні реакції: були описані стоматити, подразнення слизової оболонки стравоходу та статевих органів, шкірні висипання, уртикарія, фото сенсибілізація.

Побічні дії, пов’язані з респіраторною системою: астматичний напад у деяких хворих на бронхіальну астму з гіперчутливістю до ацетил саліцилової кислоти та іншим НПЗП.

 Побічні дії, пов’язані з центральною нервовою системою: запаморочення, головний біль, дзвін у вухах, сонливість.

Побічні дії, пов’язані з серцево-судинною системою: набряк ніг, серцебиття, припливи.

Побічні дії, пов’язані з сечостатевою системою: порушення спостерігаються рідко (підвищеннякреатині ну сироватки або сечовини).

Спосіб застосування та дози.

Остеоартрити: 7,5 мг/добу. Якщо необхідно, за відсутністю поліпшення стану хворого, доза може бути підвищена до 15 мг/добу.

Ревматоїдні артрити: 15 мг/добу.

Для хворих похилого віку з ревматоїдними артритами при довго тривалому лікуванні рекомендується дозування 7,5 мг/добу.

Пацієнти з підвищеним ризиком побічних реакцій повинні починати лікування з дозування – 7,5 мг/добу.

Загальна доза 15 мг/добу не повинна бути перевищена.

Загальна добова кількість мелоксикаму приймається одноразово з водою або іншою рідиною під час вживання їжі.

Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності нагемодіалізі доза мелоксикаму потребує врегулювання. При цьому верхня границя дози мелоксикаму не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Передозування. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та загальні підтримуючі засоби. Є дані щодо прискорення виділення мелоксикаму під впливом холестираміну. Специфічні антидоти невідомі.

Особливості застосування.

Попередження