действующее вещество: prednisone;
1 суппозиторий содержит 100 мг преднизона;
вспомогательные вещества: твердый жир.
Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства: торпедообразное супозитории, с гладкой поверхностью.
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В07.
Фармакодинамика.
Преднизон - ГКС, не содержит фтора, предназначенный для системного применения.
Преднизон имеет дозозависимый влияние на метаболизм почти всех тканей. На физиологических уровнях его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в состоянии покоя и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы.
При дозах, превышающих уровень, необходимый для замещения, преднизон проявляет быструю противовоспалительное действие (антиэкссудативное и антипролиферативное действие) и замедленный иммуносупрессивным эффект. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и эффект медиатора воспаления и иммунных реакций, например, лизосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены.
При закупорке бронхов преднизон увеличивает действие бета-адреномиметиков с бронхорасширяющего эффектом (пермиссивными действие).
Длительное лечение высокими дозами приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников.
Минералокортикоидная действие (значительная для гидрокортизона, ощутимая для преднизона) может потребовать контроля электролитов сыворотки крови.
Влияние преднизона в нарушение проходимости дыхательных путей балансируется на замедлении воспалительных процессов, угнетении или профилактике отека слизистой оболочки, торможении бронхиального стеноза, торможении или уменьшении образования слизи и уменьшении вязкости слизи. В основе данного эффекта лежит следующий механизм: уменьшение проницаемости сосудов и стабилизация мембраны, нормализация чувствительности мышц бронхов к β 2 -симпатомиметикив, если она уменьшилась за их постоянное применение, угнетение реакции типа I, начиная со второй недели лечения.
Фармакокинетика.
Абсорбция: вскоре после введения суппозитория Ректодельт 100 можно определить уровень кортикостероидов в плазме крови.
Метаболизм после введения преднизон быстро метаболизируется до преднизолона. В общем преднизон и преднизолон в организме взаимно конвертируются друг в друга, при этом большую часть составляет преднизолон. Биодоступность составляет около 29%.
Распределение преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 1,5 мл / мин / кг.
Вывод: около 2-5% абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, примерно 11-24% - в виде преднизолона, а остальные - в виде других метаболитов.
Суппозитории Ректодельт 100 назначать детям для интенсивной терапии псевдокрупом (острый стенозний ларинготрахеит), крупу, спастического бронхита.
Повышенная чувствительность к преднизона или к любому ингредиенту препарата. При кратковременном применении преднизона для лечения острых, потенциально угрожающих жизни и ургентных состояний других противопоказаний нет.
Для преднизолона:
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, которые существуют сейчас или недавно перенесенные: простой герпес, опоясывающий герпес (виремична фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз, активный или латентный туберкулез.
Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией.
Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни.
Заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и / или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Miasthenia gravis. Острый психоз. Ожирение (III-IV вв.). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто-и глаукома.
Ферментативные индукторы, такие как барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифампицин, могут ослаблять эффекты Ректодельт 100.
Эстрогены могут усилить клинические и токсические эффекты Ректодельт 100.
Одновременное применении Ректодельт 100 и атропина или других антихолинергических препаратов с антигистаминными лекарственными средствами, нитратами, может вызвать повышение внутриглазного давления, снижение эффективности антигистаминных препаратов.
Совместное применение с салицилатами или нестероидными противовоспалительные средства может увеличивать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Эффекты противодиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при одновременном приеме с Ректодельт 100.
Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать гликозидная активность, связанную с стероидиндукованою потерей калия.
Одновременное применение с антацидами снижает всасывание преднизона и преднизолона.
При одновременном применении с салуретических средствами, слабительными средствами, амфотерицином В возможно увеличение потери калия. Усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином В и ингибиторами карбоангидразы.
Кортикостероиды могут привести к уменьшению концентрации изониазида, мексилетина, празиквантел в крови.
В случае одновременного применения ингибиторов АПФ увеличивается риск изменения гемограммы. Снижение эффективности гипотензивных препаратов.
Хлорокин, гидрохлорокин и мефлокин могут увеличивать риск возникновения миопатии, кардиомиопатии.
Эффект соматотропина может уменьшиться.
ТТГ-увеличительный эффект протирелину может уменьшаться.
Увеличивается уровень циклоспорина в крови, увеличивается риск судорог церебрального генеза.
Трициклические антидепрессанты могут усилить признаки депрессии, вызванной приемом преднизолона и повысить внутриглазное давление.
Иммунодепрессанты могут повысить риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.
Нейролептики, карбутамид, азатиоприн повышают риск развития катаракты.
Эстрогены, анаболические препараты, пероральные контрацептивы могут вызвать проявления гирсутизма и угрей.
Живые противовирусные вакцины и на фоне других видов иммунизаций - возможно увеличение риска активации вирусов и развития инфекций.
Одновременное применение с миорелаксантами на фоне гипокалиемии - увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;
с антихолинестеразными средствами - возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с miasthenia gravis)
с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников - могут вызывать повышение дозы препарата
с противорвотное средствами - усиление противорвотное эффекта;
с фторхинолонами - повреждение сухожилия.
При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.
Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca 2+ в полости кишечника.
Препарат Ректодельт 100 следует применять в первую очередь при острых состояниях. Как и в отношении всех других глюкокортикоидов, применение Ректодельт 100 возможно только при тщательном анализе соотношения риск / польза. Длительное применение (более 2 дней) возможно только под строгим контролем врача.
Во время приема препарата Ректодельт 100 возможен положительный тест на допинг.
Нет достаточных данных относительно применения Ректодельт 100 в период беременности. В исследованиях на животных систематическое применение преднизона привело эмбриотоксическим и тератогенным эффектом. Типичные эмбриотоксические и тератогенные эффекты, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением других глюкокортикоидов, кроме преднизона, были волчья пасть, аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, летальность в эмбриональном периоде.
Также отмечалось увеличение риска развития волчьей пасти зародыша у человека в результате системного применения глюкокортикоидов в период I триместра. Опыты на животных также показали, что применение субтератогенних доз в период беременности способствует увеличению риска замедления внутриутробного развития, сердечно-сосудистым заболеваниям и метаболическим расстройствам у взрослых и длительным изменениям плотности рецепторов ГКС, передачи нервных импульсов и реакций.
Если глюкокортикоиды применять в III триместре, существует риск развития атрофии коры надпочечников. В данном случае нужно уменьшить заместительную терапию новорожденного.
Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск / польза.
Преднизон и преднизолон проникает в грудное молоко. Данные о негативном влиянии на новорожденного отсутствуют. Если необходимо применение более высоких доз, кормление грудью необходимо прекратить.
Ректодельт 100 не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Детям в возрасте от 6 месяцев применять 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Срок лечения зависит от течения болезни. При острых состояниях целом достаточно краткосрочной терапии. При необходимости лечение повторить один раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Лечение суппозиториями Ректодельт 100 не должен превышать 2 дней (что соответствует 200 мг преднизона).
Суппозитории следует вводить глубоко в прямую кишку.
Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда внутривенно, внутримышечно или пероральное введение глюкокортикоидов вызывает трудности и дополнительный стресс у детей.
Запрещается превышать дозу препарата и продолжительность лечения. В случае несоблюдения рекомендаций возможно возникновение тяжелых побочных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»).
Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.
Острая интоксикация преднизоном до сих пор не описана. Риск передозировки увеличивается при длительном использовании препарата, особенно в больших дозах.
В случае передозировки следует учесть возможность усиления проявления побочных реакций, главным образом со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса.
Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, увеличение побочных эффектов.
Лечение передозировки: немедленное промывание желудка или вызывание рвоты. Специфического антидота нет.
В случае неотложной терапии единственной возможной побочной реакцией может быть:
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к Ректодельт 100.
Длительное применение глюкокортикоидов может вызвать такие побочные реакции:
со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга различной интенсивности с такими проявлениями как лунообразное лицо, ожирение, возможно развитие диабетического метаболического синдрома, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменение гемограммы;
со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс;
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления;
со стороны системы свертывания крови: повышение свертываемости крови
со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц,
со стороны пищеварительной системы: желудочные или кишечные язвы (вследствие ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт и повышение кислотности желудочного сока), панкреатит
со стороны кожи: изменения кожи (атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, угревая сыпь, гематомы, синяки, изменение цвета кожи)
со стороны сердечно-сосудистой системы: ломкость сосудов;
со стороны органов зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы;
со стороны центральной нервной системы: психические нарушения.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости инфекциям, замедленное заживление ран.
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения:
со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или увеличение проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитурия, гиперкоагуляция, что приводит к тромбозам и тромбоэмболии;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги
со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, «стероидная» язва желудка и дванадцятитипалои кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В отдельных случаях - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, синяки, гематомы, экхимозы, стрии, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии;
со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия)
со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушения менструального цикла, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии)
со стороны обмена веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные ГКС-активность преднизолона: задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром - аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость;
инфекции и инвазии: снижение устойчивости к инфекциям;
со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок
со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница
другое: синдром отмены, отеки, афтозни язвы, повышение риска возникновения уролит.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 или 6 суппозиториев в блистере, вложенном в картонную коробку.
По рецепту.
Троммсдорфф ГмбХ энд Ко. КГ, Германия.
Троммсдорффштрассе 2-6, 52477, Алсдорф, Германия.
Людям із порушеннями зору 