Інструкція до препарату Сертофен гель 12.5 мг/г по 60 г у тубах

Склад

діюча речовина: декскетопрофен;

1 г гелю містить декскетопрофену (у формі трометамолу) 12,5 мг;

допоміжні речовини: карбомер гомополімер, етанол 96 %, олія лавандова, ментол, натрію гідроксид, вода очищена.

Лікарська форма

Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: непрозорий сірувато-білого кольору гель, однорідний, з запахом лаванди, м’яти та спирту.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Код АТХ M02A А27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти та активним енантіомером нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) кетопрофену.

Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази (ЦОГ). Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію декскетопрофену.

Доведено, що кетопрофен є ефективним аналгетичним, протизапальним та жарознижувальним засобом винятково у вигляді енантіомеру.

Під час досліджень інгібування ЦОГ було встановлено, що R(-)-енантіомер є фармакологічно неактивним, а за фармакологічну активність рацемату відповідає S(+)-енантіомер або декскетопрофен. Дослідження in vivo на тваринах та з участю людей підтверджують ці дані.

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні гелю досягається висока місцева концентрація декскетопрофену, тоді як концентрація у плазмі крові є дуже низькою. Фармакокінетичні клінічні дослідження свідчать, що після застосування і всмоктування під шкіру максимальна концентрація декскетопрофену у плазмі крові досягається протягом 4 годин.

Активна терапевтична концентрація виявлена у синовіальній рідині. Відзначається, що рівень декскетопрофену (при застосуванні у концентрації 12,5 мг/г) в синовіальній рідині еквівалентний або вищий за рівень рацемічного кетопрофену (при застосуванні у концентрації 25 мг/г).

Інверсія активного (S)-енантіомера в неактивний (R)-енантіомер не відбувається.

Декскетопрофен виводиться з організму протягом 24 годин.