действующее вещество: урокиназа;
1 флакон содержит урокиназы 10000 МЕ (0,13 мг), 100000 МЕ (1,28 мг), 500000 МЕ (6,41 мг) или 1000000 МЕ (12,8 мг)
Вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат, дигидрат, альбумин человека.
Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий.
Антитромботические средства. Ферменты. Код АТС B01A D04.
Тромбоз периферических артерий.
Острый и подострый тромбоз глубоких вен.
Острая, лечебно подтверждена легочная эмболия, особенно если она сопровождается нестабильным гемодинамическим статусом.
Тромбоз артериовенозного шунта.
Повышенная чувствительность к урокиназы или к любому из компонентов препарата.
Все формы угнетения системы свертывания крови, особенно при повышенной склонности к геморрагии (спонтанный фибринолиз и геморрагический диатез). Лечение пероральными антикоагулянтами.
Острые цереброваскулярные явления (например инсульт, быстропреходящими ишемическое нарушение мозгового кровообращения), особенно внутричерепное кровоизлияние.
Внутричерепные опухоли, аневризмы или артериовенозное нарушения развития мозговых артерий.
Интрамуральная аневризма аорты.
Проявления кровотечения.
Повышенная склонность к кровотечениям вследствие желудочно-кишечных заболеваний (злокачественные опухоли, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, острый неспецифический язвенный колит), нарушений мочеполовой системы (злокачественные опухоли, мочекаменная болезнь), нарушений легочной системы (кавернозный туберкулез или бронхоэктазы), тяжелых печеночных нарушений (цирроз печени, эзофагеальный варикоз), тяжелых почечных нарушений.
В течение 3 месяцев после тяжелого кровотечения (желудочно-кишечного или внутричерепной), после тяжелой травмы или осложненных хирургических вмешательств (коронарное шунтирование, внутричерепные или интраспинальной операции или травмы).
Первые 4 недели после родов.
Аборт.
Угроза выкидыша.
Подозрение на предлежание плаценты.
Пункция сосуда, который нельзя зажать.
В течение 10 дней после биопсии органа, поясничной пункции, наружного массажа сердца в течение длительного периода или сразу после инъекции.
Тяжелая артериальная гипертензия, не поддается лечению (систолическое давление более 200 мм рт. Ст., Диастолическое - более 100 мм рт. Ст .; гипертензивная ретинопатия III-IV степени).
Геморрагическая ретинопатия или другие заболевания глаз с повышенной склонностью к кровотечениям.
Острый панкреатит, перикардит, септический эндокардит.
Сепсис.
Тяжелая тромбоцитопения.
Урокиназу следует вводить в или. Урокиназу Медак применять как в качестве монотерапии, так и при комбинированной тромболитической терапии с гепарином. Дозы определять в зависимости от нозологической формы, заболевания, вида тромбоза.
Тромбоз периферических артерий
системный лизис
Начальная доза урокиназы для взрослых составляет 250000-600000 МЕ внутривенно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза - 80000-150000 МЕ урокиназы в час.
Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы обеспечить адекватную защиту от рецидивирующего тромбоза.
Начало и продолжительность терапии гепарином зависит от частичного активного ПВ, который должна превышать норму в 1,5-2,5 раза.
Введение гепарина в дозе 500-1000 МЕ в час обычно является достаточным.
Продолжительность лечения урокиназой зависит от клинических показателей и результатов диагностических процедур. В среднем такое лечение нужно проводить 4-5 дней.
местный лизис
Сначала проводят инфильтрацию тромба раствором урокиназы. Доза не должна превышать 100000-120000 МЕ в час для пациентов с массой тела 70 кг. Лечение должно продолжаться до достижения клинического эффекта, но не более 48 часов.
Тромбоз глубоких вен
Начальная доза для взрослых составляет 250000-600000 МЕ урокиназы внутривенно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза составляет 40000-100000 МЕ в час.
Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы противодействовать возникновению рецидивирующего тромбоза.
Начало и продолжительность терапии гепарином зависит от показателей частичного активного ПВ, который должна превышать норму в 1,5-2,5 раза.
Продолжительность лечения урокиназой зависит от объективно подтвержденного клинического эффекта и обычно составляет 7-14 дней.
Тромбоэмболия легочной артерии
Начальная доза для взрослых составляет 2000 МЕ или 4400 МЕ урокиназы / кг массы тела пациента и вводится внутривенно капельно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза составляет 2000 МЕ урокиназы / кг массы тела в час с одновременным введением гепарина или 4400 МЕ урокиназы / кг массы тела в час без применения гепарина. Начало и продолжительность инфузии гепарина зависят от активного ПВ.
Дальнейшее введение гепарина обычно необходимо для того, чтобы обеспечить надлежащую защиту против рецидивирующего тромбоза. Начало и продолжительность инфузии гепарина будет зависеть от активного ПВ, который в 1,5-2,5 раза превышать норму. Обычно бывает достаточно введения дозы 500-1000 МЕ нефракцийованого гепарина / ч внутривенно.
Тромбоз артериовенозных шунтов
Раствор урокиназы с концентрацией 5000-25000 МЕ / мл вводить в обе трубки, установленные в шунт. В случае необходимости эту процедуру следует повторять каждые 30 мин. Продолжительность лечения не должна превышать 2:00.
Фибринолитические лечения критической ишемии нижних конечностей при синдроме диабетической стопы
Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 мин 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет не более 21 дня.
Дозу определять ежедневно в соответствии с показателем фибриногена:
> 2,5 г / л: 1000000 МЕ урокиназы;
<1,6-2,5 г / л 250000-500000 МЕ урокиназы;
<1,6 г / л урокиназу не применять.
Нарушение функции почек / печени
Возможно снижение дозы, в таких случаях уровень фибриногена не имеет быть не ниже 100 мг / дл.
приготовление раствора
Содержание 1 флакона урокиназы Медак 10000 МЕ растворяют в 2 мл воды для инъекций
100000 МЕ - в 2 мл воды для инъекций
500000 МЕ - в 10 мл воды для инъекций
1000000 МО - в 10 мл воды для инъекций.
Для капельного введения содержимое 1 флакона урокиназы Медаком можно растворить в воде для инъекций, а затем развести 5% или 10% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида до получения конечного объема 50 мл.
Часто наблюдаются микрогематурия и кровотечение из поврежденных сосудов, гематом и кровотечение после пункции, инвазивных методик, инъекций, травм или свежих ран.
В редких случаях (примерно 1%) наблюдаются угрожающие жизни кровотечения (например интрацеребральные, ретроперитонеальные, желудочно-кишечные, внутрипеченочные).
Часто наблюдаются временные повышение уровня трансаминаз и снижение уровня гематокрита без всякой кровотечения, проявляется клинически.
Вследствие отрыва тромбов могут возникать эмболии.
Иногда были случаи временного повышения температуры тела, приливы.
Наблюдались единичные случаи аллергических реакций, которые проявлялись эритемой, кожной экзантемой, одышка, артериальная гипотензия.
Наблюдались единичные сообщения о случаях летального анафилактической реакции.
Реакции, связанные с инфузией лекарственного средства: повышение температуры тела, озноб. Для симптоматического лечения не следует применять ацетилсалициловую кислоту.
Другие реакции, связанные с инфузией: одышка, цианоз, гипоксемия, ацидоз, боль в спине, тошнота и / или рвота. Эти реакции обычно развиваются в течение одного часа после начала инфузии урокиназы.
Во время применения препарата были обнаружены побочные эффекты с частотой:
очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редкие (> 1/10000, <1/1000), редкие ( <1/10000).
Кровь и лимфатическая система: очень часто - снижение гематокрита без клинического проявления кровотечения.
Нервная система: часто - внутричерепное кровотечение; нечасто - угрожающая жизни внутричерепное кровотечение.
Органы зрения: редко - кровоизлияние в стекловидное тело.
Сосуды: часто - эмболия.
Пищеварительный тракт: часто - желудочно-кишечное кровотечение, внебрюшная кровотечение нечасто - угрожающая жизни желудочно-кишечное или внебрюшная кровотечение.
Печень: очень часто - временное повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - угрожающая жизни внутрипеченочная кровотечение.
Почки и мочевыводящие пути: очень часто - микрогематурия; часто - почечная кровотечение, кровотечения мочевыводящих путей нечасто - угрожающие жизни кровотечения мочеполовых путей.
Аллергические реакции: очень часто - лихорадка, крапивница, одышка, артериальная гипотензия.
Другие: очень часто - кровотечения из участков пункций, ран, появление или увеличение в размере гематом или ушибов, носовые кровотечения, кровоточивость десен; часто - лихорадка, нечасто - угрожающие жизни кровотечения в паренхиматозные органы или мышцы.
Симптомы: кровотечение, почечная кровотечение.
В случае развития кровотечения, которое можно контролировать путем компрессии, лечение может быть продолжено при тщательном мониторинге.
В случае осложнений в виде кровотечения, которое нельзя контролировать, применяя упомянутые выше меры, и которая требует лечения, следует прекратить терапию урокиназой и, в случае необходимости, следует ввести апротинин или другой антифибринолитический лекарственное средство. Начальная доза апротинина составляет 500000-1000000 КИЕ (калликреин / инактивирующих единица) в час, а затем по 50000-100000 КИЕ / ч до достижения гемостаза. Следует помнить, что существует возможность развития анафилаксии.
В случае тяжелой и угрожающей действия для жизни кровотечения вследствие тяжелого гиперфибринолиза лечения урокиназой следует прекратить немедленно. Антифибринолитических лечения нужно дополнить замещением фибриногена с помощью концентрата и соответствующих продуктов крови. Данное лечение следует проводить только после консультации со специалистом по гемотрансфузии.
Не применять в период беременности и кормления грудью.
Опыт применения урокиназы детям ограничен.
Урокиназу Медак следует с осторожностью применять:
Следует избегать внутримышечных инъекций и применения жестких катетеров при лечении урокиназой.
После массажа сердца, который проводят в процессе сердечно-легочной реанимации, существует повышенный риск осложнений, сопровождающихся кровотечением.
Если возникает кровотечение, то следует придерживаться процедур описанных в разделе «Передозировка».
При введении лекарственных препаратов, которые производят из человеческих белков, нельзя полностью исключить риск передачи инфекционных болезней, включая болезни неизвестной этиологии. Однако указанный риск является очень низким благодаря процессу инактивации (нагрев в растворе при температуре 60 ° С в течение 10:00).
Наблюдение за пациентами после введения повышенных доз урокиназы Медак предусматривает, в случае необходимости, определение уровня фибриногена и тромбинового времени, как и при любой другой форме фибринолитической терапии.
В отличие от этого, указанные лабораторные показатели обычно не меняются после введения доз ниже 40000 МЕ / ч; в таком случае фибринолитическая активность проявляется уменьшением времени лизиса еуглобулину и увеличением количества продуктов деградации фибрина.
Существует повышенный риск внутричерепного кровотечения у пациентов пожилого возраста. Таким образом, соотношение риск-польза для данной группы пациентов следует проанализировать с особой осторожностью.
Может потребоваться уменьшение дозы для пациентов с нарушенной функцией почек / печени. В таком случае уровень фибриногена не имеет снижаться 100 мг / дл.
Риск кровотечения возрастает после одновременного введения:
Фармакодинамика. Урокиназа - это фермент, активным центром которого является аминокислота серин (синоним - сериновых протеазы).
Урокиназа имеет специфическую родство с плазминогена и превращает плазминоген непосредственно в плазмин путем гидролиза связи аргинин-валин. Тромбы, содержащие фибрин, могут растворяться благодаря тромболитической эффекта плазмина.
Индуцированная урокиназой фибринолитическая активность плазмы приводит к дозозависимое снижение уровня плазминогена и фибриногена и повышает уровень продуктов гидролиза фибрина и фибриногена, которые оказывают прямое антикоагулянты действие и потенцируют действие гепарина. Эти эффекты урокиназы длятся 12-24 часов после завершения введения препарата.
Индуцированное урокиназой преобразования плазминогена в плазмин может быть конкурентно подавлено эпсилон-аминокапроновой кислотой, транексамовая кислотой и р-аминобензойной кислоты. Однако эти ингибиторы фибринолиза НЕ потенцируют антикоагуляционный эффект продуктов гидролиза фибрина и фибриногена в кровообращении.
Протеины плазмы, ингибирующих урокиназу, могут подавлять активность урокиназы разной степени, зависит от индивидуальных особенностей (например, при уремии).
Фармакокинетика. Урокиназу нужно вводить в или.
Эксперименты на лабораторных животных показали, что урокиназа разлагается ферментами. Печень играет существенную роль в биотрансформации урокиназы. Неактивные продукты распада элиминируются с желчью и прежде всего почками.
Период полувыведения урокиназы составляет от 9 до 16 мин в человека. Клинический эффективный период полувыведения зависит от продолжительности действия активированного плазмина и, таким образом, продолжается дольше.
белая лиофилизированная масса.
Нет информации о несовместимости препарата.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Приготовленный раствор нужно использовать немедленно.
Раствор, приготовленный в асептических условиях, нельзя хранить больше 8:00.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому использованию в картонной коробке из картона упаковочного, содержащий соответственно 10 000 МЕ (0,13 мг) или 100 000 МЕ (1,28 мг), или 500 000 МЕ (6,41 мг), или 1000000 МЕ (12,8 мг) урокиназы.
По рецепту.
Медак Гезельшафт фюр клинише Шпециальпрепарате мбХ.
Театерштрассе, 6, 22880 Ведель, Германия.
Людям с нарушением зрения 