состав действующее вещество: ursodeoxycholic acid; 1 капсула содержит 150 мг или 300 мг кислоты урсодеоксихолевой; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Лекарственная форма Капсулы. Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула белого или почти белого цвета, содержащий мелкозернистый порошок белого или почти белого цвета. Фармакологическая группа Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Код АТХ А05А А02. Фармакологические свойства Фармакологические. Кислота урсодеоксихолевая (УДХК) представляет собой 7-эпимер хенодеоксихолевая кислоты и желчной кислоты, физиологически присутствует в желчи человека в концентрации по сравнению с общим количеством желчных кислот. УДХК подавляет печеночный синтез и секрецию холестерина, а также абсорбцию холестерина в кишечнике. Вероятно, она оказывает слабое ингибирующее действие на синтез и секрецию в желчь эндогенных желчных кислот и не влияет на выделение фосфолипидов в желчь. При постоянном приеме препарата концентрация УДХК в желчи достигает максимального значения примерно через 3 недели. Несмотря на нерастворимость в водной среде, холестерин может быть солюбилизований меньшей мере двумя различными способами в присутствии дигидроксижовчних кислот. Кроме солюбилизуючого холестерина в мицеллах, УДХК обладает уникальной действием вызывает растворения холестерина в виде жидких кристаллов в водной среде. Таким образом, несмотря на то, что введение высоких доз (например, 15-18 мг / кг / сут) не приводит к концентрации УДХК, что превышает 60% от общего количества пула желчных кислот, обогащенная УДХК желчь эффективно растворяет холестерин. Общий эффект УДХК заключается в увеличении концентрации желчи, при котором происходит насыщение ее холестерином. Различные механизмы действия УДХК направлены на то, чтобы снизить количество камнеутворюючого холестерина, выделяется в желчь, а также солюбилизировать его, что способствует растворению холестериновых желчных камней. После прекращения приема УДХК концентрация желчной кислоты в желчи падает экспоненциально, снижаясь примерно до 5% - 10% от ее нормального уровня примерно через 1 неделю. Фармакокинетика. Около 90% терапевтической дозы УДХК всасывается в тонком кишечнике после перорального приема. После абсорбции УДХК через портальную вену поступает в печень и подвергается первичному метаболизму (то есть существует большой эффект первого прохождения), где она конъюгируется с глицином или таурином и затем секретируется в печеночные желчные протоки. УДХК в желчи концентрируется в желчном пузыре и высвобождается в двенадцатиперстную кишку из желчного пузыря через общие пролива из-за сокращения желчного пузыря, которые являются физиологической реакцией на еду. В системном кровотоке появляются только следовые количества УДХК, очень малое количество ее выводится с мочой. Область терапевтических эффектов препарата находится в печени, желчи и просвете кишечника. Кроме конъюгации, УДХК не метаболизируется печенью или слизистой оболочкой кишечника. Незначительное количество препарата подвергается бактериальной деградации с каждым циклом печеночной циркуляции. УДХК может быть как окисленная, так и восстановлена на 7-углероде, что дает соответственно 7-кетолитохолеву кислоту (7-КЛХ) или литохолеву кислоту (ЛХК). Кроме того, имеет место бактериальная катализируя деконъюгация глико- и тауроурсодезоксихолевои кислоты в тонком кишечнике. Свободные УДХК, 7-КЛХ и ЛХК является нерастворимыми в водных средах, и большие количества этих соединений выводятся из дистальных отделов кишечника с калом. Реабсорбована свободная УДХК восстанавливается печенью. 80% ЛХК, образующийся в тонкой кишке, выделяются с фекалиями, но 20%, которые всасываются, сульфатированных по 3-гидроксильной группе в печени до относительно нерастворимых конъюгатов литохолилу, которые выводятся с желчью и растворяются в фекалиях. Поглощенная 7-КЛХ стереоспецифической расщепляется в печени до Хенодиол. ЛХК образуется путем 7-дегидроксилювання дигидроксижовчних кислот (УДХК и хенодиол) в просвете кишечника. Реакция 7-дегидроксилювання представляется альфа-специфической, то есть хенодиол более эффективно поддается 7-дегидроксилюванню, чем УДХК, а для эквимолярных доз УДХК и Хенодиол уровне ЛХК, присутствующей в желчи, не изменяются. Во время опытов на животных зафиксировано, что накопление ЛХК приводит к поражению печени за недостаточной активности сульфатации ЛХК. У человека есть способность сульфатуваты ЛХК. У некоторых пациентов в ходе исследований отмечали повреждения печени, однако оно не было связано с терапией УДХК. Это объясняется тем, что у некоторых людей может быть снижена способность к сульфатирования, но это явление не изучено.
Людям с нарушением зрения 