Инструкция к препарату Верошпирон капсулы 100мг №30

Состав

действующее вещество : спиронолактон;

1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества:

вспомогательные вещества содержимого капсулы :

натрия лаурилсульфат; магния стеарат крахмал кукурузный лактоза;

твердые желатиновые капсулы 50 мг

верхняя часть капсулы: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин; нижняя часть капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин;

твердые желатиновые капсулы 100 мг :

верхняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин;

нижняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Капсула 50 мг

содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета

капсула: твердая желатиновая размером № 3; верхняя часть: непрозрачная, желтого цвета нижняя часть: непрозрачная, белого цвета.

Капсула 100 мг

содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета

капсула: твердая желатиновая размером № 0; верхняя часть: непрозрачная, оранжевого цвета нижняя часть: непрозрачная, желтого цвета.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики. Код АТХ С03D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na ⁺ и способствует удержанию K ⁺ , что не только повышает выведение Na ⁺ и Cl ^- , и снижает выведение K ⁺ с мочой, но и снижает выведение H ⁺ . В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), период полувыведения его активных метаболитов длительные (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, которые получали пищу, показатели времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (t _max ), максимальной концентрации в плазме крови (C _max ) и периода полувыведения (t _1/2 ) спиронолактона составили 2,6 часа, 80 нг / мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактону и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг / мл и 181 нг / мл; 13,8 и 16,5 часа.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигается через 7:00 и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов.

Показания

• Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.
• Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом в случаях гипокалиемии, обычно в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
• В случаях цирроза печени, сопровождающееся отеками и / или асцитом.
• Для лечения первичного гиперальдостеронизма.
• При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.
• Для лечения гипокалиемии в случае невозможности получения другой терапии.
• Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Анурия, острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации
• Гиперкалиемия.
• Гипонатриемия.
• Болезнь Аддисона.
• Нельзя применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия для предупреждения гиперкалиемии.
• Беременность или кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Другие диуретики (повышенный диурез).

Холестирамин, хлорид аммония (повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремический метаболического ацидоза).

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Верошпирона.

Антигипертензивные препараты - особенно ганглиоблокаторы - может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, доза антигипертензивных препаратов может подлежать уменьшению при добавлении к терапевтической схемы Верошпирона с последующей корректировкой в случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут усиливать ортостатической гипотензии, вызванной спиронолактон.

Прессорные амины (норадреналин): Верошпирон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота (повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона).

ГКС, АКТГ (АКТГ) (парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин (спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развития гликозидной интоксикации).

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона.

Карбамазепин (при одновременном применении с спиронолактон может привести к развитию клинически значимой гипонатриемии).

Терфенадин в случае одновременного применения с верошпирон увеличивает риск развития желудочковой аритмии через гипокалиемии и дисбаланс других электролитов.

Производные кумарина (их эффект ослабляется).

Трипторелин, бусерелин, гонадорелин : их эффекты усиливаются.

Митотан (митотан снижает эффект).

Влияние на результаты лабораторных исследований: может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Особенности применения

• Спиронолактон следует применять с осторожностью пациентам, у которых имеются заболевания могут вызвать развитие ацидоза и / или гиперкалиемии.
• Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
• Терапия спиронолактон может вызвать преходящее повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функций почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие оборотного гиперхлоремический метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.
• Терапия спиронолактон может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы крови и эпинефрина.
• В ходе лечения спиронолактон запрещается прием алкоголя.
• Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.
• В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат нельзя назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. При необходимости назначения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начальном периоде, продолжительность которого индивидуальная, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Способ применения и дозы

В целом суточная доза Верошпирона назначается в 1 или в 2 приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется проводить утром.

Первичный гиперальдостеронизм.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, определяется индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустим снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром).

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в 1 или 2 приема.

В случае назначения более высоких доз Верошпирон можно применять в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона следует корректировать.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками.

Если соотношение Na ⁺ / K ⁺ в моче более 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная - 400 мг / сут.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Начальная суточная доза назначается в 1 или 2 приема, составляет 50-100 мг, ее следует применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжать в течение не менее двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия.

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К ⁺ или других методов калийзамиснои терапии, препарат применять в суточной дозе 25-100 мг.

Дети.

Начальная суточная доза составляет 1-3 мг / кг массы тела за 1 или 2 приема. Дозу следует снизить до 1-2 мг / кг при поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками. Применять препарат в виде капсул целесообразно детям в возрасте от 5 лет, когда они могут проглотить капсулу. В случае необходимости применения препарата детям до 5 лет следует применять препарат в виде таблеток. Таблетку Верошпирон 25 мг необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что имеют место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его выведение.

В случае необходимости применения Верошпирона в дозировке 50 мг и 100 мг, препарат применять в виде капсул, в случае назначения более низких дозировок можно применять препарат Верошпирон таблетки по 25 мг.

Дети

Применять по назначению врача детям от 5 лет.

Передозировка

Симптомы: сонливость / вялость, спутанность сознания и электролитные нарушения.

Лечение симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: назначением диуретиков, которые выводят калий; парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях - проведением гемодиализа.

Побочные реакции

Побочные реакции является следствием конкурентного антагонизма альдостерона, увеличивает экскрецию калия и антиандрогенной действия спиронолактона.

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10) нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (не могут быть оценены по имеющимся данным).

¹ У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

² У пациентов пожилого возраста, диабетиков и таких, кто получает ингибиторы АПФ.

³ У пациентов с циррозом печени.

⁴ У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

⁵ При использовании высоких доз (450 мг в сутки).

⁶ В изолированных случаях.

⁷ Дозозависимая.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка

10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия / Gedeon Richter Plc., Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / Н-1103, Budapest, Gyömrői ut. 19-21, Hungary.