действующее вещество: acetylcysteine;
1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 200 мг или 600 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, сорбит (Е 420), макрогол 6000, натрия, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, допускается легкая мраморность, с характерным запахом.
Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.
Фармакодинамика.
N-ацетилцистеин оказывает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинив и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Более того, ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой (-SH) нуклеофильной группы, легко взаимодействует с электрофильными группами окислительных радикалов. В частности, представляют интерес современные данные о том, что ацетилцистеин защищает α-антитрипсин - белок, который ингибирует эластазу, от разрушения под действием хлорной кислоты, выраженного окислительного агента, производится белком миелопероксидазы активированных фагоцитов.
Поэтому ацетилцистеин можно применять для лечения острых и хронических заболеваний респираторной системы, сопровождающихся густой и вязкой секрецией.
Благодаря своей молекулярной структуре ацетилцистеин может легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацитилюеться к L-цистеина - аминокислоты, которая нужна для синтеза глютатиона.
Глютатион - это высокореактивный трипептид, что является выраженным фактором внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов как экзогенного, так и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ.
Фармакокинетика.
Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном приеме. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект «первого прохождения» биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (80%), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете.
Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л / кг. Связь с белками составляет около 50% из 4:00 после приема и уменьшается до 20% из-за 12:00.
Ацетилцистеин после перорального приема быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени.
Около 30% выводится почками. Т 1/2 NAC составляет 6,25 часа.
Муколитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворения в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
Ацетилцистеин уменьшает токсические эффекты парацетамола.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение уратов и кетоновых тел.
Пациенты с бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.
Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Необходимо учитывать содержание натрия пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.
Лекарственное средство содержит сорбит. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. При беременности и в период кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных нет.
Таблетки по 200 мг.
взрослым
400-600 мг в сутки в 2-3 приема в зависимости от клинических условий.
детям:
2-6 лет - 200-400 мг в сутки в 1-2 приема;
6-12 лет - 400-600 мг в сутки в 2-3 приема в зависимости от клинических условий.
Старше 12 лет - дозы как для взрослых.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое)
Предостережение для пациентов, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием натрия:
Каждая шипучая таблетка содержит 191 мг натрия.
Таблетки по 600 мг.
Взрослые и дети старше 14 лет - по одной шипучей таблетке один раз в сутки (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).
Предостережение для пациентов, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием натрия
Каждая шипучая таблетка содержит 150 мг натрия.
При острых неосложненных заболеваниях препарат применяют не более 4-5 дней без наблюдения врача.
Срок лечения хронических заболеваний определяет врач. Препарат рекомендуется принимать после еды. Шипучие таблетки растворяют в ½ стакана воды, сока или холодного чая. При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не вводить в этот раствор другие препараты. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительный прием жидкости.
Дети. Таблетки по 200 мг применяют детям в возрасте от 2 лет. Таблетки по 600 мг применяют детям в возрасте от 14 лет.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг / кг / день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы.
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек Квинке.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органов слуха: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Сосудистые расстройства: геморрагии.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны кожи и ее придатков: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.
Общие расстройства: гипертермия, отек лица.
Результаты исследований: снижение артериального давления.
Очень редко сообщалось о случаях анемии. В редких случаях возможны кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
3 года.
Для таблеток в стрипе:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Для таблеток в пенале:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Хранить в плотно закрытом пенале.
Таблетки шипучие по 200 мг
по 24 таблетки в пенале, по 1 пенала в картонной коробке по 2 таблетки в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке.
Таблетки шипучие по 600 мг
по 12 таблеток в пенале, по 1 пенала в картонной коробке по 2 таблетки в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке.
Без рецепта.
Витале Принге (ООО Витале-ХD), Эстония / Vitale Pringi (Vitale-XD), Estonia.
Ванапере теэ 3, Принге, Виимси, 74011, Харьюский уезд, Эстония / Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju соunty, Estonia.
РОТАФАРМ ЛИМИТЕД, Великобритания / ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.
Людям с нарушением зрения 