действующее вещество: азитромицин;
1 капсула содержит азитромицина в виде азитромицина дигидрата (в пересчете на 100% безводное вещество) - 250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия лаурилсульфат; в состав капсулы входит: желтый закат FCF (Е 110), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид
(Е 171), желатин.
Капсулы.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F А10.
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
Перед назначением препарата желательно определить чувствительность микрофлоры, вызвавшей заболевание. Азитромицин-БХФЗ следует принимать 1 раз в сутки в 1:00 до еды или через 2:00 после, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина.
Взрослым, детям с массой тела более 45 кг, у пациентов пожилого возраста при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей в 1-й день назначать 500 мг однократно, а со 2-го по 5-й день - по 250 мг сутки или по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального тракта назначать однократно 1 г (4 капсулы).
Для лечения начальной стадии болезни Лайма (хронической мигрирующей эритемы) назначать однократно 1 г (4 капсулы) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
Печеночная недостаточность. Препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.
Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина
> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина
Побочные эффекты, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрения, глухота; нечасто - нарушение слуха или шум в ушах. Обычно эти нарушения носят обратимый характер и связаны с длительным применением азитромицина в больших дозах.
Психические расстройства: нечасто - нервозность; редко - тревожность, психомоторная гиперактивность; неизвестно - агрессивность, беспокойство.
Центральная нервная система: нечасто - гипестезия, сонливость / бессонница, головокружение /
вертиго, головная боль, парестезии, дисгевзия; редко - обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, параосмия, аносмия, агевзия.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, диарея (в отдельных случаях приводит к обезвоживанию), дискомфорт (боль / спазмы) в животе, метеоризм часто - рвота, диспепсия, анорексия; нечасто - жидкий стул, расстройства пищеварения, запор, гастрит; неизвестно - панкреатит, псевдомембранозный колит, изменение цвета языка, кандидоз ротовой полости.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - гепатит редко - изменение показателей функциональных проб печени неизвестно - печеночная недостаточность, что иногда приводило к летальному исходу, фульминантной гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке неизвестно - артериальная гипотензия, удлинение интервала QT; аритмии, включая желудочковую тахикардию, аритмию типа «tоrsade des pointes», особенно у пациентов с риском пролонгации сердечной реполяризации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, миастения гравис.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто - эозинофилия, лимфопения; нечасто - нейтропения, лейкопения неизвестно - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, в том числе зуд, гиперемия кожи, крапивница, конъюнктивит неизвестно - анафилактические реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, нечасто - реакции фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона неизвестно - токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
Системные нарушения и местные реакции: часто - ощущение повышенной утомляемости, редко - астения, недомогание, отеки, кандидоз.
Нарушение лабораторных показателей: нечасто - снижение уровня бикарбоната крови, повышение уровня АСТ, АЛТ, билирубина, мочевины, креатинина в плазме крови, изменения уровня калия в крови. Изменены показатели обычно нормализуются через 2-3 недели после окончания лечения.
Симптомы: обратимое нарушение слуха, боль в животе, выраженные тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем. В тяжелых случаях: меры по восстановлению водно-электролитного баланса, экстракорпоральная гемосорбция. Специфического антидота нет.
Применение препарата в период беременности оправдано только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью следует прекратить на период лечения и еще на 2 дня после его завершения.
Не рекомендуется применять препарат детям с массой тела менее 45 кг в данной лекарственной форме.
Аллергические реакции.
В редких случаях сообщалось о способности макролидов, в том числе азитромицина, вызывать серьезные побочные реакции (редко - летальные), включая ангионевротический отек, анафилаксии. Некоторые из этих реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал Q- , которые повышали риск развития сердечной аритмии, включая аритмии типа «torsade des pointes», наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:
Миастения гравис.
Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих азитромицин.
Стрептококковые инфекции.
Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, подтверждающих его эффективность в профилактике ревматической атаки.
Суперинфекции.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции, вызванных нечувствительной к препарату микрофлорой, включая грибки.
Диарея.
Лечение антибактериальными препаратами, в том числе макролидами, может привести к возникновению антибиотикасоцийованои диареи, например Clostridium difficile- ассоциированной диареи, серьезность которой варьировала от слабо выраженной диареи до колита, в том числе в псевдомембразного колита, иногда с летальным исходом. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения азитромицином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение азитромицина необходимо прекратить в случае тяжелого и / или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.
Почечная недостаточность.
У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации
Печеночная недостаточность.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени, такими как астения, быстро развивается, в сочетании с желтухой; потемнение мочи, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия. В случае появления этих признаков необходимо провести исследование функции печени.
В период лечения следует воздержаться от употребления спиртных напитков.
В случае, когда был пропущен время приема препарата, очередную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
Учитывая, что у больных с повышенной чувствительностью к азитромицину могут возникнуть побочные реакции (головокружение, сонливость), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антацидные средства (содержащие кальций, алюминий, магний) замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходим двухчасовой интервал между приемом азитромицина и данными препаратами.
При необходимости одновременного применения с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Циметидин: при фармакокинетическом исследовании взаимодействия не выявлено.
Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.
Эфавиренц: одновременное введение 600 мг разовой дозы азитромицина и 400 мг эфавиренза течение 7 дней не привело к каким-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.
Мидазолам: взаимодействия не выявлено.
Циклоспорин: при комбинированном лечении необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Метилпреднизолон: при исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Флуконазол: отмечалось клинически незначительное снижение С max азитромицина.
Нелфинавир: наблюдается повышение концентрации азитромицина. Коррекция дозы не требуется, но следует тщательно контролировать возможность возникновения побочных реакций азитромицина.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином (из-за риска удлинения интервала QT и возникновения аритмий).
Теофиллин: при одновременном применении с азитромицином уровень теофиллина может повышаться, поэтому необходимо тщательно контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
Цизаприд: одновременное применение цизаприда может привести к пролонгации интервала QT, желудочковая аритмия, «torsade des pointes», поэтому их не следует применять одновременно.
Карбамазепин азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активных метаболитов.
Аторвастатин: применение одновременно с азитромицином не влияло на уровень плазменной концентрации аторвастатина.
Астемизол, альфентанилом: следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов и азитромицина учитывая усиление действия последнего.
Цетиризин: не приводит к фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии, но значительно изменяет интервал QT.
Зидовудин: не влияет на фармакокинетику и выведение зидовудина. Однако применение азитромицина вызывает повышение концентрации фосфорилированного зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого явления неясно.
Дигоксин : в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Диданозин: одновременное применение суточных доз азитромицина 1200 мг с диданозином в шести добровольцев приводило к увеличению С max диданозину на 44% и AUC - на 14%.
Триазолам: не было получено доказательств существенного влияния на фармакокинетические показатели при одновременном применении азитромицина и триазолама.
Рифабутин: плазменные концентрации этих препаратов не изменяются, однако наблюдалась нейтропения, которая скорее всего была связана с применением рифабутина, причинная связь при одновременном приеме с азитромицином не была установлена.
Триметоприм / сульфаметоксазол: уровень плазменной концентрации азитромицина при их одновременном приеме с триметопримом или сульфаметоксазол не меняется.
Силденафил: не обнаружено влияния азитромицина на AUC и C max силденафила или его основных циркулирующих метаболитов.
Производные эрготамина: при совместном применении азитромицина с дигидроэрготамином или другими препаратами спорыньи нельзя исключить вазоконстрикторный эффект с нарушениями перфузии, что приводит к поражению пальцев рук и ног, поэтому следует избегать их одновременного применения.
Фармакодинамика.
Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза белка вследствие связывания азитромицина с 50S-субъединицей рибосомы и угнетением пептидилтранслоказы.
Азитромицин активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactисае, Streptococcus viridans, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus ; некоторых грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium perfringens ; грамотрицательных аэробных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni .
Азитромицин также активен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Фармакокинетика.
Азитромицин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Фагоциты доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза. Уже через 12-72 часа в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации, превышающие минимальную угнетающее концентрацию для возбудителей инфекции.
Период полувыведения длительный, из тканей выводится медленно - 60-76 часов. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления азитромицин определяется в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что делает возможным однократный прием препарата в сутки и короткий курс лечения (3 или 5 дней). Выводится в основном с желчью, небольшая часть - с мочой.
твердые капсулы с корпусом белого и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок, гранулы или столбик белого или почти белого цвета.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 6 или 10 капсул в блистере, по 1 блистера в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Людям с нарушением зрения 