состав действующие вещества: azelastine hydrochloride / fluticasone propionate; 1 доза (0,14 г) содержит азеластина гидрохлорида 137 мкг и флутиказона пропионата 50 мкг Вспомогательные вещества: натрия эдетат, глицерин, натрия кармеллоза-целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, вода очищенная. Лекарственная форма Спрей назальный, суспензия. Основные физико-химические свойства: белая, гомогенная суспензия, редиспергуеться, без посторонних включений. Фармакологическая группа Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды, комбинации. Код АТХ R01A D58. Фармакологические свойства Фармакологические. Механизм действия и фармакодинамические эффекты Димиста содержит азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия и проявляют синергизм в отношении облегчения симптомов аллергического ринита и рино-конъюнктивита. флутиказона пропионат Флутиказона пропионат является синтетическим трифторованим ГКС, который имеет очень высокое сродство с рецепторами глюкокортикоидов и обладает мощным противовоспалительным действием, что в 3-5 раз превышает силу дексаметазона в исследованиях связывания клонированных рецепторов глюкокортикоидов человека и экспрессии генов. азеластина гидрохлорид Азеластин, производная вещество фталазинону, известная как мощная противоаллергическое соединение длительного действия, которая является выборочным антагонистом Н1-рецепторов, стабилизирует тучные клетки и обладает противовоспалительными свойствами. Данные исследований in vivo (доклинических) и in vitro показывают, что азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, которые, как известно, участвуют в начальной и поздней стадии аллергических реакций, например лейкотриенов, гистамина, фактора активации тромбоцитов (ФАТ) и серотонина. Облегчение назальных аллергических симптомов наблюдается в течение 15 минут после введения. Димиста В 4 клинических исследованиях с участием взрослых и подростков с аллергическим ринитом применения Димисты по одному впрыскиванию в каждую ноздрю два раза в день значительно облегчило назальные симптомы (включая ринорею, заложенность носа, чихание и зуд в носу), по сравнению с применением плацебо, азеластина гидрохлорида отдельно и флутиказона пропионата отдельно. Это также значительно облегчило глазные симптомы (включая зуд, слезотечение и покраснение глаз) и качество жизни пациентов во всех 4 исследованиях. По сравнению с назальный спрей флутиказона пропионата значительное облегчение основного симптома (на 50%) достигалось значительно быстрее (3 дня и более) при применении Димисты. Преимущества действия Димисты перед назального спрея флутиказона пропионата сохранялись в течение одного года исследования у пациентов с хроническим постоянным аллергическим ринитом и Неаллергический или вазомоторным ринитом. Фармакокинетика. абсорбция После интраназального применения двух впрыскиваний в каждую ноздрю Димисты (548 мкг азеластина гидрохлорида и 200 мкг флутиказона) наибольшее установлена концентрация (Cmax) равна 194,5 ± 74,4 пг / мл для азеластина и 10,3 ± 3,9 пг / мл для флутиказона пропионата, а общее среднее действие (AUC) равна 4217 ± 2618 пг / мл * ч для азеластина и 97,7 ± 43,1 пг / мл * ч для флутиказона. Среднее время пика действия (Tmax) одной дозы составляет 0,5 ч для азеластина и 1,0 ч для флутиказона пропионата. Системное влияние флутиказона при применении Димисты был большим примерно на 50% по сравнению с обычным назального спрея флутиказона. Димиста была эквивалентна назального спрея азеластина относительно системного влияния азеластина. Не существует никаких доказательств фармакокинетического взаимодействия между азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионата. распределение Флутиказона пропионат имеет широкий объем распределения в устойчивом состоянии (примерно 318 литров). Связывание с белками плазмы составляет 91%. Объем распределения азеластина указывает на преимущественное распределение в периферических тканях. Уровень связывания с белками плазмы составляет 80-90%. В дополнение, оба вещества имеют широкое терапевтическое окно. Таким образом, реакции замещения лекарственных средств маловероятны. Биотранформация Флутиказона пропионат быстро выводится из системного циркуляции, главным образом через печеночный метаболизм, что превращает его в неактивный метаболит карбоксильной кислоты с помощью фермента CYP3A4 цитохрома P450. В случае проглатывания флутиказона пропионат также сразу метаболизируется. Азеластин метаболизируется до N-десметилазеластину с помощью различных изоферментов CYP, главным образом CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19.
Людям с нарушением зрения 