состав действующее вещество: exemestane; 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит экземестана 25 мг Вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), гипромеллоза, кросповидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилцеллюлоза (Е 466), мальтодекстрин, глюкозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), стеариновая кислота (Е 570), железа оксид желтый (Е172), вода очищенная. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: желтые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «Е9МТ» с одной стороны и «25» - с другой. Фармакологическая группа Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ароматазы. Код АТХ L02B G06. Фармакологические свойства Фармакологические. Механизм действия. Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по своей структуре к естественной вещества андростендион. У женщин в период постменопаузы эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в период постменопаузы. У женщин в период постменопаузы экземестан существенно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг. Максимальное снижение (> 90%) достигается при применении дозы 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг ежедневно, общий уровень ароматазы снижался на 98%. Экземестан не имеет прогестагенной и эстрогенной активностью. Незначительная андрогенная активность, вероятно связана с 17-гидродеривативом, наблюдалась главным образом при применении препарата в высоких дозах. Во время исследований длительного ежедневного применения экземестан не влиял на биосинтез таких гормонов как кортизол или альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста АСТН; этим была продемонстрирована селективность в отношении других ферментов, которые участвуют в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Незначительное повышение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови отмечается даже при низких дозах. Этот эффект является ожидаемым для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гипофизом гонадотропинов (также и у женщин в период постменопаузы). Клиническая эффективность и безопасность. Адъювантной терапии рака молочной железы ранних стадий. В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании (IES - Межгрупповое исследования экземестана), которое проводили с участием 4724 женщин в период постменопаузы с первичным раком молочной железы с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы или первичным раком молочной железы с неопределенной пробой на эстрогеновые рецепторы, пациенты, у которых не наблюдалось рецидива после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет, были рандомизированы для применения экземестана (25 мг / сут) или тамоксифена (20 или 30 мг / сут) в течение 3-2 лет для прохождения полного курса гормональной терапии продолжительностью 5 лет. Дальнейшее наблюдение с медианой 52 месяца в межгрупповых исследовании экземестана. Результаты наблюдений с медианой продолжительности лечения около 30 месяцев и медианой продолжительности последующего наблюдения около 52 месяцев показали, что дальнейшее лечение экземестаном после 2-3 лет адъювантной терапии тамоксифеном ассоциировалось с клинически и статистически значимым улучшением показателя выживаемости без признаков заболевания (DFS) по сравнению с продолжением лечения тамоксифеном. Результаты показали, что в течение наблюдаемого периода исследования экземестана снижал риск рецидива рака молочной железы на 24% по сравнению с тамоксифеном (соотношение рисков - 0,76; p = 0,00015). Более положительный эффект применения экземестана сравнению с тамоксифеном в соответствии с показателем выживаемости без признаков заболевания был очевидным, независимо от статуса лимфатических узлов или предварительного прохождения курса химиотерапии. Применение экземестана также значительно снижало риск развития контралатерального рака молочной железы (соотношение рисков - 0,57; p = 0,04158).
Людям с нарушением зрения 