Экзифин таблетки по 250 мг №14- цены в Харькове

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тербинафин является аллиламином и имеет широкий спектр действия против грибковых инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибки рода Candida (например, Candida albicans ) и Pityrosporum . В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибков. Активность в отношении дрожжевых грибков в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически ингибирует ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что приводит к гибели клетки грибка. Тербинафин действует путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране грибка. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что приводит к гибели клетки грибка. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При применении внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Фармакокинетика.

После перорального приема тербинафин хорошо всасывается (70%); абсолютная биодоступность тербинафина, входящего в состав Экзифина в таблетках, в результате пресистемного метаболизма составляет примерно 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови – 1,30 мкг/мл через 1,5 ч после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазменная AUC увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (~30 ч). Еда лишь в незначительной степени влияет на биодоступность тербинафина (увеличение AUC не менее 20%), поэтому коррекция дозы препарата не требуется.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения превышает 2000 л. Он быстро проникает через поверхностный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое.

Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к образованию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, которая богата сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Нет достаточных данных о том, проникает ли тербинафин через плацентарный барьер. Менее 0,2% принятой дозы экскретируется в грудное молоко.

Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по меньшей мере семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Сообщений о развитии кумуляции нет. Не выявлено влияния возраста на равновесную концентрацию тербинафина в плазме крови, но у пациентов с нарушенной функцией почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Биодоступность тербинафина не зависит от еды.

Исследования фармакокинетики разовых доз препарата с участием пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин) или с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс препарата может быть уменьшен примерно на 50%.

Показания

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum .

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп) в случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.

2. Онихомикоз.

Противопоказания

Острые или хронические болезни печени.

Гиперчувствительность к тербинафину или любым вспомогательным веществам препарата.