действующее вещество: pregabalin;
1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; тальк
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171) - для дозирования 75 мг желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), патентованный синий (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151) - для дозирования 150 мг.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X16.
Фармакодинамика.
Действующее вещество - прегабалин, что является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота).
Механизм действия.
Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a 2 -d белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция.
Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, что приводит к уменьшению максимальной концентрации (C max ) примерно на 25-30% и удлинение t max примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение.
Прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у крыс, мышей и обезьян. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Метаболизм.
У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина - основной метаболит препарата, определялся в моче, - составил 0,9% от введенной дозы. В исследованиях отсутствовала рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Вывод.
Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны КК (см. Раздел «Фармакокинетика. Почечная недостаточность»).
Пациентам с нарушенной функцией почек или пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).
Линейность / нелинейность.
Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентрации прегабалина в плазме крови.
Пол.
Данные исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность.
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4:00 гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа - принимать дополнительную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).
Печеночная недостаточность.
Специальных исследований фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. Поскольку прегабалин не претерпит значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Невропатической боли.
Препарат Габана назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.
Эпилепсия.
Препарат Габана назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство.
Препарат Габана назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любых вспомогательных веществ.
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.
В исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол.
Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, Норэтистерон и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.
Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводил к клинически значимого влияния на функцию дыхания. Сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.
Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Исследование взаимодействия проводились только в отношении взрослых.
Пациенты с сахарным диабетом.
Согласно современной клинической практики, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, могут потребовать коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.
Реакции гиперчувствительности.
Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.
Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может увеличить риск возникновения травматических случаев (падений) у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о потере сознания, спутанность сознания, а также нарушения психики. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность, пока им не станут известны возможные влияния лекарственного средства.
Нарушения зрения.
Во время исследований нечеткость зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении. Частота ухудшение остроты зрения и изменений полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакологические»).
Также сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, в частности потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. Отмены прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению этих симптомов со стороны органов зрения.
Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был обратимым после отмены прегабалина.
Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств.
Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.
Симптомы отмены.
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.
О прекращении долгосрочного лечения прегабалином нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.
Застойная сердечная недостаточность.
Сообщалось о застойную сердечную недостаточность у некоторых пациентов, которые принимали прегабалин. Такая реакция части наблюдалась при лечении прегабалином невропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть.
Лечение невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.
Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивной действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина таким пациентам.
Суицидальные мышление и поведение.
Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования для прегабалина.
Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами относительно появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случаях их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.
Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
Сообщалось о явления, связанные с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (таких как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).
Аддиктивный потенциал.
Случаи злоупотребления неизвестны. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе. Следует наблюдать за пациентами для возникновения симптомов зависимости от прегабалина.
Энцефалопатия.
Энцефалопатия возникала преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после приема внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Пациенты с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, могут потребовать снижения дозы прегабалина (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1). У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.
Непереносимость лактозы.
Препарат Габана содержит лактозу моногидрат. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать этот препарат.
аллергические реакции
Препарат Габана в дозе 150 мг содержит краситель бриллиантовый черный, который может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Нет достоверных данных о применении прегабалина беременным женщинам.
Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Препарат Габана не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для явно превышает возможный риск для плода.
Кормления грудью.
Неизвестно, прегабалин выводится в грудное молоко. Однако прегабалин было обнаружено в молоке животных. Поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью в период лечения прегабалином.
Репродуктивная функция.
Нет клинических данных о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин. Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.
Во время исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг в сутки. После 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.
Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок животных и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов животных. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Прегабалин может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Препарат может вызвать головокружение и сонливость, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или работ со сложной техникой или от другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, этот препарат влияет на их способность к выполнению такой деятельности.
Дозы.
Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу разделяют на 2 или 3 приема.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости - до максимальной 600 мг в сутки после дополнительного 7-дневного интервала.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Дозу, которую разделяют на 2 или 3 приема, можно изменять в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Прекращение лечения прегабалином.
Согласно современной клинической практики, при необходимости прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно в течение минимум одной недели независимо от показаний (см. Разделы «Особые меры безопасности» и «Побочные реакции»).
Пациенты с почечной недостаточностью.
Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Раздел «Фармакокинетика»), уменьшение дозы пациентам с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, в соответствии с КК (CLcr), как указано в таблице 1 и определены по формуле:
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4:00). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. Таблицу 1).
Таблица 1.
Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек
Общую суточную дозу (мг / сут) следует разделить на количество приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить мг / дозу.
+ Дополнительная доза - одноразовая дополнительная доза препарата.
фибромиалгия
Конечно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг в сутки, разделенных на 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг / сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг / сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозы 300 мг / сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг / сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной - 600 мг / сут.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. Раздел «Особенности применения»).
Способ применения.
Препарат Габана принимают независимо от приема пищи.
Препарат Габана предназначен исключительно для перорального применения.
В случае необходимости получения меньшего дозирования (25 мг или 50 мг) следует применять прегабалин в другой лекарственной форме.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Габана детям (в возрасте до 18 лет) не были установлены. Данных нет.
Сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями при передозировке прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ.
В исследованиях частыми побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными.
В таблице 2 приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и более у одного пациента; эти побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте (очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); редкие (от ≥ 1/1000 до <1/100) единичные ( от ≥ 1/10 000 до <1/1000); редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). в каждой группе по частоте возникновения побочные реакции зазнеченни в порядке убывания тяжести.
Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с ходом основного заболевания и / или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной (см. Раздел «Особые меры безопасности»).
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода прегабалина на рынок, включенные в перечень ниже и обозначены в графе «Частота неизвестна».
Таблица 2
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
1,5 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 