действующее вещество: 1 таблетка содержит 1 мг, 2 мг или 4 мг доксазозина в виде доксазозина мезилат;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Таблетки.
Селективный антагонист α 1 -адренорецепторов.
Код АТС С02С А04.
артериальная гипертензия
Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и может применяться как средство первого ряда для большинства больных с целью контроля артериального давления. У пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин может быть применен в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-блокаторы, антагонисты кальция, или с ингибиторами АПФ.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным ДГПЖ можно назначать Камирен как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При назначении препарата больным с ДГПЖ и нормальным артериальным давлением изменения последнего несущественны. Больным с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Камирен.
Доксазозин можно принимать или утром, или вечером.
Диапазон доз для доксазозина составляет 1-16 мг в сутки. Рекомендуется начинать терапию с 1 мг один раз в сутки этот режим используется в течение 1-2 недель с целью минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии и / или синкопе. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. Если необходимо, ежедневная доза может быть последовательно увеличена через такие же интервалы до 4 мг, 8 мг и 16 мг при этом необходимо контролировать терапевтический ответ у пациентов с целью достижения желаемого снижения артериального давления. Обычная доза составляет 2-4 мг в сутки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендованная начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки этот режим дозирования используется с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и / или обмороки. В зависимости от индивидуальных параметров уродинамики и симптоматики ДГПЖ у пациентов доза может быть увеличена до 2 мг и далее до 4 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг. Рекомендуемый интервал повышения дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.
Применение людям пожилого возраста обычная доза для взрослых.
Применение при почечной недостаточности: несмотря на то, что фармакокинетические параметры практически неизменны у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении исходной почечной функции при применении доксазозина, большинству пациентов можно применять обычный режим дозирования.
Печеночная недостаточность: следует соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.
Наиболее распространенные побочные реакции, связанные с доксазозином, были постурального типа (очень редко встречалось синкопе) или были неспецифическими и включали:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, потеря сознания, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, ощущение усталости, недомогание, гриппоподобные симптомы.
Опыт применения доксазозина показал практически такие же побочные эффекты, что и при применении при артериальной гипертензии.
Возможно возникновение следующих дополнительных типов нежелательных реакций:
Инфекции и заражения: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, артериальная гипотензия.
Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах, вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение четкости зрения, интраоперационный синдром атонической радужки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота, гастроэнтерит.
Со стороны пищеварительной системы: холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и обмена веществ: анорексия, подагра, повышение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, парестезии, тремор, инсульт.
Со стороны психики: ажитация, повышенная тревожность, депрессия, бессонница, нервозность.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия , импотенция, приапизм, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция.
Со стороны дыхательной системы: усиление бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение, бронхит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, пурпура, сыпь на коже, крапивница.
Со стороны сосудов: приливы крови с ощущением жара, постуральная гипотензия, артериальная гипертензия.
Другие исследования: нарушение печеночных лабораторных параметров, увеличение массы тела.
Со стороны организма в целом: боль.
Ниже перечислены другие побочные реакции, которые встречались у больных с артериальной гипертензией: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, сердечные аритмии.
Если передозировка привело артериальной гипотензии, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ не показан.
Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований в период беременности и кормления грудью безопасность доксазозина в этих категорий пациентов не установлена.
Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Поскольку клиническая безопасность препарата не изучалась, применение препарата противопоказано в период кормления грудью. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.
Камирен не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической практике не изучались.
Постуральная гипотензия / синкопе
Как и для всех альфа-блокаторов, в незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, которая проявляется в головокружении и слабости, в очень редких случаях может наблюдаться потеря сознания (синкопе), возникшая в результате начатой терапии.
Назначая терапию любым эффективным альфа-блокаторами, пациенту следует сообщить, как избежать симптомов, связанных с постуральной гипотензии, и какие меры он должен принять.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения вышеуказанных ситуаций, в результате которых может наступить головокружение и потеря сознания в течение начальной терапии доксазозином.
Применение при нарушении функции печени
Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с функции печени тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.
Интраоперационный синдром атонической радужки
Во время оперативного вмешательства по поводу каракты у пациентов, принимающих или принимавших блокаторы α 1 рецепторов, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome - IFIS - вариант синдрома малой зрачка). Поскольку IFIS может вызвать технические трудности, во время выполнения оперативного вмешательства необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о текущем прием блокаторов α 1 рецепторов или прием этих препаратов в прошлом перед операцией.
Применение при острых сердечных заболеваниях
Как другие антигипертензивные средства. Расширяющие сосуды. Доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:
Применение с ингибиторами ФДЭ-5
Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, тадалафил и варденафил) только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применения и доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.
Дополнительная информация о некоторых ингредиентах препарата Камирен
Камирен содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-й тип)
Применение доксазозина на фоне применения ингибиторов ФДЭ-5 должно осуществляться с осторожностью, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии.
Другое
Большее количество доксазозина в плазме крови (98%) связывается с белками. Доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-блокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, противодиабетических препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.
Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Применение доксазозина больным с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления вследствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой a 1 -адренорецепторов, которые находятся в сосудах. Обычно максимальное снижение АД наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы. У больных с артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином был одинаковым в положении лежа и стоя.
В отличие от неселективных a 1 адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.
При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Стабильный эффект снижения АД наблюдается через несколько недель регулярного приема.
Доксазозин имеет благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношение липидов высокой плотности к общему уровню и существенного уменьшения суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адренорецепторов, которые оказывают негативное влияние на эти параметры.
При длительном применении препарата изредка наблюдались увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия.
Учитывая установлена связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Лечение с применением доксазозина мало результатом уменьшения левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, у которых она нарушена.
Для доксазозина практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, с левожелудочковой дисфункцией.
У пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, принимавших доксазозин, зарегистрированная меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.
Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшение проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Доксазозин является сильным блокатором α 1 -адренорецепторов подтипа ИА, составляющие около 70% всех подтипов рецепторов, у предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ.
Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время длительного лечения пациентов с ДГПЖ (до 48 месяцев).
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема внутрь в терапевтических дозах Камирен хорошо всасывается концентрация в крови достигает пика примерно через 2:00 после приема.
Метаболизм / вывода
Выведение из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 22 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Существуют ограниченные данные по пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, которые способны изменять печеночный метаболизм (например циметидин). У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести однократное назначение доксазозина привело к повышению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 43% и снижение допущенного клиренса на 40% при пероральном применении.
Поскольку препарат метаболизируется в печени, применение доксазозина пациентам с нарушенной функцией печени следует осуществлять с осторожностью.
Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.
Преимущественно доксазозин метаболизируется путем О-деметилирования и гидроксилирования.
таблетки по 1 мг белые круглые, несколько двояковыпуклые со скошенными краями
таблетки по 2 мг белые круглые, плоские таблетки с насечкой с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равные части;
таблетки по 4 мг белые круглые, плоские таблетки с насечкой с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равные части.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Для лекарственного препарата не нужны специальные условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
10 таблеток в блистере, по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
КРКА, д.д., Ново место, Словения.
KRKA dd, Novo mesto, Slovenia.
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Марифарм д.о.о., Словения.
Marifarm doo, Slovenia.
Минарикова улица 8, 2000 Марибор, Словения.
Minarikova ulica 8, 2000 Maribor, Slovenia.
Людям с нарушением зрения 