действующее вещество : флутиказона пропионат;
1 г крема содержит 500 мкг флутиказона пропионата;
вспомогательные вещества : масло минеральное, спирт цетостеариловый, изопропилмиристат, цетомакрогол 1000, пропиленгликоль, имидомочевина, натрия гидрофосфата додекагидрат, кислота лимонная, вода очищенная.
Крем.
Основные физико-химические свойства: однородный мягкий крем белого или почти белого цвета.
Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа iii). Код АТХ D07A С17.
Фармакодинамика.
Флутиказона пропионат является глюкокортикоидные препараты с высокой противовоспалительной активностью и очень низким уровнем угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из самых широких из всех имеющихся в настоящее время ГКС.
Флутиказона пропионат имеет высокую системную активность после подкожного применения, но очень низкую активность при пероральном применении, возможно благодаря метаболической инактивации. Исследования in vitro показали его высокое сродство с ГКС рецепторами человека.
Флутиказона пропионат не проявляет непредсказуемого гормонального эффекта и заметного влияния на центральную и периферическую нервные системы, желудочно-кишечную, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая в связи с ограниченной абсорбцией препарата через кожу или из желудочно-кишечного тракта и в связи с интенсивным метаболизмом первого прохождения. Пероральная биодоступность приближается к нулю, поэтому системное влияние флутиказона пропионата при любом внутреннем применении крема будет низким.
Распределение.
Исследования показали, что системной циркуляции достигает очень незначительное количество перорально применяемого флутиказона пропионата, которая быстро выводится с желчью и выводится с калом. Флутиказона пропионат не задерживается в любых тканях и не связывается с меланином.
Метаболизм.
По данным фармакокинетических исследований на животных, флутиказона пропионат быстро выводится и подлежит экстенсивному метаболическом клиренса. У человека метаболический клиренс широкий и, соответственно, вывод - быстрое. Попадание препарата через кожу в системный кровоток быстро инактивируется. Главным механизмом метаболизма является гидролиз до карбоновой кислоты, которая имеет очень низкую глюкокортикоидной и противовоспалительной активностью.
Вывод.
По данным исследований на животных, путь выведения не зависит от способа применения флутиказона пропионата. Выводится, главным образом, с калом, и этот процесс полностью завершается в течение 48 часов.
Взрослые.
Дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как:
Дети.
Лечение атопического дерматита у детей в возрасте от 3 месяцев при отсутствии эффекта от лечения менее мощными кортикостероидами.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Нелеченых инфекции кожи.
Розовые угри.
Обыкновенные угри.
Периоральный дерматит.
Перианальный и генитальный зуд.
Зуд без воспаления.
Дерматозы у детей в возрасте до 3 месяцев, включая дерматиты и пеленочный сыпь.
Было показано, что совместное применение с препаратами, которые могут ингибировать CYP3A4 (например, ритонавир, итраконазол) тормозит метаболизм кортикостероидов, может вызвать системный эффект. Насколько такое взаимодействие является клинически значимым зависит от дозы препарата, пути введения ГКС и мощности ингибитора CYP3A4.
Препарат применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых были местные реакции гиперчувствительности на кортикостероиды или любые другие вещества. Местные реакции гиперчувствительности (см. Раздел «Побочные реакции») могут напоминать симптомы заболевания, которое лечат.
Манифестация гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратной супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с угнетением функции надпочечников у некоторых лиц может быть результатом увеличенной системной абсорбции ГКС. В случае появления каких-либо из вышеперечисленных симптомов препарат следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или замены на менее мощный ГКС. Внезапное прекращение лечения может привести к ГКС недостаточность (см. Раздел «Побочные реакции»).
Риск-факторами возникновения системных эффектов являются:
По сравнению со взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество ГКС, и поэтому они более восприимчивы к системных побочных эффектов. Это связано с тем, что дети имеют недоразвитый кожный барьер и большую поверхность кожи относительно массы тела по сравнению со взрослыми.
Следует избегать, где это возможно, длительного ежедневного применения ГКС детям до 12 лет, поскольку у них выше вероятность возникновения надпочечниковой супрессии.
Лечение псориаза.
Применять топические кортикостероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о появлении рецидивов, развитие толерантности, риск генерализации пустулезной псориаза и развитие симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Нанесение крема на лицо.
Длительное нанесение крема на кожу лица является нежелательным, поскольку этот участок является уязвимой к атрофических изменений.
Нанесение на века.
При нанесении крема на веки следует избегать попадания препарата в глаза, поскольку это при повторном применении может вызвать катаракту и глаукому.
Сопутствующие инфекции.
Каждый раз при лечении воспалительных поражений, что инфицированные, назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае распространения инфекции топические кортикостероиды следует отменять и назначать соответствующую антибактериальную терапию.
Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки.
Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях, которые могут возникнуть во окклюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу следует каждый раз тщательно обрабатывать.
Хронические язвы ног.
Иногда топические кортикостероиды применяют для лечения дерматитов, возникающих вокруг хронических язв ног. Однако такое применение ассоциируется с увеличением частоты реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.
Явное угнетение функции коры надпочечников (утренний уровень кортизола в плазме крови менее 5 мкг / дл) маловероятно при применении крема Кутивейт в терапевтических дозах, если только не лечится более 50% поверхности тела у взрослых и не применяется более 20 г препарата в день.
В состав крема Кутивейт как вспомогательное вещество входит имидомочевина, продуктом метаболизма которой является формальдегид в следовых количествах. Формальдегид может вызвать аллергическую сенсибилизацию или раздражение при контакте с кожей.
В состав крема Кутивейт как вспомогательные вещества входят цетостеариловый спирт и пропиленгликоль, которые могут вызывать местные кожные реакции.
беременность
Данные по применению флутиказона пропонату беременным женщинам ограничены.
Местное применение кортикостероидов у беременных животных может приводить к аномалиям развития плода, хотя отношение этих данных к беременным женщинам не установлено. Однако назначать флутиказона пропионат беременным женщинам следует только тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери будет превышать потенциальный риск для плода и ребенка. Применять минимальную эффективную дозу препарата в течение наименьшего возможного промежутка времени.
Кормления грудью.
Безопасность применения ГКС в период кормления грудью не установлена. Неизвестно, может ли применение ГКС привести к такой системной абсорбции, в результате которой в грудном молоке будет обнаружена количество препарата подвергается измерению. В ходе исследования на лабораторных крысах при достижении определенного уровня в плазме крови после подкожного введения были обнаружены признаки наличия флутиказона пропионата в грудном молоке.
Назначать крем флутиказона пропионата в период кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка. При назначении в период кормления грудью крем не следует наносить на грудь во избежание случайного попадания крема через рот ребенка.
Фертильность.
Данных для оценки влияния ГКС на фертильность человека нет.
Исследований по изучению такого влияния не проводилось. Учитывая профиль побочных реакций влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается.
Взрослые и дети в возрасте от 3 месяцев.
Крем особенно восприимчив для лечения влажных или мокнущих поверхностей кожи.
Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность лечения при ежедневном применении составляет до 4 недель до улучшения состояния, затем уменьшить частоту нанесения крема или изменить на лечение менее мощным препаратом. После нанесения крема следует предоставить достаточно времени для абсорбции перед последующим нанесением емолиенту.
После достижения контроля над болезнью частоту применения ГКС следует постепенно уменьшить до полной отмены и как поддерживающую терапию применять емолиенты.
Возобновление симптомов существующей болезни возможно при внезапном прекращении приема ГКС, особенно сильнодействующих.
Продолжительность лечения взрослых и пациентов пожилого возраста.
В случае ухудшения состояния или отсутствия улучшения в течение 2-4 недель диагноз и лечение следует пересмотреть.
Дети в возрасте от 3 месяцев.
У детей выше вероятность возникновения местных или системных побочных реакций при применении ГКС, поэтому в целом им назначают короткие курсы лечения и менее мощные препараты, чем для взрослых.
Крем Кутивейт применять с осторожностью для обеспечения нанесения минимально эффективного количества препарата.
Продолжительность лечения детей.
Если при применении крема детям в течение 7-14 дней не наступает улучшения, лечение следует прекратить и ребенка дообстежити. Если в течение 7-14 дней лечения достигается контроль за заболеванием, далее следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени. Длительное лечение при ежедневном применении не должна превышать 4 недели.
Пациенты пожилого возраста.
По данным клинических исследований не было обнаружено разницы в ответе на лечение у пациентов пожилого возраста и молодыми пациентами. Поскольку у больных пожилого возраста вероятны ухудшение функции почек или печени, может вызвать задержку выделения препарата при системной абсорбции, следует применять минимальные эффективные дозы и в течение кратчайшего срока лечения для достижения желаемого результата.
Печеночная / почечная недостаточность.
В случае системной абсорбции (при применении на большой поверхности и в течение длительного времени) метаболизм и элиминация препарата могут замедляться и увеличиваться риск системной токсичности. Поэтому для достижения желаемого результата следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени.
Применять для лечения детей в возрасте от 3 месяцев.
Симптомы.
Флутиказона пропионат при местном применении может абсорбироваться в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта. Острая передозировка очень маловероятным. В случае хронической передозировки или злоупотребления могут возникнуть признаки гиперкортицизма (см. Раздел «Побочные реакции»).
Лечение.
В случае передозировки применения крема следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или заменой на менее мощный ГКС, учитывая риск развития ГКС недостаточности. Дальнейшее лечение проводится в соответствии с клиническим состоянием пациента.
Побочное действие классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения побочных эффектов определяется по следующим критериям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000 , <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии.
Очень редко оппортунистические инфекции.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы.
Очень редко: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы:
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Часто зуд.
Нечасто: местное ощущение жара.
Очень редко истончение кожи, атрофические полосы, телеангиэктазии, гипертрихоз, гипопигментация, аллергический контактный дерматит, обострение дерматозов, гнийниковий псориаз, эритема, сыпь, крапивница.
2 года.
Хранить при температуре ниже 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 г крема в алюминиевой тубе, покрытой внутри лаком, с защитной мембраной и полипропиленовой крышкой в картонной упаковке.
По рецепту.
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша /
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poland.
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, ул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.
Людям с нарушением зрения 