действующее вещество: lidocainе;
1 мл лидокаина гидрохлорида 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.
Фармакологические.
Местноанестезирующее средство, оказывает терминальную, инфильтрационная, проводниковая анестезия. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается.
Фармакокинетика.
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через 10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови - 60-80% (в зависимости от дозы).
Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55% концентрации препарата, введенного роженицы.
Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилювання с образованием активных метаболитов: моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, имеющих период полувыведения 2 и 10:00 соответственно. Проявляет эффект «первого прохождения».
При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать более чем в 2 раза. В неизменном виде с мочой выводится 5-20%.
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидных местноанестезирующих лекарственных средств; наличие в анамнезе епилептоформих судом, связанных с введением лидокаина гидрохлорида AV-блокада II и III степени, полная поперечная блокада сердца, синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени); выраженная артериальная гипотензия тяжелая брадикардия кардиогенный шок миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность ретробульбарное введения больным глаукомой; расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.
Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин- при комбинированном применении с лидокаином концентрация последнего в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в т. Ч. Амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается кардиодепрессивное действие, в частности происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
Прокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможны бред, галлюцинации.
Новокаин, новокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
Курареподобные препараты - при комбинированном применении с лидокаином усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).
Этанол - при комбинированном применении с лидокаином усиливает угнетающее действие последнего на дыхание.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Циметидин - при комбинированном применении снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
β-адреноблокаторы - при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.
Сердечные гликозиды - при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Снотворные или седативные лекарственные средства - при комбинированном применении с лидокаином возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.
Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин) - при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза - при комбинированном применении с лидокаином последний усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).
Полимиксин В - при комбинированном применении с лидокаином необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин - при комбинированном применении с лидокаином возможно снижение концентрации последнего в крови.
Пропафенон - при комбинированном применении с лидокаином возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Прениламин - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) - при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон - при комбинированном применении с лидокаином повышается клиренс лидокаина.
Норэпинефрин, мексилетин - при комбинированном применении с лидокаином снижается клиренс последнего (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при комбинированном применении с лидокаином в результате развития гипокалиемии уменьшают эффект последнего.
Мидазолам - при комбинированном применении с лидокаином повышается концентрация последнего в плазме крови.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
Особенности применения.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.
При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявлять при введении препарата в участки, содержащие много кровеносных сосудов. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.
При введении в васкуляризированы ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системной токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной).
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночных отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое ввода, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.
Следует помнить, что лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенный фактор. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез на факт наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл / мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией , после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердца. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
После применения препарата не следует заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.
Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствуют отек и покраснение места инъекции.
Для местной анестезии применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Для проводниковой анестезии (в т. Ч. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг).
Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводить 2-3 мл раствора (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых при применении для проводниковой анестезии составляет 10 мл (200 мг лидокаина гидрохлорида).
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1: 50000-1: 100000; готовить ex tempore, добавить 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5-10 мл 2% раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна (повышенная чувствительность к эпинефрина, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или нужна кратковременная анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инстилюваты в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
Для терминальной анестезии на слизистые оболочки нанести раствор лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг / кг массы тела, продолжительность анестезии - 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.
Детям при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина гидрохлорида не должен превышать 3 мг / кг массы тела.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте до 12 лет.
Основные симптомы связаны с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, сонливость, депрессия, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, звон в ушах, блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006 мг / кг судороги - при 0,01 мг / кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректировать применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
При применении препарата возможны побочные реакции:
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, боль в сердце, аритмия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, фибриляция желудочков, остановка сердечной деятельности; очень редко - артериальная гипертензия;
со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, нарушение чувствительности, парестезии, онемение языка и губ (при применении в стоматологии); у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста) - влечет чаще других местноанестезирующих средств, моторный и чувствительный блок, дизартрия, дисфагия, кома
со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит
Со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия;
психические нарушения: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, чувство тревоги, нарушения сна, состояние возбуждения;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение удушья, угнетение дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальном анестезии), остановка дыхания;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боль в животе
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и / или потенции
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, анафилактические реакции; угнетение иммунной системы;
реакции в месте введения: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), отек, гиперемия, зуд, сыпь, тромбофлебит, локализованное повреждение нерва в месте инъекции; при спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная / полная спинномозговая блокада, сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговой пространство) в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и / или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере;
общие расстройства: стойкая анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потоотделение, бледность кожи, отечный синдром, слабость.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаина может быть несовместим с ампициллином.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 