действующее вещество: нифедипин;
1 таблетка содержит нифедипина 20 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кальция гидрофосфат, дигидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, Табкот ТС Оранжевый 2115.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.
Код АТС С08С A05.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.
Начальная доза - 1 таблетка (20 мг) дважды в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток (40 мг) дважды в сутки. Максимальная суточная доза - 60 мг. Таблетки Никардия ® Ретард следует принимать во время или после приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды.
В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае дозу следует вводить и повышать постепенно. Вследствие выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта нифедипин следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.
Дозу следует уменьшить пациентам пожилого возраста или больным, получающих комбинированную антиангинальное или гипотензивную терапию, а также больным циррозом печени.
Рекомендуемый интервал между приемом таблеток - 12:00 (не менее 6:00).
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, тревожность, астения, нарушение сна, сонливость, повышенная возбудимость. После длительного приема внутрь в высоких дозах могут возникнуть парестезии в конечностях, тремор, экстрапирамидные (паркинсоновськи) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, негибкость суставов рук и ног, тремор рук и пальцев, затруднение глотания) редко - нарушение зрения, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, периферические отеки, чрезмерная вазодилатация (асимптоматическое снижение артериального давления, приливы, гиперемия кожи лица и туловища, чувство жара, ощущение жжения), чрезмерное повышение артериального давления (редко), синкопе, развитие или обострение сердечной недостаточности (в большинстве случаев обострения уже существующей сердечной недостаточности). У некоторых пациентов, особенно в имеющих тяжелые обструктивные нарушения коронарных артерий, в начале лечения или в случае увеличения дозы может возникнуть приступ стенокардии, даже инфаркт миокарда (требует отмены препарата), потеря сознания (коллапс).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор), рвота, метеоризм; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, боль, отек десен) при длительном применении - нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение объема суточного диуреза (полиурия), дизурия, нарушение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, мышечные судороги, отек суставов, миалгия.
Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, асимптоматический агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, экзантема, эритема, эксфолиативный дерматит редко - одышка, аутоиммунный гепатит, аллергический отек (ангионевротического отека, в т.ч. отек гортани), анафилактические / анафилактоидные реакции, фотосенсибилизация.
Другие: озноб, жар, заложенность носа, носовое кровотечение, плохое самочувствие, неспецифическая боль, повышение температуры; редко - нарушение зрения (преходящая потеря зрения включительно), гинекомастия (проявляется у пациентов пожилого возраста, но полностью исчезает после прекращения приема препарата), галакторея, гипергликемия, отек легких, затрудненное дыхание, кашель, свистящее дыхание, вертиго, мигрень, одышка , увеличение массы тела, эректильная дисфункция.
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, гиперемия кожи лица, периферическая вазодилатация с длительным и выраженным снижением артериального давления, аритмия, ингибирование функции синусового узла, брадикардия, брадиаритмия, тахикардия, коллапс, гипергликемия, нарушение сознания вплоть до комы, метаболический ацидоз, гипоксия , кардиогенный шок с отеком легких. Симптомы могут появиться только через 3-4 часа после приема чрезмерной дозы.
Лечение: меры по оказанию неотложной помощи следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка в сочетании с промывкой кишечника (для предотвращения абсорбции действующего вещества), применение сорбентов.
Антидот - препараты кальция назначают в случае возникновения гипотензии (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата вводят внутривенно медленно).
В случае значительного снижения артериального давления необходимо ввести внутривенно допамин или добутамин (дозы этих препаратов подбираются с учетом достигнутого лечебного эффекта), в случае расстройства проводимости - атропин, изопреналин или применить электрокардиостимулятор.
Если развилась сердечная недостаточность, необходимо введение строфантин.
Катехоламины следует применять только в случае возникновения опасного для жизни больного состояния (поскольку их низкая эффективность и высокие дозы могут вызвать появление аритмии). Рекомендуемый мониторинг концентрации глюкозы в крови (так как возможно снижение секреции инсулина) и концентрации электролитов (калия и кальция).
Гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Применение Никардии ® Ретард противопоказано при беременности.
Нифедипин выводится в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.
Никардия ® Ретард противопоказан детям.
Применение нифедипина в дозе 20 мг при злокачественной гипертензии не исследовался.
Следует иметь в виду, что в начале лечения могут возникнуть приступы стенокардии,
особенно после недавней резкой отмены β-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Конкурентное применение β-блокаторов рекомендуется только под наблюдением врача, поскольку такое сочетание может вызвать чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усилить проявления сердечной недостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Никардии ® Ретард пациентам, которые имеют существенно снижен АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), больным со злокачественной гипертензией с выраженной сердечной недостаточностью, выраженной брадикардией и / или тахикардией, синдромом слабости синусового узла, больным, перенесших инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, имеют тяжелый аортальный митральный стеноз, гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией оттока из левого желудочка, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, обструкцию желудочно-кишечного тракта, а также людям пожилого возраста.
Не применять нифедипин течение 1 месяца после возникновения инфаркта миокарда.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции.
Больные диабетом, пациенты с гиповолемией и легочной гипертензией при лечении препаратом должны находиться под постоянным контролем врача.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о терапии, проводимой.
С осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью. Таким пациентам следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.
Во время лечения нифедипином результаты прямой реакции Кумбса и тесты на антинуклеарные антитела могут быть положительными. Также нифедипин влияет на некоторые другие лабораторные показатели и тесты (щелочная фосфатаза - ЛФК, лактатдегидрогеназа - ЛДГ, аланинаминотрансфераза - АлАт, аспартатаминотрансфераза -АсАт).
Больным, находящимся на гемодиализе, нифедипин назначают осторожно в связи с опасностью развития артериальной гипотензии.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого явления.
Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина, вследствие чего может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.
Во время лечения Никардиею ® Ретард следует отказаться от употребления алкоголя, поскольку это усиливает влияние препарата на психофизическое состояние пациента, ослабляя его внимание и снижая скорость реакции.
Нифедипин может вызвать снижение кровяного давления, поэтому во время лечения Никардия ® Ретард пациентам следует избегать вождения транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.
Индукторы микросомальных ферментов печени ( рифампицин и т.п.) индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и за счет этого значительно снижают концентрацию нифедипина и, таким образом, снижается его эффективность. Поэтому применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
Не проводилось клинических исследований по взаимодействию нифедипина и макролидных антибиотиков ( например, эритромицин) . Но ввиду того, что определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении этих препаратов.
Азитромицин , который структурно похож на класс макролидных антибиотиков, не ингибируется CYРЗФ4.
Клиническое исследование по изучению вероятности взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы ( например , ретиновир) еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» и снижение выведения из организма.
Формального клинического исследования по изучению вероятности взаимодействия нифедипина и определенных азольным антимикотиков ( например, кетоконазол) , еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении».
Формального клинического исследования по изучению вероятности взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты , еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.
При одновременном применении с β-адреноблокаторами происходит усиление антигипертензивного эффекта, возможно развитие сердечной недостаточности.
Другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, λ-метилдопа), нитраты, циметидин (угнетает метаболизм; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм нифедипина), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты усиливают выраженность снижение артериального давления при совместном приеме с нифедипином.
Нифедипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала и теофиллина в плазме крови, поэтому при совместном приеме этих лекарственных средств необходимо проводить мониторинг клинического эффекта и концентрации в плазме крови этих препаратов.
Если применять нифедипин вместе с нитратами , может усиливаться тахикардия.
Дилтиазем снижает клиренс нифедипина, поэтому назначать оба препарата одновременно следует с осторожностью, при необходимости можно уменьшить дозу нифедипина.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови при одновременном применении, при отмене нифедипина резко увеличивается концентрация хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а в случае необходимости - скорректировать дозу хинидина.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизоперамидом и флекаинамидом из-за возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин может вытеснять лекарственные средства, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови (в том числе косвенные коагулянты - производные кумарина и индандиона , антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон ) и таким образом повышать их концентрацию в плазме крови.
Нифедипин ингибирует метаболизм празозин и других λ-адреноблокаторов вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты лития могут усилить токсические эффекты нифедипина (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Гипотензивный эффект уменьшается при применении нифедипина с симпатомиметиками, НПВП и эстрогенами .
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Препараты кальция могут уменьшить эффект нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием.
Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
При одновременном применении с магния сульфатом нифедипин может привести к нервно-мышечную блокаду (прерывистые движения, затрудненное глотание, парадоксальное дыхание, мышечная слабость), которая представляет угрозу жизни пациента.
При одновременном применении нифедипина с такролимусом следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, уменьшить дозу такролимуса.
Одновременное введение фентанила потенцирует гипотензивное действие нифедипина. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированного анестезии с применением фентанила.
Фармакодинамика. Никардия ® Ретард проявляет вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Действующее вещество лекарственного средства - нифедипин - производное - 1,4-дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов L-типа, блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточного депо. Нифедипин расширяет периферические артерии, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление и постнагрузки на миокард, тем самым улучшая функционирование миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания». Усиливает почечный кровоток и вызывает умеренный натрийурезу.
Фармакокинетика . Нифедипин обладает высокой степенью абсорбции - около 90%. Биодоступность варьирует от 43% до 77%. Проявляет эффект «первого прохождения» через печень. Биодоступность увеличивается с приемом пищи. Постепенно высвобождает активную субстанцию в системный кровоток и максимальная концентрация достигается через 1,2-4 часа после приема. Связывание с белками плазмы высокое - 92-98%. Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не обнаружено.
При пероральном приеме терапевтический эффект наступает после 20 минут и продолжается 24 часа.
Период полувыведения варьирует от 3,8 до 16,9 часа. Выводится из организма почками в виде неактивных метаболитов (70-80% дозы). Нифедипин не накапливается в организме. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Длительное применение лекарственного средства (в течение 2-3 месяцев) приводит к развитию толерантности.
двояковыпуклые круглые таблетки оранжевого цвета в пленочной оболочке, с насечкой с одной стороны.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 0 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в ПВХ-алюминиевом блистере, по 3 или 10 блистеров в пачке из картона.
По рецепту.
« Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).
Участок № 218-219, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, Паноли 394116, Гуджарат, Индия.
Людям с нарушением зрения 