действующее вещество: нимесулид;
1 однократной пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг
вспомогательные вещества : макрогол цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.
Гранулы для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.
Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. НИМЕСИЛА ® - НПВП группы метансульфонанилидив, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесилом ® обусловлена тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
Фармакокинетика. В организме человека НИМЕСИЛА ® хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450 Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6:00. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.
Лечение острой боли, первичной дисменореи.
Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.
Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.
Повышенная чувствительность к нимесулида или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе.
Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелое нарушение функции почек.
Нарушение функции печени.
Больные с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.
Возраст до 12 лет.
Третий триместр беременности и период кормления грудью.
Фармакодинамические взаимодействия.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II.
НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет НИМЕСИЛА ® совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимесилом ® больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесилом ® больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме.
Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo . Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесилом ® лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Влияние других препаратов на нимесулид.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени во время лечения Нимесилом ® , в том числе с летальным исходом, при применении нимесулида. Больные, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием препарата . Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесилом ® больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать совместного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Больные, получающие нимесулид и в которых появились гриппоподобные симптомы должны прекратить.
У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростол или ингибиторов протонного насоса.
Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у больного, получающего НИМЕСИЛА ® , кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить.
НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.
Больные с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом дают перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения за возможности развития кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. НИМЕСИЛ ® необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.
НИМЕСИЛ ® содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем на 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид при первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата, пытающихся забеременеть, или в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное продолжительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
У матери и плода в конце беременности возможно:
Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить прием нимесулида.
Как НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивной токсичности препарата, но достоверных данных по применению нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместре беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование по бесплодию, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследование влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после еды.
Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом ® -15 суток.
Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однократной пакет) 2 раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ® .
Содержание пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь.
Дети. НИМЕСИЛА ® детям до 12 лет противопоказан.
Симптомы острой передозировки НПВП (НПВС) обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выводе нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 ч после приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и / или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), и / или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печени.
Приведенные в таблице данные о побочных реакциях полученные на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: наблюдаются очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но <1/10); иногда (> 1/1000, но <1/100); редко (> 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в ЖКТ, иногда угрожают жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.
Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПВП.
Очень редко при применении НПВП могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Специальные условия хранения не требуются. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Однократной пакет по 2 г гранул; по 9 или по 15 или по 30 пакетов в картонной коробке.
По рецепту.
Лабораторий ГИДОТТИ С.п.А. /
Laboratory GUIDOTTI SpA
Виа Ливорнезе, 897 56122 Ла Веттола (Пиза), Италия.
Via Livorneze, 897 56122 La Vettola (Piza), Italy.
Лабораториос Менарини С.А. /
Laboratorios Menarini SA
Файн Фудс энд Фармасьютикалз Н.Т.М. С.П.А. /
Fine Foods & Pharmaceuticals NTMSPA
Альфонс ХИI, 587, 08918 Бадалона, Испания /
Alfons XII, 587, 08918 Badalona, Spain.
Виа дель артиджианато, 8/10 - 24041, Брембате (БГ), Италия /
Via dell'artigianato, 8/10 - 24041, Brembate (BG), Italy.
Людям с нарушением зрения 