действующее вещество : габапентин;
1 капсула содержит 300 мг габапентина;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, твердая желатиновая капсула: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером 1 с белым корпусом и крышкой красного цвета, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.
Противоэпилептические средства. Код АТХ N0ЗА Х12.
Фармакодинамика.
Габапентин - 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота - является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептического действия габапентина на сегодня неизвестно. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК A , ни с ГАМК B рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимые натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.
Габапентин также эффективно купирует невропатической боли.
Фармакокинетика.
Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг - 60%, а при дозе 1600 мг - 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.
Эпилепсия.
Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.
В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.
Лечение периферического невропатической боли , такого как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, и в случае необходимости назначать соответствующее лечение.
При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.
Несмотря на отсутствие указаний на судорожные припадки после прекращения приема габапентина, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический приступ.
Как и в случае применения других противосудорожных препаратов, у некоторых пациентов частота приступов может повыситься или могут появиться новые типы приступов при лечении габапентином.
Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов с рефрактерной эпилепсией, которые получали несколько противоэпилептических средств, редко успешными.
Габапентин считается эффективным при лечении первичных генерализованных припадков, например абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансной.
Больным с нарушением функции почек дозу габапентина подбирают в соответствии с КК (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Риск развития некоторых побочных реакций (сонливость, периферические отеки, астения) может быть выше у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами молодого возраста.
Из-за отсутствия данных о влиянии долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином на способность к обучению, интеллектуальные способности и развитие детей следует взвешивать преимущества длительной терапии в отношении потенциальных рисков ее применения.
Поскольку при использовании метода полуколичественного определения белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложноположительные результаты, рекомендуется применение других методов для определения данного показателя (биуретовая, турбидиметрически т.д.).
При терапии противоэпилептическими средствами, включая габапентин, необходимо следить за развитием гиперчувствительности, индуцированной медикаментами, с кожными и системными проявлениями и эозинофилией (DRESS-синдром). При появлении каких-либо ранних клинических проявлений гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия), даже без видимых кожных проявлений (сыпь), следует немедленно провести обследование пациента. Габапентин следует отменить, если не было установлено других этиологических факторов по развитию DRESS-синдрома.
Морфин. Вирусология исследования показали, что одновременное применение габапентина и морфина приводило к росту AUC габапентина на 44% по сравнению с данным показателем для габапентина, который применяли без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих эти препараты для своевременного выявления признаков угнетения ЦНС, в частности сонливости. При их обнаружении дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.
Фенобарбитал, фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин. Взаимодействия между данными препаратами и габапентином не наблюдалось.
Фармакокинетика стабильной концентрации габапентина в плазме крови похожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые получают эти противоэпилептические средства.
Пероральные контрацептивы, содержащие норэтиндрон и / или этинилэстрадиол . Одновременный прием с габапентином не влияет на фармакокинетику препаратов.
Антацидные лекарственные средства, содержащие алюминий и магний. Одновременный прием этих препаратов с габапентином приводит к уменьшению биодоступности габапентина на 24%. Габапентин следует принимать не ранее чем через 2:00 после приема антацида.
Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.
Циметидин. Одновременный прием данного препарата с габапентином приводит к незначительному снижению почечной экскреции габапентина, что не является клинически значимым.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит манит (Е 421), поэтому может оказывать мягкое послабляющее действие.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку потенциальный риск репродуктивной токсичности для человека неизвестен, габапентин не следует применять во время беременности, если только ожидаемая польза такого лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода.
Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестен, поэтому назначать габапентин в период кормления грудью следует только тогда, когда польза для матери превышает риск для ребенка.
В случае необходимости лечения рекомендуется отказаться от кормления грудью.
Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом.
В потомства матерей, получавших лечение противоэпилептическими препаратами, риск врожденных пороков возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о таких пороки развития, как заячья губа, пороки развития со стороны сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Лечение несколькими противоэпилептическими препаратами может вызывать повышенный риск врожденных пороков развития по сравнению с монотерапией, по этой причине важно соблюдать монотерапии в тех случаях, когда это возможно. Консультация специалиста необходима женщинам, которые планируют беременность, или для женщин репродуктивного возраста, нуждающихся в проведении противоэпилептического лечения. Следует избегать резкого прекращения приема противоэпилептических препаратов, поскольку это может привести к резкому учащению / выраженности судом, который может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка. Задержка развития детей матерей, больных эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно отдифференцировать задержку развития, обусловленную генетическими причинами, социальными факторами, наличием эпилепсии у матери и проведением противоэпилептической терапии.
Риск, связанный с применением габапентина.
Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении во время беременности, так как во время беременности действие может вызвать как эпилепсия сама по себе, так и применения противоэпилептических препаратов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Габапентин может слабо или умеренно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие симптомы. Даже если эти симптомы слабо или умеренно выражены, они могут быть потенциально опасными во время управления автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения и при повышении дозы.
Для приема застовування.
Габапентин можно принимать независимо от приема пищи. Капсулу необходимо проглотить целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).
В таблице 1 представлена схема титрования дозы в начале лечения (для всех показаний), которая рекомендована для взрослых и детей от 12 лет (рекомендации по доз для детей до 6 лет представлены ниже).
Таблица 1.
Схема начального титрования
эпилепсия
Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозировка определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности. Когда возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата, замене его альтернативным лекарственным средством, снижение дозы препарата следует проводить постепенно (минимум в течение одной недели).
Взрослые и дети старше 12 лет
Эффективная доза габапентина составляет от 900 до 3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема). Лечение можно начинать путем титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению 300 мг три раза в сутки в 1-й день. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на терапию и ее переносимость, дозу препарата можно увеличивать каждые 2-3 дня на 300 мг / сут до максимальной 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальное время до достижения дозы 1800 мг / сутки составляет одну неделю, дозы 2400 мг / сутки - в общей сложности 2 недели, дозы 3600 мг / сутки - в общей сложности 3 недели. Дозировка до 4800 мг / сут хорошо переносилось в ходе длительных открытых клинических исследований. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
Лечение начинают с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3 дней. Суточную дозу делят на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата - не более 12:00.
Необходимости в мониторинге концентрации габапентина в плазме крови для оптимизации лечения нет. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами без изменений плазменной концентрации габапентина или сывороточных концентраций других противоэпилептических лекарственных средств.
Невропатической боли у взрослых.
Лечение можно начинать или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.
Для некоторых пациентов может потребоваться медленнее титрования дозы габапентина.
Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, дозы 3600 мг в сутки - в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической
боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.
Рекоментации, касающиеся назначения габапентина по всем показаниям.
В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не раньше чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.
Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы в меньшей дозе или увеличение интервала между повышением дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).
Пациенты с нарушением функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек или тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.
Таблица 2.
Дозы габапентина для взрослых в зависимости от функции почек
a Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижение дозы для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина
b Назначается в дозе 300 мг через день.
c Пациентам с клиренсом креатинина
В случае необходимости применения габапентина в дозе менее 300 мг на один прием нужно применять лекарственные формы с соответствующим дозировкой.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее - 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.
Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу
габапентина назначают в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2.
Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Дети.
Габапентин показан как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 6 лет. Габапентин показан в качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 12 лет.
Острая токсичность, что грозит жизни, не наблюдалась при передозировке габапентина до 49 г.
Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, нечеткость речи, сонливость, заторможенность и легкая диарея. Передозировка габапентина, особенно в комбинации с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.
Лечение симптоматическое. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Несмотря на то, что габапентин может быть удален путем гемодиализа, полученный опыт говорит о том, что обычно в этом нет необходимости. Однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек показан гемодиализ.
Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, инфекции, пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.
3 стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.
3 стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу), синдром гиперчувствительности с системными проявлениями, которые могут включать такие симптомы, как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и др.
Метаболические нарушения: анорексия, усиление аппетита, увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.
Со стороны психики : враждебность, агрессивное поведение, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.
3 стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия , дистония).
3 стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.
3 стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.
3 стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, сердцебиение.
3 стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.
3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, изменение состояния зубов, метеоризм, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных трансаминаз
3 стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.
3 стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус.
3 стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность.
3 стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованная отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.
Прочее: травмы, переломы.
Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, находящихся на гемодиализе.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
10 капсул в блистере. По 1, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.
По рецепту.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
СП-289 (A), РИИКУ Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, достать. Алвар (Раджастан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan),India.
Людям с нарушением зрения 