действующее вещество: офлоксацин;
1 мл 2 мг офлоксацина;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A01.
Фармакодинамика.
Офлоксацин - синтетический противомикробное средство фторированных хинолонов широкого спектра действия. В концентрациях, идентичных минимальной угнетающее концентрации (МИС) или в несколько высших, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы = фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).
Спектр противомикробного включает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsie Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrha Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp, Campylobacter spp, Gardnerel vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp, Brucella melitensis ; стафилококки, в том числе и штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при предельных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и других микобактерий. Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens , резистентны. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum .
Фармакокинетика.
Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л / кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%. Офлоксацин в ограниченной степени превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активнисть.Плазматичний полупериод офлоксацина составляет примерно 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. 75-80% выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой
в течение 24-48 часов, менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% выведенной дозы выводится с калом. Вывод офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл / мин, общее выделение - до 214 мл / мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25%), биологический полупериод течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часов.
Офлоксацин проявляет постантибиотическим действие.
Офлоксацин проникает через плаценту, проникая в грудное молоко.
Офлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями:
Спектр противомикробного охватывает такие бактерии, чувствительные к офлоксацину: Staphylococcus aureus (в том числе резистентные к метициллину, Staphylococcus epidermidis , Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индолотрицательные и индол-положительные штаммы), Salmonella, Shigella , Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella. Переменную чувствительность к офлоксацину демонстрируют Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium species и Mycoplasmas. Анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci ) обычно резистентные. Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum .
Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим компонентам препарата.
Тендинит в анамнезе.
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказан пациентам с эпилепсией или с пониженным судорожным порогом.
Применение офлоксацина противопоказано детям и подросткам, а также беременным и кормящим грудью, поскольку эксперименты на животных не полностью исключают риск повреждения хряща суставов растущего.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).
Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, или тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические / анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилии. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.
Препараты, известные способностью удлинять интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказано использовать у пациентов, получавших препараты, известные способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
При одновременном введении с антикоагулянтами необходимо следить за протромбинового времени или проводить другие соответствующие исследования на свертываемость.
При одновременном применении хинолонов с другими препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином, можеливе снижение церебрального судорожного порога. Однако в отличие от других фторхинолонов, офлоксацин нельзя считать средством, вызывает фармакокинетические взаимодействия с теофиллином.
Снижение церебрального судорожного порога также возможно при применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами.
В случае судорожных припадков, лечение офлоксацина необходимо прекратить.
Офлоксацин может вызвать небольшое повышение в сыворотке концентрации глибенкламида, поэтому таких пациентов следует держать под наблюдением.
Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), может привести к повышению плазматических концентраций за их пониженное вывода.
Влияние на результаты лабораторных анализов .
Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Для подтверждения положительных результатов анализов на опиаты или порфирин могут потребоваться более конкретные методы.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости системы крови.
Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложноотрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза. При применении с препаратами, подщелачивают мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея во время или после лечения офлоксацина, особенно тяжелая, длительная и / или кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника
Пациенты со склонностью к судорогам.
Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить (см. Пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Со стороны сердца
У пациентов, принимающих фторхинолоны, были зарегистрированы очень редко случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов с известными факторами риска развития удлинение интервала QT, например
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении фторхинолонов, включая офлоксацин, в этим группам пациентов.
Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой необходимости
Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе
Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациенты, которые принимают антагонисты витамина K.
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
миастения
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения.
Если назначать офлоксацин для в / в применения одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться резкое снижение артериального давления. В таких случаях, или если препарат назначают одновременно с анестетиками класса барбитуратов, нужно осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.
Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.
Периферическая нейропатия.
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
гипогликемия
Как и в случае всех хинолонов, были получены сообщения о появлении гипогликемии, особенно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение с применением приема гипогликемического агента (например, глибенкламида) или инсулина. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями.
Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), нарушением функции почек.
Больным следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.
Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.
Редкая появление тендинита может привести к разрыву сухожилий (прежде всего ахиллова), особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно с этим средством применяют кортикостероиды. В случае появления признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться с ортопедом.
Исследования на животных показали повреждения суставного хряща в незрелых животных, но тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин не следует применять во время беременности.
Офлоксацин выводится в грудное молоко в небольших количествах. Из-за возможности развития артропатии и других серьезных видов токсичности у ребенка, которого кормят грудью, при лечении офлоксацина грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку иногда регистрировались случаи сонливости, нарушения координации, головокружение и нарушений зрения, пациенты должны знать свою реакцию на офлоксацин до того, как управлять автомобилем или другими механизмы. Кроме того, эти эффекты могут усиливаться при употреблении алкоголя.
Применяют взрослым пациентам внутривенно капельно.
Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.
Инфекции мочевыводящих путей: по 200 мг 1 раз в сутки.
Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.
Септицемия: по 200 мг дважды в сутки.
Инфекции кожи и мягких " тканей: по 400 мг дважды в сутки.
Дозу 200 мг следует вводить не менее чем в течение 30 минут. Введение необходимо осуществлять с равными интервалами.
При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в сутки.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.
После обычной начальной дозы пациентам с нарушением функции почек дозу необходимо уменьшить.
Если клиренс креатинина 20-50 мл / мин (уровень креатинина в сыворотке 1,5-5,0 мг / дл), дозу необходимо уменьшить в два раза (100-200 мг в сутки).
При КК
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, необходимо назначать
100 мг каждые 24 часов.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией экскреция офлоксацина может быть снижена.
Не применять Офлоксацин детям в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы, кроме случаев почечной или печеночной недостаточности.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней.
При улучшении состояния пациента рекомендовано продолжить лечение пероральной формой препарата.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.
Наиболее важными признаками, появления которых следует ожидать после острой передозировки, есть такие симптомы со стороны нервной системы, как головокружение, нарушение сознания и судороги, а также желудочно-кишечные реакции, в частности тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.
Вывод офлоксацина можно ускорить путем форсированного объемного диуреза.
В случае передозировки следует ввести симптоматическое лечение. Из-за возможности удлинения интервала QT необходимо применить мониторинг ЭКГ.
Побочные действия, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как часто (1/100 - <1/10), нечасто (1/1000 - <1/100), редко (1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) *
Инфекции и инвазии: нечасто - микоз, резистентность патогенных организмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, гемолитическая анемия лейкопения, эозинофилия; тромбоцитопения частота неизвестна - агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в том числе отек языка, гортани, глотки, отек / припухлость лица) очень редко - анафилактические / анафилактоидные шок.
Нарушение обмена веществ, метаболизма:
редко - анорексия, частота неизвестна - гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты.
Психические расстройства: нечасто - возбуждение, нарушение сна, бессонница редко - психотические расстройства (например, галлюцинации) беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия частота неизвестна - психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.
Неврологические расстройства: нечасто - головокружение головная боль; редко - сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия; очень редко - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги мышц, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации;
Со стороны органа зрения: нечасто - раздражение слизистой оболочки глаз, редко - расстройства зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - вертиго, очень редко - шум в ушах, потеря слуха.
Кардиальные нарушения: редко - тахикардия, частота неизвестна - желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ.
Сосудистые расстройства: часто - флебит, частота неизвестна - во время инфузии офлоксацина может возникнуть тахикардия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка бронхоспазм, частота неизвестна - аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Желудочно-кишечные расстройства: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, рвота редко - энтероколит, иногда геморрагический; очень редко - псевдомембранозный колит.
Расстройства пищеварительной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и / или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови очень редко - холестатическая желтуха; частота неизвестна - гепатит, который иногда может быть тяжелым.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
нечасто - зуд сыпь, редко - крапивница приливы, повышенная потливость, пустулезные высыпания; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, в исключительных случаях может привести к некрозу кожи; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко - тендинит; очень редко - артралгия, миалгия разрывы сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения; частота неизвестна - рабдомиолиз и / или миопатия; мышечная слабость, растяжение мышц; разрывы мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение сывороточного уровня креатинина очень редко - острая почечная недостаточность частота неизвестна - острый интерстициальный нефрит.
Врожденные и наследственные / генетические расстройства: частота неизвестна - приступы порфирии у больных порфирией.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - реакция в месте инфузии (боль, покраснение).
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Совместим с такими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и 5% раствором глюкозы.
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
По 100 мл или 200 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке. По 100 мл или 200 мл в бутылках.
По рецепту.
ООО «Юрия-Фарм».
Украина, 18030, м. Черкаси, ул. Вербовецкого, 108. Тел. / Факс: (044) 281-01-01.
Людям с нарушением зрения 