действующее вещество: 1 мл пирацетама 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная разведенная; вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка окрашенный раствор.
Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х03.
Фармакологические. Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяется в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика. С max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л / кг. Т ½ препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости - 6-8 часов. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобной, теменной и затылочной зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
взрослые
Повышенная чувствительность к компонентам препарата / производных пирролидона. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Хантингтона.
Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол . У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г / сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C), кофактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл.
При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень К и двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятна.
Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и С max противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь . Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Влияние на агрегацию тромбоцитов . В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Раздел «Фармакодинамическое свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения и больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Препарат содержит менее 1 ммоль (или 23 мг) натрия в расчете на дозу 24 г пирацетама, то есть практически свободный от натрия.
Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять или внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно).
Препарат применять взрослым.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно доза распределяется на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии . Начальная суточная доза составляет 24 г, которую следует применять в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продлить период применения препарата в той же дозировке (24 г / сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение необходимо прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживать в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение Т ½ непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должна быть скорректирован в соответствии с уровнем снижения функции почек.
Рассчитывать дозу нужно исходя из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:
[140 - возраст (лет)] × масса тела (кг)
Клиренс креатинина --------------------------------------- (× 0,85 для женщин) .
72 × концентрация креатинина в плазме (мг / дл)
Лечение таких больных назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:
Пациенты с нарушением функции печени. Корректировка дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек, коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».
Не применять.
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.
Психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.
Общие нарушения и состояние места введения: астения, боль в месте введения, лихорадка.
Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы: повышение половой активности.
Со стороны сосудов: гипотензия, тромбофлебит.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С
Хранить в недоступном для детей месте.
Исследований не проводили. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.
По 5 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5 × 2 в блистерах в коробке по 10 мл в ампулах № 5, № 10 в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Людям с нарушением зрения 