действующее вещество: амиодарона гидрохлорид
1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, повидон (К90), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.
Таблетки.
Кардиологические препараты. Антиаритмические препараты III класса. Код АТС С01B D01.
Таблетированную форму препарата применяют только для лечения тяжелых нарушений ритма, которые представляют опасность для жизни больного и резистентные к другим медикаментов или если другие препараты противопоказаны.
Лечение следует начинать и контролировать только в условиях стационара или под наблюдением специалиста.
Препарат следует принимать только по назначению врача!
Ротаритмил принимают внутрь до еды и запивая достаточным количеством воды.
Взрослые.
Доза насыщения.
Лечение обычно начинают с 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение недели, уменьшая дозу до 200 мг 2 раза в сутки в течение следующей недели.
Поддерживающая доза.
Следует применять минимальные эффективные дозы в зависимости от реакции пациента на применение препарата. После периода насыщения дозу можно уменьшить до 200 мг или 100 мг в сутки. Изредка пациент может потребовать более высокой поддерживающей дозы. Поддерживающую дозу следует регулярно пересматривать, особенно если она превышает 200 мг в сутки.
Слишком высокие дозы при поддерживающей терапии могут вызвать побочные эффекты, которые, как считается, связаны с высокими уровнями амиодарона и его метаболитов в тканях организма.
Поскольку Ротаритмил имеет очень длительный период полувыведения, его можно принимать через день (200 мг можно принимать через день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно). Можно делать перерывы в приеме препарата 2 дня в неделю. Режим приема препарата определяют индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Как и для всех пациентов, очень важно применять минимальные эффективные дозы. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к действию Ротаритмилу даже при назначении обычных доз препарата. Особое внимание следует уделить мониторинга функции щитовидной железы.
Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Со стороны органов зрения:
Со стороны пищеварительной системы:
Кровь и лимфатическая система:
Гепатобилиарной системы:
Со стороны дыхательной системы:
Сообщалось о случаях легочного кровотечения (точная частота неизвестна).
Эндокринные нарушения:
Со стороны кожных покровов:
Со стороны нервной системы:
Иммунная система:
Репродуктивная система:
При появлении признаков передозировки, как правило, достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его прием.
В случае одновременного приема большой дозы препарата могут отмечаться нарушения функции печени, синусовая брадикардия, остановка сердца, приступы желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа "пируэт". Возможно замедление AV-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности.
Лечение: промывание желудка и прием активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. Специфического антидота не существует. Амиодарон и его метаболиты удаляются в ходе диализа. В остальных случаях лечение симптоматическое. При развитии брадикардии возможно назначение бета-адренорецепторов или установки кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - введение солей магния или кардиостимуляция.
Учитывая фармакокинетический профиль амиодарона, рекомендуется контролировать состояние пациента (особенно сердечную дяльнисть) в течение длительного времени.
Амиодарон и его метаболиты выводятся при гемодиализе.
В период беременности Ротаритмил назначают только в исключительных случаях и по жизненным показаниям, поскольку препарат влияет на щитовидную железу плода.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.
Для детей (в возрасте до 18 лет) эффективность и безопасность применения Ротаритмилу не установлены.
Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, противопоказано его применение из-за содержания в препарате лактозы.
Амиодарон может вызвать серьезные побочные реакции со стороны органов зрения, сердца, легких, печени, щитовидной железы, кожи, периферической нервной системы. Поскольку возникновение этих реакций может быть отсрочено во времени, состояние пациентов при длительном лечении следует тщательно контролировать. Также учитывая, что нежелательные проявления дозозависимы, при поддерживающей терапии следует применять минимальные эффективные дозы.
Перед хирургической операцией необходимо обязательно предупредить анестезиолога, что пациент получал / получает амиодарон (угроза респираторного дистресс-синдрома).
Для предотвращения нежелательных эффектов необходимо тщательно назначать сопутствующую терапию, учитывая клинически значимые взаимодействия амиодарона.
Следует применять с осторожностью лицам пожилого возраста, пациентам, получающим сердечные гликозиды, из-за риска развития тяжелой брадикардии, тяжелых нарушений проводимости с возможным возникновением идиовентрикулярного ритма, особенно при применении высоких доз. При возникновении таких состояний лечение Ротаритмилом необходимо прекратить, могут быть применены бета-адреномиметики или глюкагон, при необходимости - кардиостимуляция.
Через длительный период полувыведения амиодарона, если брадикардия является тяжелой, нужно рассмотреть целесообразность подключения искусственного водителя ритма.
Применение таблетированной формы амиодарона не противопоказано ли при латентной или манифестирующих сердечной недостаточности, однако следует проявлять осторожность, поскольку существующая сердечная недостаточность может усилиться. В таких случаях Ротаритмил нужно применять в комплексе с соответствующими препаратами.
На фоне лечения амиодароном возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с пролонгацией реполяризации), появление зубца U, деформация зубца Т. Эти изменения не являются проявлением токсичности препарата.
У пациентов пожилого возраста возможно значительное уменьшение частоты сердечных сокращений.
Лечение препаратом необходимо прекратить в случае возникновения AV-блокады II или III степени, синоатриальная блокада или бифасцикулярной блокады.
Амиодарон проявляет низкий проаритмический эффект, который проявляется в основном при применении с препаратами, которые удлиняют период реполяризации желудочков или при нарушениях электролитного баланса (особенно при гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса желательно скорректировать до начала лечения Ротаритмилом. Сообщалось о возникновении новых аритмий или об усилении уже существующих аритмий, иногда летальных.
Перед началом лечения каждому пациенту необходимо провести ЭКГ, определить уровень калия в плазме крови. Мониторинг ЭКГ рекомендуется проводить и во время лечения.
Амиодарон может вызвать порог дефибрилляции и / или порог электрокардиостимуляции у пациентов с имплантированными кардиовертерами-дефибрилляторами или кардиостимуляторами, что может негативно повлиять на эффективность устройства. Рекомендовано проводить регулярные тесты для обеспечения надлежащего функционирования устройства после начала лечения или изменения дозировки.
Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), особенно у пациентов с ее дисфункцией в анамнезе (в т.ч. в семейном), у пациентов пожилого возраста. Поэтому до начала лечения, во время лечения (каждые 6 месяцев) и в течение нескольких месяцев после завершения лечения необходимо проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции щитовидной железы.
При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует измерять уровень ТТГ в сыворотке крови.
В ситуациях, угрожающих жизни, при возникновении гипотиреоза лечение амиодароном может быть продлен в сочетании с левотироксином, дозы которого корректируются в соответствии с уровнями гормонов щитовидной железы. Эутиреоидный состояние, как правило, восстанавливается через 3 месяца после прекращения лечения амиодароном.
Гипертиреоз может возникнуть в ходе лечения амиодароном или через несколько месяцев после его прекращения. Сообщалось о случаях летального течении гипертиреоза, поэтому при его возникновении амиодарон нужно отменить. Клиническое восстановление завичай происходит в течение нескольких месяцев.
В случаях тяжелой тиреоидной гиперактивности необходимо рассмотреть целесообразность применения антитиреоидных препаратов, возможно, в сочетании с кортикостероидами.
Ротаритмил содержит йод, поэтому он может влиять на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, но не влияет на уровень гормонов ТЗ, Т4, ТТГ.
В случае ухудшения четкости зрения или снижения остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая обследование глазного дна. Необходимо прекратить прием амиодарона в случае появления нейропатии и / или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, поскольку существует риск их прогрессирования к полной слепоте. В дальнейшем рекомендуется ежегодное офтальмологическое обследование таких пациентов.
Прием амиодарона может вызвать разные реакции со стороны печени, включая цирроз, гепатит, желтуху и тяжелую гепатоцеллюлярную недостаточность, иногда с летальным исходом (в основном при длительной терапии, особенно после введения амиодарона в первые 24 часа). Поэтому до начала лечения, во время лечения Ротаритмилом рекомендуется регулярно (каждые 6 месяцев) проверять функцию печени (активность трансаминаз) для раннего выявления ее поражения. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить.
В начале лечения возможно изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (в 1,5-3 раза выше нормы). Нормализация этих показателей происходит при снижении дозы или даже спонтанно.
Сообщалось о хронических заболеваниях печени при лечении препаратом более 6 месяцев (псевдоалкогольный гепатиты, цирроз). Клинические симптомы и лабораторные изменения могут быть минимальными (возможна гепатомегалия, уровень трансаминаз, повышен в 1,5-5 раз по сравнению с нормальным). Поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени. Клинические и лабораторные аномалии обычно уменьшаются после отмены препарата, однако сообщалось редко о летальный исход.
Не желательно употреблять алкоголь во время лечения Ротаритмилом, хотя сообщений о потенцирование негативного влияния на печень не было.
Амиодарон может вызвать появление периферической сенсомоторной нейропатии и / или миопатии при длительном применении, обычно оборотных после отмены препарата. Однако восстановление может быть неполным, очень медленным и проявляться лишь через несколько месяцев после отмены препарата.
Возникновение одышки и непродуктивного кашля может быть связано с проявлением токсического действия амиодарона на респираторную систему (гиперчувствительный пневмонит, альвеолярный / интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией).
Больным, у которых развивается одышка или продуктивный кашель, как изолированно, так и с ухудшением общего состояния (усталость, уменьшение массы тела, повышение температуры), следует провести рентгенографию грудной клетки и, в случае необходимости, отменить препарат.
Такие случаи пневмопатии могут привести к фиброза легких, однако они в основном обратимы при ранней отмене амиодарона как при применении кортикостероидов, так и без них. Клинические симптомы обычно исчезают в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (в течение нескольких месяцев).
В отдельных случаях может наблюдаться плеврит, связанный с интерстициальной пневмонией.
У больных с тяжелыми респираторными нарушениями и особенно у больных астмой в отдельных случаях может возникать бронхоспазм.
В некоторых случаях у больных, получавших амиодарон, наблюдался острый дистресс-синдром непосредственно после операций (возможна несовместимость с высокой концентрацией кислорода). При использовании искусственной вентиляции легких рекомендуется тщательное наблюдение за такими больными.
Не рекомендуется применять Ротаритмил с бета-блокаторами (кроме соталола и эсмолола), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, инъекционная форма дилтиазема), слабительными, которые стимулируют моторику кишечника и могут вызвать гипокалиемию. Также при одновременном применении с Ротаритмилом флекаинида необходимо, учитывая повышение плазменного уровня последнего, соответственно уменьшать дозу флекаинида и тщательно мониторить состояние пациента.
Во время лечения амиодароном не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок из-за риска повышения концентрации амиодарона в крови.
В период лечения Ротаритмилом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Противопоказаны комбинации с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковой тахикардии типа "пируэт" (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"):
нерекомендованных комбинации
Комбинации, требующие осторожности при применении
циклоспорин - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция схемы лечения циклоспорином в период лечения амиодароном и после отмены препарата
фентанил - комбинация с амиодароном может усилить фармакодинамические эффекты фентанила и повысить риск развития его токсических эффектов.
Другие препараты, которые метаболизируются с помощью CYP ЗА4 : лидокаин - риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск усиления побочных эффектов силденафила), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины , которые метаболизируются с помощью CYP ЗА4 (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перевести больного на прием другого статина, не метаболизируется с помощью CYP ЗА4).
Фармакодинамика. Ротаритмил является основным представителем класса III антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации), осуществляет антиангиальний, коронаророзширюючий, альфа- и бета-адреноблокирующими эффект.
Механизм действия амиодарона обусловлен блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом, калиевых, очень незначительно - кальциевых и натриевых), уменьшением автоматизма синусового узла, а также неконкурентным подавлением α- и β-адренергической активности.
Антиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью существенно удлинять потенциал действия (фазу 3) и, таким образом, увеличивать продолжительность рефрактерных периодов и уменьшать возбудимость миокарда предсердий и желудочков, увеличивать продолжительность рефрактерных периодов в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения, AV-узла приводит к снижению автоматизма синусового узла, замедление проведения импульса по всем участкам проводящей системы сердца (замедляет синоатриальную, предсердную и AV-проводимость), снижение возбудимости. При этом отсутствуют изменения проводимости желудочков.
Антиангинальная действие препарата обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет уменьшения частоты сердечных сокращений ЧСС и умеренного снижения периферического сопротивления) и увеличением коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий. Поддерживает сердечный выброс, снижая давление в аорте и периферическое сосудистое сопротивление.
Препарат несколько снижает периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление; не осуществляет существенного влияния на сократимость миокарда. Отсутствие отрицательного инотропного эффекта позволяет применять Ротаритмил при сердечной недостаточности.
По своей структуре амиодарон подобный тиреоидных гормонов, поэтому препарат оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирует превращение ТЗ на Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназа) и блокировки захвата этих гормонов кардиоцитамы и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард .
Фармакокинетика. Фармакокинетика отличается значительными индивидуальными вариациями.
После приема внутрь амиодарон медленно всасывается, биодоступность варьирует в пределах 30-80% (в среднем около 50%). После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарона присущий достаточно большой и варьируя объем распределения в связи с обширным накоплением в различных тканях (жировая ткань, интенсивно перфузируемой органы, такие как печень, легкие и селезенка). Выведение начинается через несколько дней, стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение одного или нескольких месяцев. Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать противоаритмический эффект основного соединения. Амиодарона присущий длительный период полувыведения со значительной индивидуальной вариабельностью (поэтому при выборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что должен пройти как минимум 1 месяц для стабилизации новой концентрации амиодарона в плазме). Амиодарон в основном выводится с желчью и калом. Экскреция с мочой незначительна, что дает возможность назначать препарат в обычных дозах больным с почечной недостаточностью. Амиодарон и его метаболиты выводятся в ходе гемодиализа.
С учетом особенностей фармакокинетики для получения терапевтического эффекта следует применять начальную насыщающих дозу с целью обеспечения накопления препарата в тканях. Наличие кумулятивного эффекта обеспечивает длительность действия в течение 10-45 дней после прекращения лечения.
Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Значительная часть йода, остается в составе препарата выводится с калом после прохождения через печень, однако при длительном приеме амиодарона концентрации йода могут достигать 60-80% от концентрации амиодарона.
круглые таблетки белого цвета с разрешением чертой.
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «РОТАФАРМ», Великобритания ( «ROTAPHARM», Great Britain).
Изготовлено: «Ривофарм СА" / "Rivopharm SA».
Чентро Инсема, 6928 Манно, Швейцария
( «Rivopharm SA», Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland)
Людям с нарушением зрения 