действующие вещества: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпиверин бромид;
1 таблетка содержит метамизол натрия 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпиверин бромида 0,1 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, натрия гидрокарбонат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с распределительной чертой с одной стороны, диаметр 13 мм; цвет белый или почти белый.
Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками. Синтетические антихолинергические средства в сочетании с анальгетиками. Питофенон и анальгетика. Код АТХ А03D А02.
Фармакодинамика.
Спазмалгон ДУО проявляет анальгетическую, спазмолитическую (папавериновидную), холинолитическую (атропиноподобную) и некоторую противовоспалительную активность.
Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в комбинации с менее четкой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом угнетения синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС, а также влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.
Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишок, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.
Фармакокинетика.
Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после внутреннего применения в сыворотке обнаруживаются количества, составляющие 50% максимальной сывороточной концентрации. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Только 3% выделяемого количества представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации оказывает влияние и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе относительно процессов резорбции и распределения питофенона и фенпиверения очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и неполна. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и имеют слабую липорастворимость, что определяет слабый уровень проникновения через гематоэнцефалический барьер. Профиль их концентрации в плазме носит двухфазный характер.
Питофенон и фенпиверин метаболизируются в печени, главным образом, путем окисления, при этом около 90% вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10% - с фекалиями в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что период полувыведения из плазмы крови составляет 10 часов. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.
Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладких мышц внутренних органов:
Метамизол повышает плазменные концентрации хлорохина, уменьшает плазменные концентрации и эффекты кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина.
Повышает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола.
Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола.
Темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных печеночных ферментов могут уменьшать действие метамизола.
Одновременное применение Спазмалгона ДУО с другими аналгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития аллергических реакций.
Комбинирование Спазмалгон ДУО и других лекарственных средств требует особой осторожности ввиду содержания метамизола, являющегося индуктором ферментов. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая CYP2B6 и CYP3A4. Сопутствующее применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому при одновременном применении метамизола рекомендуется соблюдать осторожность, при необходимости следует контролировать клинический ответ и уровень лекарственных средств.
Препарат с осторожностью применяют:
При длительном применении Спазмалгона ДУО необходимо проверять состояние периферической крови и функции печени.
Возможно появление или усиление имеющейся головной боли после длительного анальгетического лечения (3 месяцев) при применении анальгетиков через день и чаще.
Головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков, не следует лечить, повышая их дозу. В таких случаях анальгезирующее лечение необходимо прекратить после консультации с врачом.
Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС.
Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, в состав которых входит метамизол одновременно с Спазмалгон ДУО.
Медикаментозное поражение печени. Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, возникающих в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожной сыпи, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения применения метамизола, однако в редких случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом четко не выяснен, но данные указывают на его иммуноаллергическую природу. При возникновении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. Таким пациентам следует отменить метамизол и оценить функцию печени. Если в анамнезе есть эпизод поражения печени в период лечения метамизолом, при котором не были установлены другие причины поражения печени, повторно применять препарат не следует.
Тяжелые кожные реакции. При лечении метамизолом сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на такие реакции, прием метамизола следует немедленно прекратить и пациенту нельзя применять этот препарат снова.
Крахмал пшеничный, глютен. Это лекарственное средство содержит очень малое количество глютена (считается безглютеновым) и маловероятно, что оно вызовет проблемы у пациентов с целиакией. Одна таблетка содержит не более 8,59 мкг глютена. Пациентам с аллергией на пшеницу (кроме целиакии) не следует принимать это лекарственное средство.
Лактоза. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.
Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи красным, что не имеет клинического значения.
Не применяют в период беременности или кормления грудью.
При применении препарата Спазмалгон ДУО следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, так как из-за наличия холинолитических эффектов длительный прием Спазмалгон ДУО может привести к головокружению и нарушению аккомодации.
Таблетки Спазмалгон ДУО применяют внутрь после еды, запивая водой. Рекомендованная суточная доза для взрослых и детей от 15 лет – по 1–2 таблетки в сутки; максимальная суточная доза – 2 таблетки.
Продолжительность применения Спазмалгон ДУО – не более 3 дней.
Пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам и пациентам с пониженным клиренсом креатинина дозу следует снизить, поскольку элиминация метаболитов метамизола может удлиняться.
Печеночная и почечная недостаточность. Поскольку скорость элиминации метамизола у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью снижена, следует избегать повторных высоких доз метамизола. При кратковременном приеме уменьшения дозы не требуется. На сегодняшний день нет достаточного опыта длительного применения метамизола пациентам с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.
Спазмалгон ДУО не назначают детям до 15 лет.
Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизолом в сочетании с холинолитическими эффектами; нарушение функции печени, почек, паралич дыхательных путей. Чаще наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях – симптомы поражения мозга.
Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его быстрому выведению из организма (вызвать рвоту, промывание желудка, увеличить выделение мочи). Используют симптоматические средства. Специфического антидота не существует.
Побочные реакции при применении препарата Спазмалгон ДУО чаще всего носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.
О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) сообщали при лечении метамизолом (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны иммунной системы: крапивница, кожная сыпь, зуд, конъюнктивит; редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, сухость во рту, кишечная непроходимость, обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны гепатобилиарной системы: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, снижение АД, тахикардия, нарушение сердечного ритма.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, задержка мочи, протеинурия, окрас мочи в красный цвет, развитие ОПН и интерстициальный нефрит. При длительном приеме больших доз возможно снижение функции почек (особенно у больных с заболеваниями почек в анамнезе), в некоторых случаях – папиллярный некроз.
Другие: уменьшение потоотделения.
2 года.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки №10×1, №10×2, №10×5, №20×1 в блистерах, в упаковке.
Без рецепта.
Балканфарма-Дупница АО.
ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.
Людям с нарушением зрения 