действующее вещество: тиоктовой (α-липоевая) кислота
1 ампула раствора содержит трометамоловои соли α-липоевой (тиоктовой) кислоты 952,29 мг (эквивалентно 600 мг α-липоевой (тиоктовой) кислоты)
Вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовой. Код АТС А16А Х01.
Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты и другим компонентам препарата.
Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.
Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.
Введение можно делать без разведения с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.
Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует применять внутривенно в течение 2-4 недель.
Правила проведения инфузии .
Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида!
Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим ампулу препарата Тиоктацид® 600 Т разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Поскольку действующее вещество средства чувствительна к действию света, раствор для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузий годен в течение около 6:00. Надо внимательно следить за тем, чтобы при введении инфузии длился не менее 12 минут.
Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм Тиоктациду® 600 HR в дозе 600 мг в день.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Очень редко после введения α-липоевой кислоты наблюдались тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.
Со стороны системы кроветворения: очень редко после введения развивались пурпура, наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит и тромбоцитопатия.
Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях - тошнота и рвота, которые проходят самостоятельно.
Аллергические реакции: в единичных случаях - кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции даже до анафилактического шока.
Реакции в месте введения: очень редко наблюдался жгучая боль в месте введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.
Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенная потливость, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Общие расстройства: после быстрой инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.
Вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень
сахара в крови. В связи с этим отмечалась появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. При передозировке или подозрении на развитие побочных реакций необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, через медленно ввести 0,9% раствора натрия хлорида.
Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Как последствия интоксикации тиоктовой кислоты является гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывания, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение: При остром отравлении тиоктовой кислоты показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации необходимо руководствоваться средствами интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Специфический антидот отсутствует.
Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Не применять детям.
Употребление алкоголя может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим контроль глюкозы крови, возможна гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационные процессы, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек».
После применения Тиоктациду® 600 Т может наблюдаться необычный запах мочи.
Препарат светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.
Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).
При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому при одновременном применении Тиоктацидом® 600 Т и цисплатином эффективность последнего снижается.
Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).
С молекулами сахара (раствором левулозы) тиоктовой кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.
При одновременном лечении Тиоктацидом® 600 Т может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и / или других противодиабетических средств. В связи с этим, особенно в начале лечения α-липоевой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и / или орального противодиабетического средства.
Внимание
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом® 600 Т. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздержаться от потребления алкоголя. Ограничение касается также перерывов между курсами лечения.
Фармакодииамика. Α-липоевая кислота - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, имеет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.
Гипергликемия, которую вызывает сахарный диабет, приводит к накоплению так называемых «конечных продуктов развитой глюкозиляции». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии и ишемии, сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).
α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозування, улучшение эндоневрального кровотока, повышение физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.
Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющиеся дизестезии, парестезии, такими как чувство жжения, боли, онемение и «ползания мурашек».
Фармакокинетика. Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных разногласий у разных пациентов. α-липоевая кислота метаболизируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, и выводится преимущественно почками.
Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы составляет 10-15 мл / мин на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг / мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначения позволило определить преимущественно почечный клиренс в форме метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактной вещества оказывается в моче. Метаболизм преимущественно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисления) и / или S-метилированием соответствующих тиоловых групп.
прозрачный раствор желтого цвета, практически свободный от видимых частиц.
Не отмечено.
4 года.
Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С
Защищенный от света раствор для инфузий на физиологическом растворе может сохраняться в течение 6:00.
По 24 мл в ампуле, по 5 ампул в открытой контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.
По рецепту.
Гамельна Фармасьютикалз ГмбХ,
hameln pharmaceuticals GmbH,
МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко.КГ,
MEDA Pharma GmbH & Co. KG.
Лангес Фельд 13 31789 Гамельна, Германия,
Langes Feld 13 31789 Наmeln, Germany.
Бенцштрассе 1, 61352, Бад Хомбург, Германия,
Benzstrasse 1, 61352, Bad Homburg, Germany.
Людям с нарушением зрения 