Інструкція до препарату АТЕНОЛОЛ ТАБ.0.05Г №20

Склад

діюча речовина: аtenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг (0,05 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, магнію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, повідон.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТС С07А В03.

Показання

• Лікування артеріальної гіпертензії;
• лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);
• порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння і тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові) аритмії, у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків);
• інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших β-адреноблокаторів;
• гостра серцева недостатність;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада II і III ступенів;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• синусова брадикардія (ЧСС менше 45 за хвилину);
• артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.);
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
• одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
• нелікована феохромоцитома;
• ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда: після внутрішньовенного введення, через 12 годин після ін'єкції, призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна і нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг препарату 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії: препарат призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози препарату залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на добу або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця), ортостатична гіпотензія, поява симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією можливе посилення нападів.

З боку нервової системи: відчуття втоми, запаморочення, порушення сну, головний біль, посилення потовиділення, депресивні розлади, нічні жахи, безсоння, сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, зміни настрою, психози.

З боку органів зору: порушення зору, зменшення секреції слізних залоз, кон'юнктивіт, відчуття сухості в очах.

З боку травного тракту: нудота, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, порушення рівня трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз, гепатотоксичність.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

З боку сечостатевої системи: порушення лібідо і потенції, імпотенція, гінекомастія, утруднення сечовипускання.

З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів – поява симптомів бронхіальної обструкції, бронхоспазм.

З боку системи кровотворення: пурпура, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: гіперемія шкіри, свербіж, шкірні висипання (загострення псоріазу), псоріазоподібні шкірні реакції, екзантема, алопеція, кропив'янка, підвищення рівня антинуклеарних антитіл, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк).

Інші: м'язова слабкість.

Передозування

Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, кардіогенний шок. У тяжких випадках – порушення свідомості і/або дихання, бронхоспазм, блювання; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, ретельний нагляд за життєвими показниками. При тяжкій брадикардії – внутрішньовенне введення 0,5-2 мг атропіну, епінефрину; при низькій ефективності – тимчасове використання кардіостимулятора. При артеріальній гіпотензії за відсутності ознак набряку легень – внутрішньовенне введення плазмозамінників; при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін, глюкагон. При бронхоспазмі – інгаляційно або парентерально β2-адреностимулятори і/або препарати теофіліну. При генералізованих судомах – повільне внутрішньовенне введення діазепаму. Видаляється шляхом гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату у період вагітності можливе лише у виключних випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол проникає у грудне молоко, тому на період лікування препаратом слід припинити годування груддю. Лікування препаратом необхідно припинити не пізніше 24-48 годин до пологів; якщо це неможливо, немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Особливості застосування

У хворих з ішемічною хворобою серця/артеріальною гіпертензією різке припинення прийому атенололу може спричинити синдром відміни: збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріального тиску, – тому припинення прийому препарату необхідно проводити поступово.

Обережно слід призначати засіб хворим на псоріаз (захворювання може загострюватися), феохромоцитому (існує ризик артеріальної гіпертензії), гіпертиреоз (препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобу Рейно та інші захворювання периферичних судин (препарат може погіршувати периферичний кровообіг і стан хворого), пацієнтам із вираженим порушенням функції нирок (можливе порушення кліренсу атенололу, ризик зниження ниркового кровотоку).

При лікуванні атенололом можливі зміни результатів деяких лабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеїдів, холестерину і калію у сироватці крові, рівня катехоламінів та продуктів їх метаболізму в сечі і крові.

Хворим із порушенням функції печінки може знадобитися зниження дози атенололу.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.

Хоча зв'язок між атенололом і депресією повністю не встановлений, препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих.

Пацієнтам літнього віку атенолол призначають у менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.

У випадку необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом (ефір або хлороформ) хворим, які застосовують атенолол, слід припинити прийом препарату за кілька днів до операції.

На період лікування атенололом слід виключити вживання алкоголю.

Препарат застосовують з обережністю при стенокардії Принцметала, тромбоцитопенічній/нетромбоцитопенічній пурпурі в анамнезі при лікуванні β-адреноблокаторами, тривалому голодуванні та важких фізичних навантаженнях (можливе виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану), атріовентрикулярній блокаді І ступеня, хронічній печінковій або нирковій недостатності (потрібний постійний контроль функціонального стану печінки або нирок), псоріазі (у т.ч. в анамнезі). Під час прийому препарату у вкрай рідкісних випадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет (при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові можливе виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану). Препарат може маскувати клінічні ознаки гіпертиреозу, гіпоглікемії (особливо тахікардію і тремор).

При необхідності призначення препарату пацієнтам із бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування β2-адреноміметиків. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово, протягом 10-14 днів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

В період лікування пацієнт повинен утримуватися від керування транспортними засобами або роботи зі складними механізмами, враховуючи, що під час лікування атенололом можливі такі побічні реакції з боку нервової системи, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації, депресивні розлади.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні атенололу та:

• протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії;
• трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад празозину) можливе посилення гіпотензивного ефекту;
• блокаторів кальцієвих каналів (ніфедипін), крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутись серцева недостатність;
• блокаторів кальцієвих каналів з негативним інотропним ефектом (верапаміл, дилтіазем) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів із порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;
• серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
• індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;
• наркотичних засобів та антисептиків підсилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;
• периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) може виникнути посилення нервово-м'язової блокади;
• еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;
• лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;
• симпатоміметичних засобів (адреналін) може сприяти зниженню дії β-адреноблокаторів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Атенолол належить до групи кардіоселективних β1-адреноблокаторів. Препарат має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти. Зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, сповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність міокарда та його потребу в кисні. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах не спричиняє побічних явищ (бронхоспазм, серцева недостатність тощо), характерних для неселективних β-адреноблокаторів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується приблизно 50 % (їжа не впливає на біодоступність), в осіб літнього віку – дещо більше. Повільно всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові спостерігається через 2-4 години. Зв'язування з білками плазми крові незначне (6-16 %). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить плацентарний бар'єр. Нирками виводиться 85 %, секретується молочними  залозами. Період напіввиведення після  прийому

внутрішньо становить 6-9 годин; у хворих із нирковою недостатністю цей період може бути тривалішим. У незначній мірі (менше 10 %) підлягає біотрансформації у печінці.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого або білого з сіруватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.