Склад:
діюча речовина: холіну альфосцерат;
4 мл розчину містить холіну альфосцерату 1000 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Холіну альфосцерат. Код АТХ N07A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Холіну альфосцерат є засобом, який належить до групи центральних холіноміметиків з переважаючим впливом на центральну нервову систему (ЦНС). Холіну альфосцерат як носій холіну і попередній агент фосфатидилхоліну потенційно може запобігати і коригувати біохімічні ушкодження, які мають особливе значення серед патогенних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на знижений холінергічний тонус і змінений фосфоліпідний склад оболонок нервових клітин. До складу препарату входить 40,5 % метаболічно захищеного холіну. Метаболічний захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку.
Механізм дії базується на тому, що при потраплянні в організм холіну альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін бере учать у біосинтезі ацетилхоліну – одного з основних медіаторів нервового збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну) нейронної мембрани.
Таким чином, холіну альфосцерат покращує передачу нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність нейрональних мембран і функцію рецепторів. Холіну альфосцерат покращує церебральний кровотік, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при травматичному ушкодженні головного мозку.
Фармакокінетика.
В середньому абсорбується майже 88 % введеної дози холіну альфосцерату. Препарат накопичується переважно в мозку (45 % від концентрації препарату в крові), легенях та печінці. Елімінація препарату відбувається головним чином через легені у вигляді двоокису вуглецю (СО2). Лише 15 % препарату виводиться з сечею та жовчю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострий період тяжкої черепно-мозкової травми з переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан, вогнищева півкульна симптоматика, симптоми ушкодження стовбура мозку).
Дегенеративно-інволюційні мозкові психоорганічні синдроми або вторинні наслідки цереброваскулярної недостатності, тобто первинні та вторинні порушення розумової діяльності у людей літнього віку, які характеризуються порушенням пам’яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та ініціативності, зниженням здатності до концентрації; зміни в емоційній сфері та сфері поведінки: емоційна нестабільність, дратівливість, байдужість до навколишнього середовища; псевдомеланхолія у людей літнього віку.
Протипоказання.
Відома гіперчутливість до препарату або до його компонентів. Психотичний синдром, тяжке психомоторне збудження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлена.
Особливості застосування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
При гострих станах вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно) по 1 г (4 мл) на добу протягом періоду від 15 до 20 днів. Після стабілізації стану хворого слід переходити на пероральну лікарську форму холіну альфосцерату.
Діти.
В зв’язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату дітям не використовувати у педіатричній практиці.
Передозування.
При передозуванні холіну альфосцерату, яке може проявлятися нудотою, неспокоєм, збудженням, безсонням, слід зменшити дозу препарату. Терапія симптоматична.
Побічні реакції.
Під час застосування препарату можливі реакції у місці введення. Впродовж перших днів або тижнів лікування можуть виникати такі побічні реакції: тривога, ажитація, безсоння. Ці симптоми є тимчасовими і не потребують припинення лікування, але можливе тимчасове зниження дози. Можливе виникнення нудоти (яка головним чином є наслідком вторинної допамінергічної активації), зниження артеріального тиску, головний біль, дуже рідко можливі абдомінальний біль та короткотривала сплутаність свідомості. У такому випадку необхідно зменшити дозу препарату.
Можливі реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, почервоніння шкіри.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не слід застосовувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.
Упаковка.
По 4 мл розчину в ампулі. По 5 ампул у касеті. По 1 або 2 касети у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
Людям із порушеннями зору 